糖尿病、癌、神経変性疾患、および肥満などの疾患に付随する症状を処置、予防、または緩和するための化合物、薬学的組成物、および方法を提供する。本化合物および組成物はタンパク質チロシンホスファターゼ酵素（例えばPTP-1B）を阻害する。 （もっと読む）

（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤と（ｂ）ホルモン療法剤および／もしくは化学療法剤とを同時にまたは時間を置いて別々に投与することを特徴とするホルモン依存性癌の治療剤ならびに治療方法を提供する。また、（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤からなる第１成分と、（ｂ）ホルモン療法剤および／または化学療法剤からなる第２成分とを含有することを特徴とするホルモン依存性癌の治療用キットを提供する。さらに、（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤ならびに（ｂ）ホルモン療法剤および／または化学療法剤を含有する医薬組成物を提供する。
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本発明は、主題の置換ケトホスホネート組成物、骨疾患を治療および／または予防するための、薬学的組成物およびこのような組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明のベツリンおよびジヒドロベツリンアシル誘導体は強力な抗ＨＩＶ活性を有することが言い出された。本発明の化合物は、本明細書に記載された式Ｉを有する化合物、またはその製薬的に許容し得る塩［ここに、Ｒ₁は、Ｃ₂−Ｃ₂₀の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、Ｒ₂は、水素、クロロ、ブロモまたはヒドロキシであり、Ｒ₄は、水素、またはＣ（Ｃ₆Ｈ₅）₃であり、ここで、破線は、Ｃ₂₀とＣ₂₉との間の任意の二重結合を表する］である。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化１】

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タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

本発明は一連の置換反応を介し、化合物の生体利用性および生物活性を旨適化する、開鎖（開環）、閉環、直鎖、分枝鎖および／または置換されたポリアミン、ポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤、および、ＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤の合成方法および組成物に関する。ポリアミンは神経毒および糖尿病誘発性の毒素、例えばパラクワット、メチルフェニルピリジンラジカル、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサンの毒性を防止する。これ等のポリアミンは哺乳類対象における神経学的、心臓血管、内分泌、後天性および先天性のミトコンドリアＤＮＡ損傷疾患、および、他の障害を治療するために、特に、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、糖尿病、卒中、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、腎障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症の治療のため、そして毒素への曝露に対する解毒剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、グルタメートにより誘発される聴力損失および/または耳鳴に起因する内耳障害を治療すべくグルタメート媒介神経伝達を改変する作用物質を内耳に局所送達するための方法およびデバイスを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）