CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、S1P₁レセプターおよび／またはS1P₃レセプターへのアンタゴニスト活性を有する化合物を提供する。これらの化合物のS1P₁レセプターおよび／またはS1P₃レセプターへの選択性ならびに有効性が高められている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、種々の部分は、明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および本発明の化合物を用いた処置の方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物およびヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス薬もしくは他の薬剤の組み合わせの使用にも関する。本発明はさらに、単独でもしくは他の薬剤と組み合わせでの、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーもしくは多発性硬化症の処置における本発明の化合物の使用にも関する。
【化２０】

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一般式（１）


で表されるアミノホスホン酸誘導体（具体例：２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンチルホスホン酸モノエステル）はＳ１Ｐ受容体に対し優れた調節作用を有し、かつ副作用の少ないアミノホスホン酸誘導体である。
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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

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本発明は、医薬活性化合物を徐放する医薬組成物、及び注入により動物に上記医薬組成物を投与することにより、動物の病気を治療又は予防する方法に関する。注入により上記医薬組成物を動物に投与すると、それらは、長期にわたり、上記医薬活性化合物を放出する持続性薬剤を形成する。上記医薬組成物をまた、経口投与することができる。 （もっと読む）

治療目的および他の工業目的としての用途を有する抗癌特性、抗ウイルス特性、抗炎症特性および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラートオキシム誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルスの成長、炎症、および組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶だけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するためのアッセイにおいて、有用である。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害抱合体、このような抱合体を含有する組成物、およびこのような抱合体の投与を包含する治療方法だけでなく、このような抱合体を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。キナーゼ阻害の存在、不在または量を測定できるアッセイ方法は、キナーゼインヒビターの探索だけでなく、キナーゼ活性に関連した病態の存在を診断するために、実用的に有用である。このようなインヒビターは、例えば、抗癌剤として、治療用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼを発現する微生物の増殖を阻害する化合物およびこの化合物を使用する方法を提供する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１１】


を有する。Ａ_１、Ａ_２、Ｂ_１〜Ｂ_６、Ｒ_１、Ｒ_４、およびＲ_５などは、本明細書中において規定される通りである。本発明は、Ｅｎｚｙｍｅ Ｃａｔａｌｙｚｅｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ（ＥＣＴＡ^ＴＭ）治療の分野に関し、そして特に、Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｄｅｆｏｒｍｙｌａｓｅ（「ＰＤＦ」）を発現する微生物に特異的なＥＣＴＡ治療に関する。
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本発明は、ニューロン組織をグルタミン酸受容体アンタゴニストと接触させることにより、神経細胞上のグルタミン酸受容体への遊離グルタミン酸の結合を阻害するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）