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国際特許分類[A61K31/662]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | リン化合物 (1,985) | P−C結合をもつリン酸又はそのエステル,例.ホスカルネット,トリクロルホン (457)

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【課題】前投薬と、より改善された技術でも、20〜30%の患者に膨張患部の慢性再狭窄症が生じ、これは依然として頻繁に生じる重大な問題である。
【解決手段】本発明は式Iの化合物の薬学的に受容し得る塩、溶媒和物、水和物および多形体の他、式Iの化合物の幾何異性体および光学活性体等であって:
3−NH−C(=X)−P(=O)OR1OR2 (I)
1およびR2は同一であるかまたは異なり、R1およびR2は酸素および燐原子と共にジオキサホスファシクロアルカン環を形成し;XはOまたはSであり;XがOである場合、R3はシクロヘキシルメチルではなく、XがSである場合、R3はシクロヘキシルでないという条件で、XがOである場合、R3はビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および少なくともアルキル、アミノ、アミジノおよびグアニジノの1つにより随意置換されたシクロアルキルから選ばれ;XがSである場合、R3はビシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、およびアルキル、アミノ、アミジノおよびグアニジノの少なくとも1つにより随意置換されたシクロアルキルから選ばれることを特徴とする化合物である。
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【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 (もっと読む)


本発明は、眼疾患の処置用薬剤の製造におけるS1P受容体アゴニストの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ウイルスに感染した患者におけるウイルス量を相乗的に減少させる方法を提供する。この方法は、ある量のチオホスホノギ酸およびある量のヌクレオシドまたはヌクレオチド逆転写酵素インヒビターを相乗的組み合わせで経口同時投与することを含む。一つの実施形態において、本発明は、患者に、ある量のチオホスホノギ酸およびある量のヌクレオシドまたはヌクレオチド逆転写酵素インヒビターを経口同時投与することを含む方法を提供する。この方法では、同時投与される量はウイルス量を相乗的に低下させるのに十分であり、チオホスホノギ酸は1日あたり2mg/kg〜50mg/kgの間の投薬量範囲で経口投与される。
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LDLコレステロール、トリグリセリド、総コレステロール及びそれらの混合物で構成される群から選択される脂質の血中濃度を低下させる治療法が提供され、この治療法は、1以上の電子伝達剤の有効量の1以上のリン酸エステル誘導体を投与する工程を含む。 (もっと読む)


本発明は、本願で開示された式Iの置換された3−アミノプロパンホスフィン酸誘導体の、特定のエステルに関する。本発明の化合物は、それには限定されないが、鬱病、不安症、特定の精神性症状、認識障害および統合失調症を含む各種の疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


T、Y、X、R、R、R、R及びRが明細書に記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、MAPEGファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び/又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式(1)で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体:


(式中、各記号は明細書の記載と同義である)
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本発明は、咳の治療または予防のための式(I)および(II)のホスフィン酸誘導体並びに式(III)のスルフィン酸誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


T型カルシウムチャネル阻害剤を提供する。
具体的には、式(1)


[式中、R及びRは、それぞれ独立して、C1−6アルキル基又は、R及びRが一緒になって−CR−CR−、−CR−CR−CR10−若しくは−CR−CR−CR10−CR1112−等を意味し、X及びXは、それぞれ独立して、O又はNR13を意味し、Arは、置換されてもよいフェニル基等を意味し、R及びRは、それぞれ独立して、C1−6アルキル基、−L−NR1617、CHO−L−NR1617、CN、−L−N(CHCHNR16又はNR1617等を意味し、Yは、C1−20アルキル基、−L−NR1819


を意味し、*は、Rの絶対配置を意味する。]で表される光学活性1,4−ジヒドロピリジン化合物、その医薬的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であるT型カルシウムチャネル阻害剤である。
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