ポリアミンの組成物、合成および治療用途
本発明は一連の置換反応を介し、化合物の生体利用性および生物活性を旨適化する、開鎖（開環）、閉環、直鎖、分枝鎖および／または置換されたポリアミン、ポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤、および、ＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤の合成方法および組成物に関する。ポリアミンは神経毒および糖尿病誘発性の毒素、例えばパラクワット、メチルフェニルピリジンラジカル、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサンの毒性を防止する。これ等のポリアミンは哺乳類対象における神経学的、心臓血管、内分泌、後天性および先天性のミトコンドリアＤＮＡ損傷疾患、および、他の障害を治療するために、特に、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、糖尿病、卒中、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、腎障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症の治療のため、そして毒素への曝露に対する解毒剤として使用できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
後天性ミトコンドリアＤＮＡ損傷、ミトコンドリアマクロ分子の酸化還元損傷、および、遺伝性ミトコンドリア遺伝子欠損による変性疾患の治療方法であって、該疾患は、下記工程、即ち：
１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に直鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に分枝鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された環状のポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基１個以上により連結された直鎖、分枝鎖および環状ポリアミンの組み合わせ、置換ポリアミン、結合した直鎖または分枝鎖の鎖によりチロシンホスファターゼ阻害剤分子を形成するように誘導されたポリアミン、結合した直鎖または分枝鎖の鎖を有する２，２’−ジアミノビフェニルのポリアミン誘導体よりなる群から組成物を選択すること；
該組成物を合成すること；および、哺乳類に該組成物の有効量を投与すること；
を含む上記方法。
【請求項２】
該合成工程が、下記式：
【化１】
（式中、ＡおよびＢは水素またはアルキルであり、そして、ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっている。）を有する化合物、
下記式：
【化２】
（式中、Ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっていて、炭素原子３〜１２個の可変長の架橋基であり、Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なっていて、窒素、イオウ、リンおよび炭素である。）を有する化合物、
下記式：
【化３】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ７およびＲ８は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ９は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｘ１−Ｘ４は同じかまたは異なっていて、そして、窒素、イオウ、リンまたは炭素である。）を有する化合物、
および、下記式：
【化４】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５〜Ｒ１２は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｎは０〜１０の値の整数である。）を有する化合物、
よりなる群から選択される化合物をアルキルハライドで処理することにより変換することを包含する請求項１記載の方法。
【請求項３】
該組成物が、下記式：
【化５】
を有する組成物、
下記式：
【化６】
（式中、Ｒ１およびＲ２は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレンまたはへテロ環よりなる群から選択され、そして、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものであり、
Ｒ５およびＲ６は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっていて、炭素原子３〜１２個の可変長の架橋基であり、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なっていて、窒素、イオウ、リンおよび炭素である。）を有する組成物、
下記式：
【化７】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ７およびＲ８は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ９は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｘ１−Ｘ４は同じかまたは異なっていて、そして、窒素、イオウ、リンまたは炭素である。）を有する組成物、
および、下記式：
【化８】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５〜Ｒ１２は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｎは０〜１０の値の整数である。）を有する組成物、
よりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項４】
該組成物が下記物質：
［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミン、
（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
（２−ピペラジニルエチル）−｛３−［（２−ピペラジニルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
［２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］（３−｛２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミン、
メチル（３−［メチル（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝（２−ピリジルメチル）アミン、
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）、
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン、
Ｎ，Ｎ’−（２’−ジメチルホスフィノエチル）−プロピレンジアミン、
３−（３−（２−アミノエトキシ）プロポキシ）プロピルアミン、
バナジル２，３，２−テトラミン、
クロム２，３，２−テトラミン、
バナジル（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
クロム（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
バナジル１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン、
クロム１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン、
ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、
２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミド、
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）−６，６’−ジメチルビフェニル、
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル、
［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］［２−（２−｛［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミン、
４−メチル−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール、
３−ニトロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール、
４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール、
２−アミノ−３−（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパミド、
マンガン（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル）（Ｃｌ）２、
鉄（４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール）（Ｃｌ）２］Ｃｌ、
バナジウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２、
ガドリニウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２］Ｃｌ、および、
クロム（２−（｛［２−（２−｛［２−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェノール）Ｃｌ）２］Ｃｌ、
よりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項５】
該疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、卒中、真性糖尿病、糖尿病性腎症、肥満、高インスリン症、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、心疾患、神経障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症および毒素誘導障害を包含する請求項４記載の方法。
【請求項６】
該毒素誘導障害がパラクワット、ＭＰＰ＋、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサン誘導障害を含む請求項５記載の方法。
【請求項７】
該合成工程が更に下記工程：
− 無水エタノールに溶解した２，４−ジブロモプロパンおよび２，４−ジブロモペンタンよりなる群から選択される要素を１，２−ジアミノエタン水和物に添加混合すること；
− 得られた混合物を約１時間約５０℃に加熱すること；
− 塩化カリウムを添加すること；
− 該加熱を３時間継続すること；
− 混合物から臭化カリウムを濾去すること；
− 混合物を減圧下に蒸留すること；
− 上層および下層を形成させること；
− 上層を分離し、蒸留すること；
− 蒸留された上層中の遊離のアミンを４塩酸塩に変換すること；および、
− 該塩を水酸化アンモニウムで処理することにより遊離のアミンに変換すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８】
添加混合、加熱、添加および該加熱継続の該工程が、下記工程：
約１対２．６の重量比で１，３−ジブロモプロパンおよびエタノールの溶液を形成すること；
約１対２．２の重量比で１，２−ジアミノエタン水和物をゆっくり添加混合すること；
約１時間５０°Ｃで溶液を加熱すること；
約１対４の重量比でＫＣｌを添加混合すること；および、約１時間溶液の加熱を継続すること；
を包含する請求項７記載の方法。
【請求項９】
該組成物が１，３−ビス−［（２’−アミノエチル）アミノ］プロパンよりなり；そして添加混合、加熱、添加および該加熱継続の該工程が、下記工程：
約１対２．６の重量比で１，３−ジブロモプロパンおよびエタノールの溶液を形成すること；
約１対２．２の重量比で１，２−ジアミノエタン水和物をゆっくり添加混合すること；
約１時間５０°Ｃで溶液を加熱すること；
約１対４の重量比でＫＣｌを添加混合すること；および、約１時間溶液の加熱を継続すること；
を包含する請求項８記載の方法。
【請求項１０】
選択の該工程が、該化合物のセットの生成熱を確認すること；および該セットにおける他の化合物の生成熱と比較した場合の形成のその熱を考慮しながら該化合物を選択すること、を包含する請求項２記載の方法。
【請求項１１】
確認の該工程がそれぞれの構成成分原子から化合物の該セットの形成における熱を計算することを包含する請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
選択の該工程が形成のそれぞれの熱の関数として化合物の該セットの安定性を測定すること；ただしここで該安定性は形成のそれぞれの熱に逆比例して測定されること；および、これにより、化合物のセットの相対的安定性が、金属の群と反応させた場合に最も安定な鎖体を形成する能力を示していると推定することを包含する請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
金属の該群が銅、コバルト、鉄、亜鉛、カドミウム、マンガンおよびクロムを含む請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
該変性疾患が過剰なイオンプールを特徴とする神経変性疾患を含み、該化合物が２，２，２−ピペリジンおよび２，３，２−アダマンタンよりなる群から選択される請求項１３の方法。
【請求項１５】
該変性疾患が鉄誘導毒性酸化還元作用および組織亜鉛貯留の枯渇を特徴とする心筋梗塞後の虚血性損傷および心力不全を含み；そして、該化合物がメチル化された亜鉛サイクラム、亜鉛サイクラムアダマンタン、メチル化サイクラムおよびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１６】
該変性疾患が神経変性疾患および卒中を含み；そして該組成物が銅結合分子およびマンガン結合分子を有する組成物よりなる群から選択される鎖（開環）金属結合分子を有する組成物よりなる群から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
銅結合分子を有する該組成物がＮ１／Ｎ４上の２，３，２−イソプロピルを含み；そして、マンガン結合分子を有する該組成物が３，３，３−テトラミンを含む請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
該変性疾患が神経変性障害、卒中、緑内障、アテローム性動脈硬化症、心筋症、虚血、視神経障害、末梢神経障害、老年性難聴および癌を包含し、該組成物が最大の環分子を有する化合物の誘導体から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１９】
最大の環分子を有する該化合物が３，３，３テトラミン、サイクラムアダマンタン、サイクラム３，３，３およびアルキル置換分子を有する化合物を含む請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
該変性疾患が、パーキンソン病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病およびレーヴィ体病、、オリーブ橋小脳変性、卒中、緑内障および視神経障害を含み；そして、該組成物がアルキル側鎖を有する組成物の群から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項２１】
該変性疾患が神経変性疾患、心筋梗塞後虚血およびアテローム性動脈硬化症を包含し；そして、該組成物がピペリジン、ピペラジンおよびアダマンタンよりなる群から選択される化合物の誘導体から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項２２】
該変性疾患が卒中、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、虚血、糖尿病、老年性難聴、心筋症および鬱血性心不全を含み；そして該組成物がグルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレンおよびリンよりなる群から選択される要素による末端窒素付加分子置換を有する化合物から誘導される請求項３記載の方法。
【請求項２３】
該変性疾患が卒中を含み；そして、該組成物が尿酸ポリアミンよりなる請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
該変性疾患が糖尿病を含み；そして該組成物がリン、タウリン、補酵素Ｑ、αリポ酸、トコフェロール、スクシネート、グルタメートおよびアセチル−ｌ−カルニチンポリアミンよりなる群から選択される化合物から誘導される請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
該変性疾患がアルツハイマー病および老人性難聴を包含し；そして、該組成物がαリポ酸およびアセチル−ｌ−カルニチンポリアミンよりなる群から選択される化合物から誘導される請求項２２記載の方法。
【請求項２６】
該変性疾患がアテローム性動脈硬化症を包含し；そして、該組成物がトコフェロールポリアミンおよび補酵素Ｑポリアミンよりなる群から選択される請求項２２記載の方法。
【請求項２７】
該変性疾患が虚血を包含し；そして、該組成物がトコフェロールポリアミンおよび補酵素Ｑポリアミンよりなる群から選択される請求項２２記載の方法。
【請求項２８】
該変性疾患が心筋変性および鬱血性心不全を包含し；そして、該組成物が補酵素Ｑポリアミンよりなる請求項２２記載の方法。
【請求項２９】
該変性疾患が癌を包含し；そして、該組成物がコバルトジホモシステインポリアミンよりなる請求項２２記載の方法。
【請求項３０】
変換の該工程が選択的末端窒素置換により該組成物のインビボ半減期および薬物動態特性を調節することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３１】
変換の該工程がアミノまたはメチレン基上の側鎖の付加により該組成物のインビボ半減期および薬物動態特性を調節することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３２】
選択の該工程が、該化合物のシリーズのオクタノール／水分配係数を発見すること；および、該シリーズの他の化合物のオクタノール水係数と比較した場合のそのオクタノール／水係数を考慮しながら該化合物を取り出すこと、を包含する請求項２記載の方法。
【請求項３３】
取り出す該工程が、腸、血液脳および血液網膜の関門を通過する化合物の該シリーズの能力を、それぞれのオクタノール／水係数の関数として測定することを包含し；ここで該能力は、対数値で示した場合、約２を中心とし、０．５および４に渡る有用領域を有する分布曲線に従って測定される、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
選択の該工程が、該化合物のリストのｐＫａを測定すること；およびリスト上の他の化合物のｐＫａと比較した場合のそのｐＫａを考慮品がら該化合物を選択することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３５】
選択の該工程が、より低い組織中ｐＨを特徴とする疾患の治療においてより高いｐＫａを有する組成物を選択することを包含する請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
該疾患が心筋梗塞後の虚血および糖尿病性ケトアシドーシスを含む請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
選択の該工程が、治療すべき疾患標的および投与経路を考慮して該化合物のそれぞれの考えられる効率を測定することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３８】
該化合物がピリジンテトラミンよりなる請求項２０記載の方法。
【請求項３９】
該変性疾患がアルツハイマー病をよりなり；そして該化合物がアセチル−ｌ−カルニチンポリアミンを含む請求項２０記載の方法。
【請求項４０】
該変性疾患が糖尿病よりなり；そして該化合物が２，３，２−ピペリジン、グルタメートポリアミン、スクシネートポリアミン、クロムテトラミンおよびバナジルテトラミンおよびリンポリアミンよりなる群から選択される請求項２２記載の方法。
【請求項４１】
該変性疾患が末梢神経および視神経の神経障害を含み；そして該化合物がタウリンポリアミンおよびαリポ酸ポリアミンを含む請求項２記載の方法。
【請求項４２】
該変性疾患が緑内障を含み；そして該化合物が２，３，２−テトラミンおよびアダマンタンサイクラムを含む請求項２記載の方法。
【請求項４３】
該変性疾患が老人性難聴を含み；そして該化合物がαリポ酸ポリアミンおよびアセチル−１−カルニチンポリアミンを含む請求項３記載の方法。
【請求項４４】
該組成物が（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）アミノ］−１−メチルブチル｝アミンよりなり；そして添加混合、加熱、添加および該加熱の継続の該工程が、約１対１７の重量比の２，４−ジブロモペンタンおよびエタノールの溶液を形成すること；
約１対３５の比率で１，２−ジアミノエタン水和物をゆっくり添加混合し、溶液を約１時間５０℃に加熱すること；
約１対４の重量比でＫＣを添加混合すること；および、
約３０分間溶液の加熱を継続することを包含する、請求項４記載の方法。
【請求項４５】
４塩酸塩への変換の該工程が塩酸を添加することを包含する請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
合成の該工程が更に、下記工程：
− １，３−ジアミノプロパンおよびＮ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミンよりなる群から選択される要素およびおよびエタノールの溶液を水中の２−クロロメチルピペリジンに添加混合すること；
− 得られた混合物のｐＨを１０％水酸化ナトリウムを添加することにより９に調節すること；
− 混合物を室温で攪拌し、３日間に渡り水酸化ナトリウムを添加することによりｐＨを８〜９に維持すること；
− 溶媒を蒸発させること；および、
− 残存物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項４７】
該組成物が（２−ピリジルメチル）｛３−［（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなり；添加混合の該工程が、
約１対４０の重量比で１，３−ジアミノプロパンおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対５．５の重量比で２−クロロメチルピペリジンおよび水の第２の溶液を形成すること；および、第１および第２の溶液を混合すること、
を包含する請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
該組成物がメチル（３−［メチル（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝（２−ピリジルメチル）アミンよりなり；そして、添加混合の該工程が、
約１対４０の重量比でＮ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミンおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対５．５の重量比で２−クロロメチルピペリジンおよび水の第２の溶液を形成すること；および、
第１および第２の溶液を混合すること、
を包含する請求項４６記載の方法。
【請求項４９】
該組成物が（２−ピリジルメチル）−｛３−［（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなり；合成の該工程が、
約１対８０の重量比でエタノール中の１，３−ジアミノプロパンの第１の溶液を形成すること；
約１対２５の重量比でＮａＯＨを添加混合すること；
約１対１６の重量比でエタノール中の１−（２−クロロエチル）ピペリジンの第２の溶液を形成すること；
約３０分間に渡り約１対１の重量比で該第２の溶液を該第１の溶液に滴加すること；
約２５時間に渡り合わせた溶液を攪拌すること；
溶媒を蒸発させること；
Ｎａ２ＳＯ４上に乾燥したＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
蒸発乾固させること；
ＨＣｌを添加することにより塩酸塩に変換すること；および、
ＮＨ４ＯＨで処理することにより遊離のアミンに逆変換すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５０】
該組成物が（２−ピリラジニルメチル）−｛３−［（２−ピリラジニルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなり；合成の該工程が、
約１対８０の重量比でエタノール中の１，３−ジアミノプロパンの第１の溶液を形成すること；
約１対２５の重量比でＮａＯＨを添加混合すること；
約１対１６の重量比でエタノール中の１−（２−クロロエチル）ピペリジンの第２の溶液を形成すること；
約３０分間に渡り約１対１の重量比で該第２の溶液を該第１の溶液に滴加すること；
約２５時間に渡り合わせた溶液を攪拌すること；
溶媒を蒸発させること；
Ｎａ２ＳＯ４上に乾燥したＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
蒸発乾固させること；
ＨＣｌを添加することにより塩酸塩に変換すること；および、
ＮＨ４ＯＨで処理することにより遊離のアミンに逆変換すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５１】
該組成物がスペルミン、スペルミジン、２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、２，２，２−テトラミン、２，３，２−テトラミン、２，３，２−ｄｉＣＨ３、サイクラムアダマンタン、バナジウム２，３，２−ピペリジン、２，３，２−イオウ、バナジウムサイクラムアダマンタンおよびサイクラムピペリジンよりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項５２】
該疾患がパラクワット誘導細胞死、ＭＰＰ＋−誘導細胞死、ロテノン誘導細胞死、ジアゾキシド誘導細胞死、ストレプトゾトシン誘導細胞死およびアロキサン誘導細胞死を包含する請求項５１記載の方法。
【請求項５３】
該疾患がジアゾキシド誘導細胞死であり、該組成物がスペルミン、スペルミジン、２，３，２−テトラミン、２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、サイクラム、クロム２，３，２−ピリジン、２，３，２−ｄｉＣＨ３、２，３，２−イオウ、サイクラムアダマンタン、バナジウムサイクラムアダマンタンおよびサイクラムピペリジンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
該組成物が［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなり；そして合成の該工程が更に、マグネシウム粉、１，３−ビス−［（２’−アミノエチル）アミノ］プロパン、ベンゼンおよび塩化アセチルがそれぞれ重量で０．６％、８．５％、８．４５％および６．４％のパーセンテージの第１の混合物を調製すること；
該第１の混合物を冷却すること；
混合物を液相および固相に分離すること；
該固相をエーテルと混合することにより第２の混合物を調製すること；
該第２の混合物を氷上に注ぎ込むことにより溶液を調製すること；
該溶液を該液相に添加することにより第３の混合物を調製すること；
該第３の混合物を重炭酸ナトリウムで洗浄すること；
該第３の混合物を水で洗浄すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５５】
合成の該工程が出発物質のジまたはテトラミン成分、該化合物中の該成分の少なくとも１種をアルキルハライドによる処理により相当するＮ置換化合物に変換すること；および、
塩酸の添加を介した塩による変換により該組成物を精製すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５６】
該組成物が（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）メチルアミノ］プロピル｝メチルアミンよりなり、合成の該工程が更に、
重量で約１対５０の比率でＮ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミンおよびエタノールの第１の溶液を調製すること；
重量で約１対１７の比率で２−クロロエチルアミンおよびエタノールの第２の溶液を調製すること；
該第１および第２の溶液を合わせて第３の溶液とすること；
該第３の溶液を約２０時間室温で攪拌すること；
該第３の溶液中の溶媒を蒸発させること；および、
該溶液をある容量のＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５７】
該組成物が［２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］（３−｛２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなり、そして合成の該工程が更に、モル比約１〜５の１−ブロモアダマンタンおよび２，３，２−テトラミンの混合物を２１５℃で約６時間加熱すること；
重量で約１．２５対１の比を有する２ＮＨＣｌおよびエーテルの溶液に、重量で約１対９の比で該混合物を添加混合すること；
水相を分離し、該層をある量の５０％水性ＮａＯＨ中でアルカリ化すること；
エーテルで抽出すること；
抽出液をＫ２ＣＯ３上で乾燥すること；および、
蒸発させて油状物とすること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５８】
該組成物が［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなり；そして合成の該工程が更に、
ベンゼンおよび塩化アセチルの存在下に還流することにより２，３，２−テトラミンの末端窒素をメチル化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５９】
合成の該工程が更に、マグネシウム粉、１，３−ビス−［（２’−アミノエチル）アミノ］プロパン、ベンゼンおよび塩化アセチルがそれぞれ重量で約０．６％、８．５％、８．４５％および６．４％のパーセンテージの第１の混合物を調製すること；
該第１の混合物を冷却すること；
混合物を液相および固相に分離すること；
該固相をエーテルと混合することにより第２の混合物を調製すること；
該第２の混合物を氷上に注ぎ込むことにより溶液を調製すること；
該溶液を該液相に添加することにより第３の混合物を調製すること；
該第３の混合物を重炭酸ナトリウムで洗浄すること；
該第３の混合物を水で洗浄すること；
該第３の混合物をＣａＣｌ２上に乾燥すること；
該第３の混合物を濾過すること；
該第３の混合物、水素化ナトリウムおよびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドの重量でそれぞれ約２．５、１および３７．５の比の第４の混合物を調製すること；
該第４の混合物を約３時間約６０℃でＮ２下に加熱すること；
該第４の混合物をその約１／４容のヨードメタンで処理すること；
該処理された第４の混合物を約２４時間５０℃で攪拌すること；
該処理された第４の混合物を９５％エタノールでクエンチングすること；
減圧下に揮発物を除去すること；
約１／２容積の水を添加することにより加水すること；
約３１／２容積のクロロホルムで有機性生成物を抽出すること；
該有機性生成物を水およびＮａＣｌで洗浄すること；
該有機性生成物を無水硫酸ナトリウム上に乾燥すること；
濃縮して油状物とすること；
溶離剤として１／４ヘキサン−酢酸エチルを用いるフラッシュクロマトグラフィーにより該油状物を精製して該組成物のアセチル化油状物とすること；
重量でそれぞれ１、３、２３および５の比率で該アセチル化油状物、水酸化カリウム、メタノールおよび水の溶液を形成すること；
該溶液を約２４時間還流下に加熱すること；
減圧下にメタノールを除去すること；
エーテル中に抽出すること；
ＮａＣｌで洗浄すること；
硫酸ナトリウム上に乾燥すること；
真空下に濃縮すること；
フラッシュクロマトグラフィーにより精製すること；および、
溶媒を蒸発させること、
を包含する請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
該組成物が［２−（ジメチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルアミノ｝プロピル）メチルアミンよりなり；そして合成の該工程が更に、
それぞれ約１、１０、１０および１の重量比の２，３，２−テトラミン、ギ酸および３７％ホルムアルデヒドおよび水の溶液を約２０時間還流すること；
該溶液の溶媒を蒸発させること；
ＮａＯＨを添加することにより該溶液を塩基性とすること；および、
１１／２容積のＣＨ２Ｃｌ２で３回残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６１】
該組成物が２−［３−（２−アミノエチルチオ）プロピルチオ］エチルアミンよりなり；そして、合成の該工程が更に、
約１対５０の重量比で１，３−ジメルカプトプロパンおよび水の第１の溶液を調製すること；
約１．５対１０の重量比でＮａＯＨおよび水の第２の溶液を調製すること；
約５対１の重量比で該第１および第２の溶液を混合することにより第１の混合物を形成すること；
約８．５対１の重量比で２−クロロエチルアミンおよびエタノールの第３の溶液を形成すること；
約１対３．８の比で該溶液を該混合物に添加混合すること；
該混合物を約８時間に渡り還流すること；
該還流混合物から溶媒を蒸発させること；
ＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６２】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラメチルシクロテトラデカンよりなり；そして、合成の該工程が、
それそれ約１、５．３、４．５および１の重量比のサイクラム、ギ酸、３７％ホルムアルデヒドおよび水の溶液を約１８時間還流すること；
約０．５対１の重量比で該溶液に水を添加すること；
該溶液を約５℃に冷却すること；
該溶液のｐＨをＮａＯＨで約１２に調節すること；
溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６３】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）シクロテトラデカンよりなり、合成の該工程が更に、
約１対５０の重量比でサイクラムおよびＣＨ２Ｃｌ２の第１の溶液を調製すること；
約１対３１の重量比でＮａＯＨおよび水の第２の溶液を調製すること；
約１対１の重量比で該第１および第２の溶液の混合物を調製すること；
約１対１４の重量比で１−（２−クロロエチル）ピペリジンおよびＣＨ２Ｃｌ２の第３の溶液を調製すること；
約１〜２の重量比で該混合物に該第３の溶液を滴加すること；
該混合物を約２４時間に渡り攪拌すること；
溶媒を蒸発させること；および、
ＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６４】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカンよりなり；そして合成の該工程が更に、
約１対１００の重量比でサイクラムおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対２３の重量比で１−ブロモアダマンタンおよびエタノールの第２の溶液を形成すること；
３０分間に渡り約１対１の重量比で該第１の溶液に該第２の溶液を滴加することにより混合物を形成すること；
該混合物を約２０時間還流下に加熱すること；
該溶液を減圧下に蒸発させること；および、
ＣＨ２Ｃｌ２で該溶液から残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６５】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラエチルシクロテトラデカンよりなり；そして合成の該工程が更に、
約１対５０の重量比でサイクラムおよびＤＭＦの溶液を形成すること、
約１対１２．５の重量比で少量のＮａＨを攪拌しながら添加混合すること；
該溶液を約６０℃で約３時間加熱すること；
約１対１７．５の重量比で該溶液にヨードメタンを１回で添加混合すること；
該溶液を約１８時間約６０℃で加熱すること；
溶液を９５％のエタノールでクエンチすること；
残存物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６６】
該組成物がＮ，Ｎ’−（２’−ジメチルホスフィノエチル）−プロピレンジアミンよりなり；そして合成の該工程が更に、プロピレンジアミンの分子中、その窒素原子２個の替わりにリンを添加および還元反応により取り込むことを包含する請求項２記載の方法。
【請求項６７】
取り込みの該工程が、
約１対５０の重量比でプロピレンジアミンをエタノールに溶解することにより第１の溶液を調製すること；
約１対２２の重量比で該溶液にジメチルビニルホスフィンスルフィドを添加混合すること；
該溶液を約７２時間還流下に加熱すること；
減圧下に溶媒を蒸発させ、残存物を残存させること；
を包含する請求項６６記載の方法。
【請求項６８】
取り込みの該工知恵が更に、
該残存物をクロロホルムに溶解すること；
該残存物をＮａＯＨで洗浄すること；および、
該残存物をＭｇＳＯ４上に乾燥すること、
を包含する請求項６７記載の方法。
【請求項６９】
合成の該工程が更に、
該残存物中の溶媒を減圧下に除去して油状物を得ること；
該油状物を酢酸エチルで結晶化すること；
約１対１００の重量比で乾燥ジオキサン中のＬｉＡｌＨ４の懸濁液を調製すること；
該油状物を該懸濁液に添加混合すること；
混合物を形成すること；
該混合物を約３６時間還流すること；
該混合物を冷却すること；および、
該混合物に水およびＮａＯＨ中のジオキサンの溶液を添加すること、
を包含する請求項６８記載の方法。
【請求項７０】
該疾患が糖尿病および以上に低い低密度リポ蛋白（ＬＤＬ）対高密度リポ蛋白（ＨＤＬ）の比率よりなり、そして該組成物がバナジル２，３，２−テトラミンおよびクロム２，３，２−テトラミンよりなる群から選択され；そして、合成の該工程が更に、エタノール溶液中の２，３，２−テトラミンに金属塩を反応させることを包含する請求項２記載の方法。
【請求項７１】
反応の該工程が、約１対２０の重量比でエタノール中の２，３，２−テトラミンの第１の溶液を形成すること；
約１対２７５の重量比でエタノール中のバナジルアセチルアセトネートの第２の溶液を形成すること；
約１対１の容量比で該第１の溶液に該第２の溶液を添加混合すること；
および、
約３０分間該溶液を還流すること、
を包含する請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
反応の該工程が更に、
約１対２０の重量比でエタノール中の２，３，２−テトラミンの第１の溶液を調製すること；
約１対８０の重量比でエタノール中の硝酸クロム（ＩＩＩ）の第２の溶液を調製すること；
約１対１の容量比で該第１の溶液に該第２の溶液を添加混合すること；
および、
該溶液を約３０分間還流すること、
を包含する請求項７０記載の方法。
【請求項７３】
変換の該工程がＮ原子の親核置換においてアルキルハライドを結合するためにアミンを使用することを包含する請求項５５記載の方法。
【請求項７４】
該組成物が３−（３−（２−アミノエトキシ）プロポキシ）プロピルアミンよりなり；そして、合成の該工程が更に、
約１対２００の重量比でエタノール中にナトリウムを溶解することにより第１の溶液を調製すること；
水素の発生の終了後、約１対０．００５の重量比で該第１の溶液中に約１時間１，３−プロパンジオールを添加混合し攪拌すること；
重量比１対４０でクロロエチルアミンおよびエタノールの第２の溶液を調製すること；
該第２の溶液を該第１の溶液に約３０分に渡り滴加することにより第３の溶液を形成すること；
該第３の溶液を約８時間に渡り還流すること；および、
溶媒を蒸発させること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７５】
該組成物がバナジル（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン（Ｃｌ）２であり；そして、合成の工程が更に、
約１対１００の重量比で２，３，２およびメタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対１４５の重量比でＶ（ＩＩ）Ｃｌ２およびメタノールの第２の溶液を形成すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
該第３の溶液を約３０分間に渡り加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７６】
該組成物がクロム（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン（Ｃｌ）２］Ｃｌであり、そして合成の工程が更に、
約１対１００の重量比で２，３，２−ｐｉｐおよびメタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対１１０の重量比でＣｒ（ＩＩＩ）Ｃｌ３およびメタノールの第２の溶液を形成すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
該第３の溶液を約３０分間に渡り加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること；および、
該第３の溶液をその元の容量の２／５になるまで蒸発させること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７７】
該組成物がバナジル（１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン）（Ｃｌ）２であり；そして合成の該工程が更に、
約１対６６の重量比でサイクラムアダマンタンおよびメタノールの第１の溶液を調製すること；
約１対１６０の重量比でＶ（ＩＩ）Ｃｌ２およびメタノールの第２の溶液を調製すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
約３０分間該第３の溶液を加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること；および、
該第３の溶液をその元の容量の約１／３となるまで蒸発させること、
を包含する請求項２の方法。
【請求項７７】
該組成物がクロム（１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン）（Ｃｌ）２］Ｃｌであり；そして合成の該工程が、
約１対６６の重量比でサイクラムアダマンタンおよびメタノールの第１の溶液を調製すること；
約１対１５０の重量比でＣｒ（ＩＩＩ）Ｃｌ３およびメタノールの第２の溶液を調製すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
約３０分間該第３の溶液を加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること；および、該第３の溶液をその元の容量の約１／４となるまで蒸発させること、
を包含する請求項２の方法。
【請求項７８】
該組成物がｐ−（ホスホノメチル）ＤＬ−フェニルアラニンよりなり；そして合成の該工程が、下記工程：
Ｎａ、ジエチルアセトアミドマロネートおよびｐ−シアノベンジルブロミドを反応させることによりジエチル（４−シアノベンジル）アセトアミドマロネートよりなる第１の化合物を合成すること；
ある量の該第１の化合物をＮａＮＯ２と反応させてジエチル［４−（アミノメチル）ベンジル］アセトアミドマロネートよりなる第２の化合物を得ること；
ある量の該第２の化合物を水と混合することにより固体のジエチル［４−（ヒドロキシメチル）ベンジル］アセトアミドマロネート第３化合物を形成すること；
ある量の該化合物をジクロロメタン中チオニルクロリドと共に還流することによりジエチル［４−（クロロメチル）ベンジル］アセトアミドマロネートよりなる第３の化合物を得ること；
ある量の該化合物をトリエチルホスファイトに溶解することによりジエチル［４−［（ジエトキシホスフィニル）メチル］ベンジル］アセトアミドマロネートよりなる化合物を得ること；
該第４の化合物をメタノールおよびＨＣｌと混合すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７９】
請求項７９記載の方法であって、
− 合成の該工程が、
それぞれ約１％、９％、８％および８３％の重量パーセントのＮａ、ジエチルアセトアミドマロネート、ｐ−シアノベンジルブロミドおよびエタノールの溶液を形成すること；
該溶液を還流すること；
該溶液を約１１０℃で約１７時間攪拌すること、および約２対１の重量比で水を添加混合すること；および、
該溶液から結晶性物質を濾過すること；
を包含し、
− 反応の該工程が、
それぞれ４．４％、８８％、６．６％および０．８８％の重量比の該第１の化合物、エタノール、濃塩酸およびＰｄ／ｃの水素添加溶液を形成すること；
該溶液を約２２時間室温および大気圧下に維持すること；
溶液を濾過して乾燥濾液とすること；
加水し、次に該濾液を乾燥すること、
を包含し、
− 形成の該工程が、
約０．０２対１の重量比で該第２の化合物および水の溶液を形成すること、
該溶液を約２時間１１０℃で加熱すること；
該溶液を乾燥すること；および、
該溶液を酢酸エチルで抽出すること；
該抽出液を１ＭＨＣｌの溶液、水、５％ＮａＨＣＯ３、水および塩水で洗浄すること；
該抽出液をＮａ２ＳＯ４上に乾燥すること；および、
該抽出液を濾過すること、
を包含する、上記方法。
【請求項８１】
アミンによる処理により該組成物を両性イオン形態に変換することを更に包含する請求項７９記載の方法。
【請求項８２】
該組成物が２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）−６，６’−ジメチルビフェニルよりなり；そして合成の該工程が、
約１対１０の重量比で６，６’−ジメチル−２，２’−ジニトロビフェニルおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対６６の重量比でパラジウム炭素を添加混合すること；
該溶液をＰａｒｒ系上で約４時間６０ｐｓｉで水素添加すること；
溶液を濾過し減圧下に減量して油状物とすること；
該油状物をエタノールから結晶化させて第１の２，２’−ジアミノ−６，６’−ジメチルビフェニル化合物とすること；
約０．０４７対１の重量比で該第１の化合物およびエタノールの還流第２溶液を形成すること；
約０．０７５対１の重量比で２−ピリジンカルボキシアルデヒドおよびエタノールの第３の溶液を形成すること；
約０．６４対１の重量比で該第２の溶液に該第３の溶液を添加混合して第４の溶液を形成すること；
該第４の溶液を８時間還流すること；
約０．０２対１の重量比で一端冷却したＮａＢＨ４を該第４の溶液に添加混合すること；
該第４の溶液を減圧下に蒸発させて残存物とすること；
該残存物を水に溶解すること；
該残存物をエーテルで抽出すること；および、
残存物を酢酸エチル／ヘキサンから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８３】
該組成物が２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニルよりなり；そして合成の該工程が、
約０．０２５対１の重量比で２，２’−ジアミノビフェニルおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約０．０４２対１の重量比で２−キノリンカルボキシアルデヒドを添加混合すること；
該溶液を約３０分間還流すること；
０℃に冷却して第１の１−アザ−１−（２−（２−（１−アザ−２−（３−イソキノリニル）ビニル）フェニル）フェニル）−２−（３−イソキノリル）エタン化合物の結晶を形成すること；
約０．０２５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００４９対１の重量比で該第２の溶液にＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約３０分間還流すること；
該第２の溶液を約３０分間室温で攪拌すること；
該第２の溶液をＨＣｌで処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液をＮａＳＯ４上に乾燥すること；および、
該第２の溶液を減圧下に蒸発すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８４】
該組成物が２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ］メチル｝フェノールよりなり；そして合成の該工程が、
約０．０１５対１の重量比で２，２−ジアミノビフェニルおよびアセトニトリルの溶液を形成すること；
約０．０１９７対１の重量比でＮ−ヒドロキシメチル（３，５−ジメチル）ピラゾールを添加混合すること；
該溶液を約３日間室温で攪拌すること；
該溶液をＭｇＳＯ４上に乾燥すること；
該溶液を濾過し、減圧下に蒸発乾固させて油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８５】
該組成物が４−メチル−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ］メチル｝フェノールよりなり；そして、合成の該工程が、
約０．０３対１の比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
約０．０４８５対１の重量比で２−ヒドロキシ−５−メチルベンズアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；
該第１の溶液を室温に冷却すること；
該第１の溶液を蒸発させてその容量の約半量とすること；
該第１の溶液を０℃に冷却して２−（２−アザ−２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−４−メチルフェノール化合物とすること；
約０．０５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００７対１の重量比でＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性化すること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し蒸発させて油状物とすること；
該油状物をメタノールから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８６】
該組成物が３−ニトロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなり、合成の該工程が、
約０．０７５対１の重量比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
０．０４７対１の重量比で２−ヒドロキシ−６−ニトロベンズアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；該第１の溶液を冷却して２−（２−アザ−（２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−５−ニトロフェノール化合物の結晶とすること；
約０．００９対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．０１８対１の重量比でＮａＢＨ４を第２の溶液に添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し、蒸発して油状物とすること；
該油状物をメタノールから結晶化すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８７】
該組成物が４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールであり；そして合成の方法が、
約０．０７５対１の重量比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
約０．０３９５対１の重量比で５−クロロサリクアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；
該第１の溶液を室温に冷却して２−（２−アザ−（２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−４−クロロフェノール化合物の結晶とすること；
− 約０．００８７５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００４７対１の重量比でＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し、蒸発して油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８８】
該組成物が４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールであり；そして合成の該工程が、
約０．０７５対１の重量比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
約０．０３９５対１の重量比で５−クロロサリチルアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；
該第１の溶液を室温に冷却して２−（２−アザ−（２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−４−クロロフェノール化合物の結晶とすること；
約０．００８７５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００４７対１の重量比でＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し、蒸発して油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８９】
該組成物が２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−［２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル）−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドよりなり；そして合成の該工程が、
それぞれ約５２．６％、２１％、８．６％および１７．７％の重量％でジオキサン、ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、トリエチルアミンおよびジ−ｔ−ブチルジカーボネートの第１の溶液を調製すること；
該第１の溶液を約３時間室温で攪拌すること；
該第１の溶液を蒸発させ乾燥してＢｏｃ−ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニンの第１の油状物を形成すること；
約０．０７７対１の重量比でＤＭＦ中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第２の溶液を調製すること；
約０．０９対１の重量比で窒素雰囲気下該第１の油状物の精製されたある量を該第２の溶液に添加混合すること；
約０．９５対１の重量％でＤＰＰＡ、ＤＭＦおよび粉末ＮａＨＣＯ３の第３の溶液を調製すること；
該混合された第２および第３の溶液を酢酸エチルと共に攪拌して混合すること；
該混合された溶液をまず１ＮＨＣｌ次いでＮａＨＣＯ３で洗浄すること；
該混合された溶液を乾燥、濾過および蒸発させてＢｏｃ−２−アミノ−３（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパンアミドの油状物を得ること；
それぞれ約４％、８０％および１６％の重量％で該油状物、塩化メチレンおよびトリフルオロ酢酸の精製されたある量の第４の溶液を形成すること；
該第４の溶液を約２０分間室温で攪拌すること；
該第４の溶液を蒸発させてトリフルオロ酢酸塩を得ること；および、
該塩をアンモニアで処理すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項９０】
後天性ミトコンドリアＤＮＡ損傷、ミトコンドリアマクロ分子の酸化還元損傷、および、遺伝性ミトコンドリア遺伝子欠損による変性疾患の治療において用いられる組成物であって、該組成物は、
１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に直鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に分枝鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された環状のポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基１個以上により連結された直鎖、分枝鎖および環状ポリアミンの組み合わせ、置換ポリアミンおよび結合した直鎖または分枝鎖の鎖を有する２，２’−ジアミノビフェニルのポリアミン誘導体、
よりなる群から選択される上記組成物。
【請求項９１】
該組成物が、下記式：
【化９】
を有する組成物、
下記式：
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ２は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレンまたはへテロ環よりなる群から選択され、そして、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものであり、
Ｒ５およびＲ６は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっていて、炭素原子３〜１２個の可変長の架橋基であり、
Ｘは窒素、イオウ、リンおよび炭素よりなる群から選択される。）を有する組成物、
下記式：
【化１１】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ７およびＲ８は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ９は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｘ１−Ｘ４は同じかまたは異なっていて、そして、窒素、イオウ、リンまたは炭素である。）を有する組成物、
および、下記式：
【化１２】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５〜Ｒ１２は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｎは０〜１０の値の整数である。）を有する組成物、
よりなる群から選択される請求項９０記載の組成物。
【請求項９２】
１，３−ビス−「（２’−アミノエチル）−アミノ］プロパンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９３】
［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９４】
（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９５】
（２−ピペラジニルエチル）−｛３−［（２−ピペラジニルエチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９６】
［２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］（３−｛２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９７】
メチル（３−［メチル（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝（２−ピリジルメチル）アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９８】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）シクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９９】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１００】
Ｎ，Ｎ’−（２’−ジメチルホスフィノエチル）−プロピレンジアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０１】
３−（３−（２−アミノエトキシ）プロポキシ）プロピルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０２】
バナジル２，３，２−テトラミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０３】
クロム２，３，２−テトラミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０４】
バナジル（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン）（Ｃｌ２）よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０５】
クロム（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０６】
バナジル１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン）（Ｃｌ）２よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０７】
クロム１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０８】
ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０９】
２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１０】
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）−６，６’−ジメチルビフェニルよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１１】
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニルよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１２】
［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］［２−（２−｛［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１３】
４−メチル−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１４】
３−ニトロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１５】
４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１６】
２−アミノ−３−（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパミドよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１７】
マンガン（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル）（Ｃｌ）２よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１８】
鉄（４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール）（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１９】
バナジウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２０】
ガドリニウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２１】
クロム（２−（｛［２−（２−｛［２−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェノール）Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２２】
（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）メチルアミノ］プロピル｝メチルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２３】
（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）アミノ］−１−メチルブチル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２４】
（２−ピリジルメチル）｛３−［（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２５】
［２−（ジメチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルアミノ｝プロピル）メチルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２６】
２−［３−（２−アミノエチルチオ）プロピルチオ］エチルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２７】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）シクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２８】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラシクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２９】
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニルよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１３０】
２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ］メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１３１】
２−（｛［２−（２−｛［２−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１３２】
連結した直鎖または分枝鎖を有する２，２’−ジアミノビフェニルのポリアミン誘導体よりなる群から選択されるＲＭＩ造影剤として使用するための組成物。
【請求項１３３】
マンガン（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル）（Ｃｌ）２よりなる請求項１３２記載の組成物。
【請求項１３４】
［鉄（４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール）（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項１３２記載の組成物。
【請求項１３５】
［ガドリニウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２］Ｃｌよりなる請求項１３２記載の組成物。
【請求項１３６】
該組成物が［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］［２−（２−｛［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミンよりなり；そして合成の該工程が、
約０．０１５対１の重量比で２，２−ジアミノビフェニルおよびアセトニトリルの溶液を形成すること；
約０．０１９７対１の重量比でＮ−ヒドロキシメチル（３，５−ジメチル）ピラゾールを添加混合すること；
該溶液を約３日間室温で攪拌すること；
該溶液をＭｇＳＯ４上に乾燥すること；
該溶液を濾過し、減圧下に蒸発乾固させて油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項１３７】
該組成物が２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−［２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドよりなり；そして合成の該工程が、
それぞれ約５２．６％、２１％、８．５％および１７．７％の重量％でジオキサン、ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、トリエチルアミンおよびジ−ｔ−ブチルジカーボネートの第１の溶液を調製すること；
該第１の溶液を約３時間室温で攪拌すること；
該第１の溶液を蒸発させ乾燥してＢｏｃ−ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニンの第１の油状物を形成すること；
約０．０５対１の重量比でＤＭＦ中の２，３，２−テトラミンの第２の溶液を調製すること；
約０．２対１の重量比で窒素雰囲気下該第１の油状物の精製されたある量を該第２の溶液に添加混合すること；
約０．１対１の容量比でＤＭＦ中のＤＰＰＡの第３の溶液を調製すること；
約０．０３対１の重量比で粉末ＮａＨＣＯ３を該第３の溶液に添加混合すること；
該第３の溶液を約２４時間攪拌すること；
該第３の溶液を酢酸エチルで希釈すること；
該第３の溶液をまず１ＮＨＣｌ次いで飽和したＮａＨＣＯ３で洗浄すること；
該第３の溶液を乾燥、濾過および蒸発させてＢｏｃ−２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−［２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル）−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパンアミドの第２の油状物を得ること；
それぞれ約４％、１６％および８０％の重量％で該第２の油状物、塩化メチレンおよびトリフルオロ酢酸の精製されたある量の第４の溶液を調製すること；
該第４の溶液を約３０分間室温で攪拌すること；
該第４の溶液を蒸発させてトリフルオロ酢酸塩を得ること；および、
該塩をアンモニアで処理すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項１３８】
該疾患がパラクワット誘導細胞死よりなり、そして該組成物がスペルミン、２，３，２−テトラミンおよびサイクラムよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１３９】
該疾患がロテノン誘導細胞死よりなり、そして該組成物が２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、クロム２，３，２−ピリジン、２，２，２−テトラミン、２，３，２−ｄｉＣＨ３およびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４０】
該疾患がＭＰＰ＋誘導細胞死よりなり、そして該組成物が２，３，２−ピペリジン、サイクラムおよびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４１】
該疾患がストレプトゾトシン誘導細胞死よりなり、そして該組成物がスペルミジン、２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、２，３，２−ｄｉＣＨ３およびサイクラムよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４２】
該疾患がアロキサン誘導細胞死よりなり、そして該組成物が２，３，２−アダマンタン、２，３，２−ピリジン、クロム２，３，２−ピリジン、２，３，２−ｄｉＣＨ３およびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４３】
該疾患がアルパース症候群、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、バース病、バッテン病、ベータ酸化障害、カルニチン欠損症、心筋症、ＣＯＸ（チトクロームＣオキシダーゼ欠損症）、糖尿病、緑内障、グルタール酸尿症、ハンチントン病、キーンズ・セイヤー／ＣＰＥＯ、リー病、レーバー視神経障害／ＬＨＯＮ、ＭＥＬＡＳ、ミトコンドリア心筋症、ミトコンドリア細胞症、ミトコンドリア脳ミオパシー、ミトコンドリアミオパシー、視神経障害、パーキンソン病、末梢神経障害、老年性難聴、呼吸鎖障害：コンプレックスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよび／またはＶ、癲癇および卒中を包含し；そして、該組成物が２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、２，２，２−テトラミン、２，３，２−テトラミン、２，３，２−ｄｉＣＨ３、サイクラムアダマンタン、バナジウム２，３，２−ピペリジン、２，３，２−イオウ、バナジウムサイクラムアダマンタンおよびサイクラムピペリジンよりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項１４４】
哺乳類における骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患および多発性硬化症の治療方法であって、該方法がポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤またはＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤よりなる群から選択される組成物の有効量を投与することを包含する上記方法。
【請求項１４５】
該群が本質的にバナジル２，３，２−テトラミン、ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドおよび２−アミノ−３−（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパミドよりなる請求項１４５記載の方法。
【請求項１】
後天性ミトコンドリアＤＮＡ損傷、ミトコンドリアマクロ分子の酸化還元損傷、および、遺伝性ミトコンドリア遺伝子欠損による変性疾患の治療方法であって、該疾患は、下記工程、即ち：
１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に直鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に分枝鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された環状のポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基１個以上により連結された直鎖、分枝鎖および環状ポリアミンの組み合わせ、置換ポリアミン、結合した直鎖または分枝鎖の鎖によりチロシンホスファターゼ阻害剤分子を形成するように誘導されたポリアミン、結合した直鎖または分枝鎖の鎖を有する２，２’−ジアミノビフェニルのポリアミン誘導体よりなる群から組成物を選択すること；
該組成物を合成すること；および、哺乳類に該組成物の有効量を投与すること；
を含む上記方法。
【請求項２】
該合成工程が、下記式：
【化１】
（式中、ＡおよびＢは水素またはアルキルであり、そして、ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっている。）を有する化合物、
下記式：
【化２】
（式中、Ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっていて、炭素原子３〜１２個の可変長の架橋基であり、Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なっていて、窒素、イオウ、リンおよび炭素である。）を有する化合物、
下記式：
【化３】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ７およびＲ８は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ９は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｘ１−Ｘ４は同じかまたは異なっていて、そして、窒素、イオウ、リンまたは炭素である。）を有する化合物、
および、下記式：
【化４】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５〜Ｒ１２は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｎは０〜１０の値の整数である。）を有する化合物、
よりなる群から選択される化合物をアルキルハライドで処理することにより変換することを包含する請求項１記載の方法。
【請求項３】
該組成物が、下記式：
【化５】
を有する組成物、
下記式：
【化６】
（式中、Ｒ１およびＲ２は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレンまたはへテロ環よりなる群から選択され、そして、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものであり、
Ｒ５およびＲ６は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっていて、炭素原子３〜１２個の可変長の架橋基であり、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なっていて、窒素、イオウ、リンおよび炭素である。）を有する組成物、
下記式：
【化７】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ７およびＲ８は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ９は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｘ１−Ｘ４は同じかまたは異なっていて、そして、窒素、イオウ、リンまたは炭素である。）を有する組成物、
および、下記式：
【化８】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５〜Ｒ１２は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｎは０〜１０の値の整数である。）を有する組成物、
よりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項４】
該組成物が下記物質：
［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミン、
（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
（２−ピペラジニルエチル）−｛３−［（２−ピペラジニルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
［２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］（３−｛２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミン、
メチル（３−［メチル（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝（２−ピリジルメチル）アミン、
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）、
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン、
Ｎ，Ｎ’−（２’−ジメチルホスフィノエチル）−プロピレンジアミン、
３−（３−（２−アミノエトキシ）プロポキシ）プロピルアミン、
バナジル２，３，２−テトラミン、
クロム２，３，２−テトラミン、
バナジル（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
クロム（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン、
バナジル１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン、
クロム１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン、
ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、
２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミド、
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）−６，６’−ジメチルビフェニル、
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル、
［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］［２−（２−｛［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミン、
４−メチル−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール、
３−ニトロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール、
４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール、
２−アミノ−３−（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパミド、
マンガン（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル）（Ｃｌ）２、
鉄（４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール）（Ｃｌ）２］Ｃｌ、
バナジウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２、
ガドリニウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２］Ｃｌ、および、
クロム（２−（｛［２−（２−｛［２−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェノール）Ｃｌ）２］Ｃｌ、
よりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項５】
該疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、卒中、真性糖尿病、糖尿病性腎症、肥満、高インスリン症、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、心疾患、神経障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症および毒素誘導障害を包含する請求項４記載の方法。
【請求項６】
該毒素誘導障害がパラクワット、ＭＰＰ＋、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサン誘導障害を含む請求項５記載の方法。
【請求項７】
該合成工程が更に下記工程：
− 無水エタノールに溶解した２，４−ジブロモプロパンおよび２，４−ジブロモペンタンよりなる群から選択される要素を１，２−ジアミノエタン水和物に添加混合すること；
− 得られた混合物を約１時間約５０℃に加熱すること；
− 塩化カリウムを添加すること；
− 該加熱を３時間継続すること；
− 混合物から臭化カリウムを濾去すること；
− 混合物を減圧下に蒸留すること；
− 上層および下層を形成させること；
− 上層を分離し、蒸留すること；
− 蒸留された上層中の遊離のアミンを４塩酸塩に変換すること；および、
− 該塩を水酸化アンモニウムで処理することにより遊離のアミンに変換すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８】
添加混合、加熱、添加および該加熱継続の該工程が、下記工程：
約１対２．６の重量比で１，３−ジブロモプロパンおよびエタノールの溶液を形成すること；
約１対２．２の重量比で１，２−ジアミノエタン水和物をゆっくり添加混合すること；
約１時間５０°Ｃで溶液を加熱すること；
約１対４の重量比でＫＣｌを添加混合すること；および、約１時間溶液の加熱を継続すること；
を包含する請求項７記載の方法。
【請求項９】
該組成物が１，３−ビス−［（２’−アミノエチル）アミノ］プロパンよりなり；そして添加混合、加熱、添加および該加熱継続の該工程が、下記工程：
約１対２．６の重量比で１，３−ジブロモプロパンおよびエタノールの溶液を形成すること；
約１対２．２の重量比で１，２−ジアミノエタン水和物をゆっくり添加混合すること；
約１時間５０°Ｃで溶液を加熱すること；
約１対４の重量比でＫＣｌを添加混合すること；および、約１時間溶液の加熱を継続すること；
を包含する請求項８記載の方法。
【請求項１０】
選択の該工程が、該化合物のセットの生成熱を確認すること；および該セットにおける他の化合物の生成熱と比較した場合の形成のその熱を考慮しながら該化合物を選択すること、を包含する請求項２記載の方法。
【請求項１１】
確認の該工程がそれぞれの構成成分原子から化合物の該セットの形成における熱を計算することを包含する請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
選択の該工程が形成のそれぞれの熱の関数として化合物の該セットの安定性を測定すること；ただしここで該安定性は形成のそれぞれの熱に逆比例して測定されること；および、これにより、化合物のセットの相対的安定性が、金属の群と反応させた場合に最も安定な鎖体を形成する能力を示していると推定することを包含する請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
金属の該群が銅、コバルト、鉄、亜鉛、カドミウム、マンガンおよびクロムを含む請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
該変性疾患が過剰なイオンプールを特徴とする神経変性疾患を含み、該化合物が２，２，２−ピペリジンおよび２，３，２−アダマンタンよりなる群から選択される請求項１３の方法。
【請求項１５】
該変性疾患が鉄誘導毒性酸化還元作用および組織亜鉛貯留の枯渇を特徴とする心筋梗塞後の虚血性損傷および心力不全を含み；そして、該化合物がメチル化された亜鉛サイクラム、亜鉛サイクラムアダマンタン、メチル化サイクラムおよびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１６】
該変性疾患が神経変性疾患および卒中を含み；そして該組成物が銅結合分子およびマンガン結合分子を有する組成物よりなる群から選択される鎖（開環）金属結合分子を有する組成物よりなる群から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
銅結合分子を有する該組成物がＮ１／Ｎ４上の２，３，２−イソプロピルを含み；そして、マンガン結合分子を有する該組成物が３，３，３−テトラミンを含む請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
該変性疾患が神経変性障害、卒中、緑内障、アテローム性動脈硬化症、心筋症、虚血、視神経障害、末梢神経障害、老年性難聴および癌を包含し、該組成物が最大の環分子を有する化合物の誘導体から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項１９】
最大の環分子を有する該化合物が３，３，３テトラミン、サイクラムアダマンタン、サイクラム３，３，３およびアルキル置換分子を有する化合物を含む請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
該変性疾患が、パーキンソン病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病およびレーヴィ体病、、オリーブ橋小脳変性、卒中、緑内障および視神経障害を含み；そして、該組成物がアルキル側鎖を有する組成物の群から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項２１】
該変性疾患が神経変性疾患、心筋梗塞後虚血およびアテローム性動脈硬化症を包含し；そして、該組成物がピペリジン、ピペラジンおよびアダマンタンよりなる群から選択される化合物の誘導体から選択される請求項１３記載の方法。
【請求項２２】
該変性疾患が卒中、糖尿病性神経障害、末梢神経障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、虚血、糖尿病、老年性難聴、心筋症および鬱血性心不全を含み；そして該組成物がグルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレンおよびリンよりなる群から選択される要素による末端窒素付加分子置換を有する化合物から誘導される請求項３記載の方法。
【請求項２３】
該変性疾患が卒中を含み；そして、該組成物が尿酸ポリアミンよりなる請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
該変性疾患が糖尿病を含み；そして該組成物がリン、タウリン、補酵素Ｑ、αリポ酸、トコフェロール、スクシネート、グルタメートおよびアセチル−ｌ−カルニチンポリアミンよりなる群から選択される化合物から誘導される請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
該変性疾患がアルツハイマー病および老人性難聴を包含し；そして、該組成物がαリポ酸およびアセチル−ｌ−カルニチンポリアミンよりなる群から選択される化合物から誘導される請求項２２記載の方法。
【請求項２６】
該変性疾患がアテローム性動脈硬化症を包含し；そして、該組成物がトコフェロールポリアミンおよび補酵素Ｑポリアミンよりなる群から選択される請求項２２記載の方法。
【請求項２７】
該変性疾患が虚血を包含し；そして、該組成物がトコフェロールポリアミンおよび補酵素Ｑポリアミンよりなる群から選択される請求項２２記載の方法。
【請求項２８】
該変性疾患が心筋変性および鬱血性心不全を包含し；そして、該組成物が補酵素Ｑポリアミンよりなる請求項２２記載の方法。
【請求項２９】
該変性疾患が癌を包含し；そして、該組成物がコバルトジホモシステインポリアミンよりなる請求項２２記載の方法。
【請求項３０】
変換の該工程が選択的末端窒素置換により該組成物のインビボ半減期および薬物動態特性を調節することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３１】
変換の該工程がアミノまたはメチレン基上の側鎖の付加により該組成物のインビボ半減期および薬物動態特性を調節することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３２】
選択の該工程が、該化合物のシリーズのオクタノール／水分配係数を発見すること；および、該シリーズの他の化合物のオクタノール水係数と比較した場合のそのオクタノール／水係数を考慮しながら該化合物を取り出すこと、を包含する請求項２記載の方法。
【請求項３３】
取り出す該工程が、腸、血液脳および血液網膜の関門を通過する化合物の該シリーズの能力を、それぞれのオクタノール／水係数の関数として測定することを包含し；ここで該能力は、対数値で示した場合、約２を中心とし、０．５および４に渡る有用領域を有する分布曲線に従って測定される、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
選択の該工程が、該化合物のリストのｐＫａを測定すること；およびリスト上の他の化合物のｐＫａと比較した場合のそのｐＫａを考慮品がら該化合物を選択することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３５】
選択の該工程が、より低い組織中ｐＨを特徴とする疾患の治療においてより高いｐＫａを有する組成物を選択することを包含する請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
該疾患が心筋梗塞後の虚血および糖尿病性ケトアシドーシスを含む請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
選択の該工程が、治療すべき疾患標的および投与経路を考慮して該化合物のそれぞれの考えられる効率を測定することを包含する請求項２記載の方法。
【請求項３８】
該化合物がピリジンテトラミンよりなる請求項２０記載の方法。
【請求項３９】
該変性疾患がアルツハイマー病をよりなり；そして該化合物がアセチル−ｌ−カルニチンポリアミンを含む請求項２０記載の方法。
【請求項４０】
該変性疾患が糖尿病よりなり；そして該化合物が２，３，２−ピペリジン、グルタメートポリアミン、スクシネートポリアミン、クロムテトラミンおよびバナジルテトラミンおよびリンポリアミンよりなる群から選択される請求項２２記載の方法。
【請求項４１】
該変性疾患が末梢神経および視神経の神経障害を含み；そして該化合物がタウリンポリアミンおよびαリポ酸ポリアミンを含む請求項２記載の方法。
【請求項４２】
該変性疾患が緑内障を含み；そして該化合物が２，３，２−テトラミンおよびアダマンタンサイクラムを含む請求項２記載の方法。
【請求項４３】
該変性疾患が老人性難聴を含み；そして該化合物がαリポ酸ポリアミンおよびアセチル−１−カルニチンポリアミンを含む請求項３記載の方法。
【請求項４４】
該組成物が（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）アミノ］−１−メチルブチル｝アミンよりなり；そして添加混合、加熱、添加および該加熱の継続の該工程が、約１対１７の重量比の２，４−ジブロモペンタンおよびエタノールの溶液を形成すること；
約１対３５の比率で１，２−ジアミノエタン水和物をゆっくり添加混合し、溶液を約１時間５０℃に加熱すること；
約１対４の重量比でＫＣを添加混合すること；および、
約３０分間溶液の加熱を継続することを包含する、請求項４記載の方法。
【請求項４５】
４塩酸塩への変換の該工程が塩酸を添加することを包含する請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
合成の該工程が更に、下記工程：
− １，３−ジアミノプロパンおよびＮ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミンよりなる群から選択される要素およびおよびエタノールの溶液を水中の２−クロロメチルピペリジンに添加混合すること；
− 得られた混合物のｐＨを１０％水酸化ナトリウムを添加することにより９に調節すること；
− 混合物を室温で攪拌し、３日間に渡り水酸化ナトリウムを添加することによりｐＨを８〜９に維持すること；
− 溶媒を蒸発させること；および、
− 残存物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項４７】
該組成物が（２−ピリジルメチル）｛３−［（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなり；添加混合の該工程が、
約１対４０の重量比で１，３−ジアミノプロパンおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対５．５の重量比で２−クロロメチルピペリジンおよび水の第２の溶液を形成すること；および、第１および第２の溶液を混合すること、
を包含する請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
該組成物がメチル（３−［メチル（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝（２−ピリジルメチル）アミンよりなり；そして、添加混合の該工程が、
約１対４０の重量比でＮ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミンおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対５．５の重量比で２−クロロメチルピペリジンおよび水の第２の溶液を形成すること；および、
第１および第２の溶液を混合すること、
を包含する請求項４６記載の方法。
【請求項４９】
該組成物が（２−ピリジルメチル）−｛３−［（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなり；合成の該工程が、
約１対８０の重量比でエタノール中の１，３−ジアミノプロパンの第１の溶液を形成すること；
約１対２５の重量比でＮａＯＨを添加混合すること；
約１対１６の重量比でエタノール中の１−（２−クロロエチル）ピペリジンの第２の溶液を形成すること；
約３０分間に渡り約１対１の重量比で該第２の溶液を該第１の溶液に滴加すること；
約２５時間に渡り合わせた溶液を攪拌すること；
溶媒を蒸発させること；
Ｎａ２ＳＯ４上に乾燥したＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
蒸発乾固させること；
ＨＣｌを添加することにより塩酸塩に変換すること；および、
ＮＨ４ＯＨで処理することにより遊離のアミンに逆変換すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５０】
該組成物が（２−ピリラジニルメチル）−｛３−［（２−ピリラジニルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなり；合成の該工程が、
約１対８０の重量比でエタノール中の１，３−ジアミノプロパンの第１の溶液を形成すること；
約１対２５の重量比でＮａＯＨを添加混合すること；
約１対１６の重量比でエタノール中の１−（２−クロロエチル）ピペリジンの第２の溶液を形成すること；
約３０分間に渡り約１対１の重量比で該第２の溶液を該第１の溶液に滴加すること；
約２５時間に渡り合わせた溶液を攪拌すること；
溶媒を蒸発させること；
Ｎａ２ＳＯ４上に乾燥したＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
蒸発乾固させること；
ＨＣｌを添加することにより塩酸塩に変換すること；および、
ＮＨ４ＯＨで処理することにより遊離のアミンに逆変換すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５１】
該組成物がスペルミン、スペルミジン、２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、２，２，２−テトラミン、２，３，２−テトラミン、２，３，２−ｄｉＣＨ３、サイクラムアダマンタン、バナジウム２，３，２−ピペリジン、２，３，２−イオウ、バナジウムサイクラムアダマンタンおよびサイクラムピペリジンよりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項５２】
該疾患がパラクワット誘導細胞死、ＭＰＰ＋−誘導細胞死、ロテノン誘導細胞死、ジアゾキシド誘導細胞死、ストレプトゾトシン誘導細胞死およびアロキサン誘導細胞死を包含する請求項５１記載の方法。
【請求項５３】
該疾患がジアゾキシド誘導細胞死であり、該組成物がスペルミン、スペルミジン、２，３，２−テトラミン、２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、サイクラム、クロム２，３，２−ピリジン、２，３，２−ｄｉＣＨ３、２，３，２−イオウ、サイクラムアダマンタン、バナジウムサイクラムアダマンタンおよびサイクラムピペリジンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
該組成物が［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなり；そして合成の該工程が更に、マグネシウム粉、１，３−ビス−［（２’−アミノエチル）アミノ］プロパン、ベンゼンおよび塩化アセチルがそれぞれ重量で０．６％、８．５％、８．４５％および６．４％のパーセンテージの第１の混合物を調製すること；
該第１の混合物を冷却すること；
混合物を液相および固相に分離すること；
該固相をエーテルと混合することにより第２の混合物を調製すること；
該第２の混合物を氷上に注ぎ込むことにより溶液を調製すること；
該溶液を該液相に添加することにより第３の混合物を調製すること；
該第３の混合物を重炭酸ナトリウムで洗浄すること；
該第３の混合物を水で洗浄すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５５】
合成の該工程が出発物質のジまたはテトラミン成分、該化合物中の該成分の少なくとも１種をアルキルハライドによる処理により相当するＮ置換化合物に変換すること；および、
塩酸の添加を介した塩による変換により該組成物を精製すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５６】
該組成物が（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）メチルアミノ］プロピル｝メチルアミンよりなり、合成の該工程が更に、
重量で約１対５０の比率でＮ，Ｎ−ジメチル−１，３−プロパンジアミンおよびエタノールの第１の溶液を調製すること；
重量で約１対１７の比率で２−クロロエチルアミンおよびエタノールの第２の溶液を調製すること；
該第１および第２の溶液を合わせて第３の溶液とすること；
該第３の溶液を約２０時間室温で攪拌すること；
該第３の溶液中の溶媒を蒸発させること；および、
該溶液をある容量のＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５７】
該組成物が［２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］（３−｛２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなり、そして合成の該工程が更に、モル比約１〜５の１−ブロモアダマンタンおよび２，３，２−テトラミンの混合物を２１５℃で約６時間加熱すること；
重量で約１．２５対１の比を有する２ＮＨＣｌおよびエーテルの溶液に、重量で約１対９の比で該混合物を添加混合すること；
水相を分離し、該層をある量の５０％水性ＮａＯＨ中でアルカリ化すること；
エーテルで抽出すること；
抽出液をＫ２ＣＯ３上で乾燥すること；および、
蒸発させて油状物とすること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５８】
該組成物が［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなり；そして合成の該工程が更に、
ベンゼンおよび塩化アセチルの存在下に還流することにより２，３，２−テトラミンの末端窒素をメチル化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項５９】
合成の該工程が更に、マグネシウム粉、１，３−ビス−［（２’−アミノエチル）アミノ］プロパン、ベンゼンおよび塩化アセチルがそれぞれ重量で約０．６％、８．５％、８．４５％および６．４％のパーセンテージの第１の混合物を調製すること；
該第１の混合物を冷却すること；
混合物を液相および固相に分離すること；
該固相をエーテルと混合することにより第２の混合物を調製すること；
該第２の混合物を氷上に注ぎ込むことにより溶液を調製すること；
該溶液を該液相に添加することにより第３の混合物を調製すること；
該第３の混合物を重炭酸ナトリウムで洗浄すること；
該第３の混合物を水で洗浄すること；
該第３の混合物をＣａＣｌ２上に乾燥すること；
該第３の混合物を濾過すること；
該第３の混合物、水素化ナトリウムおよびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドの重量でそれぞれ約２．５、１および３７．５の比の第４の混合物を調製すること；
該第４の混合物を約３時間約６０℃でＮ２下に加熱すること；
該第４の混合物をその約１／４容のヨードメタンで処理すること；
該処理された第４の混合物を約２４時間５０℃で攪拌すること；
該処理された第４の混合物を９５％エタノールでクエンチングすること；
減圧下に揮発物を除去すること；
約１／２容積の水を添加することにより加水すること；
約３１／２容積のクロロホルムで有機性生成物を抽出すること；
該有機性生成物を水およびＮａＣｌで洗浄すること；
該有機性生成物を無水硫酸ナトリウム上に乾燥すること；
濃縮して油状物とすること；
溶離剤として１／４ヘキサン−酢酸エチルを用いるフラッシュクロマトグラフィーにより該油状物を精製して該組成物のアセチル化油状物とすること；
重量でそれぞれ１、３、２３および５の比率で該アセチル化油状物、水酸化カリウム、メタノールおよび水の溶液を形成すること；
該溶液を約２４時間還流下に加熱すること；
減圧下にメタノールを除去すること；
エーテル中に抽出すること；
ＮａＣｌで洗浄すること；
硫酸ナトリウム上に乾燥すること；
真空下に濃縮すること；
フラッシュクロマトグラフィーにより精製すること；および、
溶媒を蒸発させること、
を包含する請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
該組成物が［２−（ジメチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルアミノ｝プロピル）メチルアミンよりなり；そして合成の該工程が更に、
それぞれ約１、１０、１０および１の重量比の２，３，２−テトラミン、ギ酸および３７％ホルムアルデヒドおよび水の溶液を約２０時間還流すること；
該溶液の溶媒を蒸発させること；
ＮａＯＨを添加することにより該溶液を塩基性とすること；および、
１１／２容積のＣＨ２Ｃｌ２で３回残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６１】
該組成物が２−［３−（２−アミノエチルチオ）プロピルチオ］エチルアミンよりなり；そして、合成の該工程が更に、
約１対５０の重量比で１，３−ジメルカプトプロパンおよび水の第１の溶液を調製すること；
約１．５対１０の重量比でＮａＯＨおよび水の第２の溶液を調製すること；
約５対１の重量比で該第１および第２の溶液を混合することにより第１の混合物を形成すること；
約８．５対１の重量比で２−クロロエチルアミンおよびエタノールの第３の溶液を形成すること；
約１対３．８の比で該溶液を該混合物に添加混合すること；
該混合物を約８時間に渡り還流すること；
該還流混合物から溶媒を蒸発させること；
ＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６２】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラメチルシクロテトラデカンよりなり；そして、合成の該工程が、
それそれ約１、５．３、４．５および１の重量比のサイクラム、ギ酸、３７％ホルムアルデヒドおよび水の溶液を約１８時間還流すること；
約０．５対１の重量比で該溶液に水を添加すること；
該溶液を約５℃に冷却すること；
該溶液のｐＨをＮａＯＨで約１２に調節すること；
溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６３】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）シクロテトラデカンよりなり、合成の該工程が更に、
約１対５０の重量比でサイクラムおよびＣＨ２Ｃｌ２の第１の溶液を調製すること；
約１対３１の重量比でＮａＯＨおよび水の第２の溶液を調製すること；
約１対１の重量比で該第１および第２の溶液の混合物を調製すること；
約１対１４の重量比で１−（２−クロロエチル）ピペリジンおよびＣＨ２Ｃｌ２の第３の溶液を調製すること；
約１〜２の重量比で該混合物に該第３の溶液を滴加すること；
該混合物を約２４時間に渡り攪拌すること；
溶媒を蒸発させること；および、
ＣＨ２Ｃｌ２で残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６４】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカンよりなり；そして合成の該工程が更に、
約１対１００の重量比でサイクラムおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対２３の重量比で１−ブロモアダマンタンおよびエタノールの第２の溶液を形成すること；
３０分間に渡り約１対１の重量比で該第１の溶液に該第２の溶液を滴加することにより混合物を形成すること；
該混合物を約２０時間還流下に加熱すること；
該溶液を減圧下に蒸発させること；および、
ＣＨ２Ｃｌ２で該溶液から残存物を抽出すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６５】
該組成物が１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラエチルシクロテトラデカンよりなり；そして合成の該工程が更に、
約１対５０の重量比でサイクラムおよびＤＭＦの溶液を形成すること、
約１対１２．５の重量比で少量のＮａＨを攪拌しながら添加混合すること；
該溶液を約６０℃で約３時間加熱すること；
約１対１７．５の重量比で該溶液にヨードメタンを１回で添加混合すること；
該溶液を約１８時間約６０℃で加熱すること；
溶液を９５％のエタノールでクエンチすること；
残存物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項６６】
該組成物がＮ，Ｎ’−（２’−ジメチルホスフィノエチル）−プロピレンジアミンよりなり；そして合成の該工程が更に、プロピレンジアミンの分子中、その窒素原子２個の替わりにリンを添加および還元反応により取り込むことを包含する請求項２記載の方法。
【請求項６７】
取り込みの該工程が、
約１対５０の重量比でプロピレンジアミンをエタノールに溶解することにより第１の溶液を調製すること；
約１対２２の重量比で該溶液にジメチルビニルホスフィンスルフィドを添加混合すること；
該溶液を約７２時間還流下に加熱すること；
減圧下に溶媒を蒸発させ、残存物を残存させること；
を包含する請求項６６記載の方法。
【請求項６８】
取り込みの該工知恵が更に、
該残存物をクロロホルムに溶解すること；
該残存物をＮａＯＨで洗浄すること；および、
該残存物をＭｇＳＯ４上に乾燥すること、
を包含する請求項６７記載の方法。
【請求項６９】
合成の該工程が更に、
該残存物中の溶媒を減圧下に除去して油状物を得ること；
該油状物を酢酸エチルで結晶化すること；
約１対１００の重量比で乾燥ジオキサン中のＬｉＡｌＨ４の懸濁液を調製すること；
該油状物を該懸濁液に添加混合すること；
混合物を形成すること；
該混合物を約３６時間還流すること；
該混合物を冷却すること；および、
該混合物に水およびＮａＯＨ中のジオキサンの溶液を添加すること、
を包含する請求項６８記載の方法。
【請求項７０】
該疾患が糖尿病および以上に低い低密度リポ蛋白（ＬＤＬ）対高密度リポ蛋白（ＨＤＬ）の比率よりなり、そして該組成物がバナジル２，３，２−テトラミンおよびクロム２，３，２−テトラミンよりなる群から選択され；そして、合成の該工程が更に、エタノール溶液中の２，３，２−テトラミンに金属塩を反応させることを包含する請求項２記載の方法。
【請求項７１】
反応の該工程が、約１対２０の重量比でエタノール中の２，３，２−テトラミンの第１の溶液を形成すること；
約１対２７５の重量比でエタノール中のバナジルアセチルアセトネートの第２の溶液を形成すること；
約１対１の容量比で該第１の溶液に該第２の溶液を添加混合すること；
および、
約３０分間該溶液を還流すること、
を包含する請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
反応の該工程が更に、
約１対２０の重量比でエタノール中の２，３，２−テトラミンの第１の溶液を調製すること；
約１対８０の重量比でエタノール中の硝酸クロム（ＩＩＩ）の第２の溶液を調製すること；
約１対１の容量比で該第１の溶液に該第２の溶液を添加混合すること；
および、
該溶液を約３０分間還流すること、
を包含する請求項７０記載の方法。
【請求項７３】
変換の該工程がＮ原子の親核置換においてアルキルハライドを結合するためにアミンを使用することを包含する請求項５５記載の方法。
【請求項７４】
該組成物が３−（３−（２−アミノエトキシ）プロポキシ）プロピルアミンよりなり；そして、合成の該工程が更に、
約１対２００の重量比でエタノール中にナトリウムを溶解することにより第１の溶液を調製すること；
水素の発生の終了後、約１対０．００５の重量比で該第１の溶液中に約１時間１，３−プロパンジオールを添加混合し攪拌すること；
重量比１対４０でクロロエチルアミンおよびエタノールの第２の溶液を調製すること；
該第２の溶液を該第１の溶液に約３０分に渡り滴加することにより第３の溶液を形成すること；
該第３の溶液を約８時間に渡り還流すること；および、
溶媒を蒸発させること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７５】
該組成物がバナジル（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン（Ｃｌ）２であり；そして、合成の工程が更に、
約１対１００の重量比で２，３，２およびメタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対１４５の重量比でＶ（ＩＩ）Ｃｌ２およびメタノールの第２の溶液を形成すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
該第３の溶液を約３０分間に渡り加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７６】
該組成物がクロム（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン（Ｃｌ）２］Ｃｌであり、そして合成の工程が更に、
約１対１００の重量比で２，３，２−ｐｉｐおよびメタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対１１０の重量比でＣｒ（ＩＩＩ）Ｃｌ３およびメタノールの第２の溶液を形成すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
該第３の溶液を約３０分間に渡り加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること；および、
該第３の溶液をその元の容量の２／５になるまで蒸発させること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７７】
該組成物がバナジル（１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン）（Ｃｌ）２であり；そして合成の該工程が更に、
約１対６６の重量比でサイクラムアダマンタンおよびメタノールの第１の溶液を調製すること；
約１対１６０の重量比でＶ（ＩＩ）Ｃｌ２およびメタノールの第２の溶液を調製すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
約３０分間該第３の溶液を加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること；および、
該第３の溶液をその元の容量の約１／３となるまで蒸発させること、
を包含する請求項２の方法。
【請求項７７】
該組成物がクロム（１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン）（Ｃｌ）２］Ｃｌであり；そして合成の該工程が、
約１対６６の重量比でサイクラムアダマンタンおよびメタノールの第１の溶液を調製すること；
約１対１５０の重量比でＣｒ（ＩＩＩ）Ｃｌ３およびメタノールの第２の溶液を調製すること；
該第１および第２の溶液を混合することにより第３の溶液を形成すること；
約３０分間該第３の溶液を加熱すること；
該第３の溶液を室温に冷却すること；および、該第３の溶液をその元の容量の約１／４となるまで蒸発させること、
を包含する請求項２の方法。
【請求項７８】
該組成物がｐ−（ホスホノメチル）ＤＬ−フェニルアラニンよりなり；そして合成の該工程が、下記工程：
Ｎａ、ジエチルアセトアミドマロネートおよびｐ−シアノベンジルブロミドを反応させることによりジエチル（４−シアノベンジル）アセトアミドマロネートよりなる第１の化合物を合成すること；
ある量の該第１の化合物をＮａＮＯ２と反応させてジエチル［４−（アミノメチル）ベンジル］アセトアミドマロネートよりなる第２の化合物を得ること；
ある量の該第２の化合物を水と混合することにより固体のジエチル［４−（ヒドロキシメチル）ベンジル］アセトアミドマロネート第３化合物を形成すること；
ある量の該化合物をジクロロメタン中チオニルクロリドと共に還流することによりジエチル［４−（クロロメチル）ベンジル］アセトアミドマロネートよりなる第３の化合物を得ること；
ある量の該化合物をトリエチルホスファイトに溶解することによりジエチル［４−［（ジエトキシホスフィニル）メチル］ベンジル］アセトアミドマロネートよりなる化合物を得ること；
該第４の化合物をメタノールおよびＨＣｌと混合すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項７９】
請求項７９記載の方法であって、
− 合成の該工程が、
それぞれ約１％、９％、８％および８３％の重量パーセントのＮａ、ジエチルアセトアミドマロネート、ｐ−シアノベンジルブロミドおよびエタノールの溶液を形成すること；
該溶液を還流すること；
該溶液を約１１０℃で約１７時間攪拌すること、および約２対１の重量比で水を添加混合すること；および、
該溶液から結晶性物質を濾過すること；
を包含し、
− 反応の該工程が、
それぞれ４．４％、８８％、６．６％および０．８８％の重量比の該第１の化合物、エタノール、濃塩酸およびＰｄ／ｃの水素添加溶液を形成すること；
該溶液を約２２時間室温および大気圧下に維持すること；
溶液を濾過して乾燥濾液とすること；
加水し、次に該濾液を乾燥すること、
を包含し、
− 形成の該工程が、
約０．０２対１の重量比で該第２の化合物および水の溶液を形成すること、
該溶液を約２時間１１０℃で加熱すること；
該溶液を乾燥すること；および、
該溶液を酢酸エチルで抽出すること；
該抽出液を１ＭＨＣｌの溶液、水、５％ＮａＨＣＯ３、水および塩水で洗浄すること；
該抽出液をＮａ２ＳＯ４上に乾燥すること；および、
該抽出液を濾過すること、
を包含する、上記方法。
【請求項８１】
アミンによる処理により該組成物を両性イオン形態に変換することを更に包含する請求項７９記載の方法。
【請求項８２】
該組成物が２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）−６，６’−ジメチルビフェニルよりなり；そして合成の該工程が、
約１対１０の重量比で６，６’−ジメチル−２，２’−ジニトロビフェニルおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約１対６６の重量比でパラジウム炭素を添加混合すること；
該溶液をＰａｒｒ系上で約４時間６０ｐｓｉで水素添加すること；
溶液を濾過し減圧下に減量して油状物とすること；
該油状物をエタノールから結晶化させて第１の２，２’−ジアミノ−６，６’−ジメチルビフェニル化合物とすること；
約０．０４７対１の重量比で該第１の化合物およびエタノールの還流第２溶液を形成すること；
約０．０７５対１の重量比で２−ピリジンカルボキシアルデヒドおよびエタノールの第３の溶液を形成すること；
約０．６４対１の重量比で該第２の溶液に該第３の溶液を添加混合して第４の溶液を形成すること；
該第４の溶液を８時間還流すること；
約０．０２対１の重量比で一端冷却したＮａＢＨ４を該第４の溶液に添加混合すること；
該第４の溶液を減圧下に蒸発させて残存物とすること；
該残存物を水に溶解すること；
該残存物をエーテルで抽出すること；および、
残存物を酢酸エチル／ヘキサンから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８３】
該組成物が２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニルよりなり；そして合成の該工程が、
約０．０２５対１の重量比で２，２’−ジアミノビフェニルおよびエタノールの第１の溶液を形成すること；
約０．０４２対１の重量比で２−キノリンカルボキシアルデヒドを添加混合すること；
該溶液を約３０分間還流すること；
０℃に冷却して第１の１−アザ−１−（２−（２−（１−アザ−２−（３−イソキノリニル）ビニル）フェニル）フェニル）−２−（３−イソキノリル）エタン化合物の結晶を形成すること；
約０．０２５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００４９対１の重量比で該第２の溶液にＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約３０分間還流すること；
該第２の溶液を約３０分間室温で攪拌すること；
該第２の溶液をＨＣｌで処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液をＮａＳＯ４上に乾燥すること；および、
該第２の溶液を減圧下に蒸発すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８４】
該組成物が２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ］メチル｝フェノールよりなり；そして合成の該工程が、
約０．０１５対１の重量比で２，２−ジアミノビフェニルおよびアセトニトリルの溶液を形成すること；
約０．０１９７対１の重量比でＮ−ヒドロキシメチル（３，５−ジメチル）ピラゾールを添加混合すること；
該溶液を約３日間室温で攪拌すること；
該溶液をＭｇＳＯ４上に乾燥すること；
該溶液を濾過し、減圧下に蒸発乾固させて油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８５】
該組成物が４−メチル−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ］メチル｝フェノールよりなり；そして、合成の該工程が、
約０．０３対１の比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
約０．０４８５対１の重量比で２−ヒドロキシ−５−メチルベンズアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；
該第１の溶液を室温に冷却すること；
該第１の溶液を蒸発させてその容量の約半量とすること；
該第１の溶液を０℃に冷却して２−（２−アザ−２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−４−メチルフェノール化合物とすること；
約０．０５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００７対１の重量比でＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性化すること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し蒸発させて油状物とすること；
該油状物をメタノールから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８６】
該組成物が３−ニトロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなり、合成の該工程が、
約０．０７５対１の重量比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
０．０４７対１の重量比で２−ヒドロキシ−６−ニトロベンズアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；該第１の溶液を冷却して２−（２−アザ−（２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−５−ニトロフェノール化合物の結晶とすること；
約０．００９対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．０１８対１の重量比でＮａＢＨ４を第２の溶液に添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し、蒸発して油状物とすること；
該油状物をメタノールから結晶化すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８７】
該組成物が４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールであり；そして合成の方法が、
約０．０７５対１の重量比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
約０．０３９５対１の重量比で５−クロロサリクアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；
該第１の溶液を室温に冷却して２−（２−アザ−（２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−４−クロロフェノール化合物の結晶とすること；
− 約０．００８７５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００４７対１の重量比でＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し、蒸発して油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８８】
該組成物が４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールであり；そして合成の該工程が、
約０．０７５対１の重量比でエタノール中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第１の溶液を形成すること；
約０．０３９５対１の重量比で５−クロロサリチルアルデヒドを添加混合すること；
該第１の溶液を約３０分間還流すること；
該第１の溶液を室温に冷却して２−（２−アザ−（２−（２−（２−ピリジルメチル）アミノ）フェニル）フェニル）ビニル）−４−クロロフェノール化合物の結晶とすること；
約０．００８７５対１の重量比でエタノール中の該化合物の第２の溶液を形成すること；
約０．００４７対１の重量比でＮａＢＨ４を添加混合すること；
該第２の溶液を約２４時間室温で攪拌すること；
該第２の溶液を濃塩酸で処理して酸性とすること；
該第２の溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出すること；
該第２の溶液を乾燥し、蒸発して油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること；
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項８９】
該組成物が２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−［２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル）−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドよりなり；そして合成の該工程が、
それぞれ約５２．６％、２１％、８．６％および１７．７％の重量％でジオキサン、ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、トリエチルアミンおよびジ−ｔ−ブチルジカーボネートの第１の溶液を調製すること；
該第１の溶液を約３時間室温で攪拌すること；
該第１の溶液を蒸発させ乾燥してＢｏｃ−ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニンの第１の油状物を形成すること；
約０．０７７対１の重量比でＤＭＦ中のＮ−（２−ピリジルメチル）−２，２’−ジアミノビフェニルの第２の溶液を調製すること；
約０．０９対１の重量比で窒素雰囲気下該第１の油状物の精製されたある量を該第２の溶液に添加混合すること；
約０．９５対１の重量％でＤＰＰＡ、ＤＭＦおよび粉末ＮａＨＣＯ３の第３の溶液を調製すること；
該混合された第２および第３の溶液を酢酸エチルと共に攪拌して混合すること；
該混合された溶液をまず１ＮＨＣｌ次いでＮａＨＣＯ３で洗浄すること；
該混合された溶液を乾燥、濾過および蒸発させてＢｏｃ−２−アミノ−３（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパンアミドの油状物を得ること；
それぞれ約４％、８０％および１６％の重量％で該油状物、塩化メチレンおよびトリフルオロ酢酸の精製されたある量の第４の溶液を形成すること；
該第４の溶液を約２０分間室温で攪拌すること；
該第４の溶液を蒸発させてトリフルオロ酢酸塩を得ること；および、
該塩をアンモニアで処理すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項９０】
後天性ミトコンドリアＤＮＡ損傷、ミトコンドリアマクロ分子の酸化還元損傷、および、遺伝性ミトコンドリア遺伝子欠損による変性疾患の治療において用いられる組成物であって、該組成物は、
１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に直鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された主に分枝鎖のテトラアミンおよびポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基により連結された環状のポリアミン、１，３−プロピレンおよび／またはエチレン基１個以上により連結された直鎖、分枝鎖および環状ポリアミンの組み合わせ、置換ポリアミンおよび結合した直鎖または分枝鎖の鎖を有する２，２’−ジアミノビフェニルのポリアミン誘導体、
よりなる群から選択される上記組成物。
【請求項９１】
該組成物が、下記式：
【化９】
を有する組成物、
下記式：
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ２は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレンまたはへテロ環よりなる群から選択され、そして、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものであり、
Ｒ５およびＲ６は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、そしてＲ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となるもの、ただしｎ＝３〜６であるものよりなる群から選択され、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、アミノ酸、グルタチオン、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、グルタメート、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、ホモシステイン、メナキノン、イデベノン、ダントロレン、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｍ、ｎおよびｐは同じかまたは異なっていて、炭素原子３〜１２個の可変長の架橋基であり、
Ｘは窒素、イオウ、リンおよび炭素よりなる群から選択される。）を有する組成物、
下記式：
【化１１】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ７およびＲ８は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ９は水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜１２であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜１２でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｘ１−Ｘ４は同じかまたは異なっていて、そして、窒素、イオウ、リンまたは炭素である。）を有する組成物、
および、下記式：
【化１２】
（式中、Ｒ１−Ｒ４は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５およびＲ５は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、３，５−ジメチルピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｒ５〜Ｒ１２は同じかまたは異なっていて、そして、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、アミノ酸、ピリジン、ピラゾール、イミダゾール、キノリン、フェノール、４−Ｘ−フェノールおよび５−Ｘ−フェノール、ただしＸ＝クロロ、ブロモ、ニトロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシであるもの；グルタチオン、ホスフェート、ホスホネート、尿酸、アスコルビン酸、タウリン、エストロゲン、デヒドロエピアンドロステロン、プロブコール、ビタミンＥ、ヒドロキシトルエン、カルビジロール、α−リポ酸、α−トコフェロール、ユビキノン、フィロキノン、β−カロテン、メアナジオン、スクシネート、アセチル−Ｌ−カルニチン、補酵素Ｑ、ラゼロイド、ポリフェノール性フラボノイド、−（ＣＨ２）ｎ［ＸＣＨ２）ｎ］ＮＨ２、ただしｎ＝３〜６であり、Ｘ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるもの、または、Ｒ５およびＲ６が一緒になって（ＣＨ２ＸＣＨ２）ｎ−となる複素環、ただしｎ＝３〜６でありＸ＝窒素、イオウ、リンまたは炭素であるものである。
Ｎは０〜１０の値の整数である。）を有する組成物、
よりなる群から選択される請求項９０記載の組成物。
【請求項９２】
１，３−ビス−「（２’−アミノエチル）−アミノ］プロパンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９３】
［２−（メチルエチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９４】
（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９５】
（２−ピペラジニルエチル）−｛３−［（２−ピペラジニルエチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９６】
［２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］（３−｛２−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルアミノ）エチル］アミノ｝プロピル）アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９７】
メチル（３−［メチル（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝（２−ピリジルメチル）アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９８】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）シクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項９９】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１００】
Ｎ，Ｎ’−（２’−ジメチルホスフィノエチル）−プロピレンジアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０１】
３−（３−（２−アミノエトキシ）プロポキシ）プロピルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０２】
バナジル２，３，２−テトラミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０３】
クロム２，３，２−テトラミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０４】
バナジル（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン）（Ｃｌ２）よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０５】
クロム（２−ピペリジルエチル）−｛３−［（２−ピペリジルエチル）アミノ］プロピル｝アミン（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０６】
バナジル１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン）（Ｃｌ）２よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０７】
クロム１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イルシクロテトラデカン（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０８】
ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１０９】
２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１０】
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）−６，６’−ジメチルビフェニルよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１１】
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニルよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１２】
［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］［２−（２−｛［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１３】
４−メチル−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１４】
３−ニトロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１５】
４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１６】
２−アミノ−３−（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパミドよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１７】
マンガン（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル）（Ｃｌ）２よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１８】
鉄（４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール）（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１１９】
バナジウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２よりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２０】
ガドリニウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２１】
クロム（２−（｛［２−（２−｛［２−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェノール）Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２２】
（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）メチルアミノ］プロピル｝メチルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２３】
（２−アミノエチル）｛３−［（２−アミノエチル）アミノ］−１−メチルブチル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２４】
（２−ピリジルメチル）｛３−［（２−ピリジルメチル）アミノ］プロピル｝アミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２５】
［２−（ジメチルアミノ）エチル］（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］メチルアミノ｝プロピル）メチルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２６】
２−［３−（２−アミノエチルチオ）プロピルチオ］エチルアミンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２７】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラ（２−ピペリジルエチル）シクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２８】
１，４，８，１１−テトラアザ−１，４，８，１１−テトラシクロテトラデカンよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１２９】
２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニルよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１３０】
２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ］メチル｝フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１３１】
２−（｛［２−（２−｛［２−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミノ｝メチル）フェノールよりなる請求項９１記載の組成物。
【請求項１３２】
連結した直鎖または分枝鎖を有する２，２’−ジアミノビフェニルのポリアミン誘導体よりなる群から選択されるＲＭＩ造影剤として使用するための組成物。
【請求項１３３】
マンガン（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−キニリルメチル）ビフェニル）（Ｃｌ）２よりなる請求項１３２記載の組成物。
【請求項１３４】
［鉄（４−クロロ−２−｛［（２−｛２−［（２−ピリジルメチルアミノ］フェニル｝−フェニル）アミノ）メチル｝フェノール）（Ｃｌ）２］Ｃｌよりなる請求項１３２記載の組成物。
【請求項１３５】
［ガドリニウム（２，２’−ジアミノ（ビス−Ｎ，Ｎ’−ピリジルメチル）ビフェニル）Ｃｌ２］Ｃｌよりなる請求項１３２記載の組成物。
【請求項１３６】
該組成物が［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］［２−（２−｛［（３，５−ジメチルピラゾリル）メチル］アミノ｝フェニル）フェニル］アミンよりなり；そして合成の該工程が、
約０．０１５対１の重量比で２，２−ジアミノビフェニルおよびアセトニトリルの溶液を形成すること；
約０．０１９７対１の重量比でＮ−ヒドロキシメチル（３，５−ジメチル）ピラゾールを添加混合すること；
該溶液を約３日間室温で攪拌すること；
該溶液をＭｇＳＯ４上に乾燥すること；
該溶液を濾過し、減圧下に蒸発乾固させて油状物とすること；
該油状物を酢酸エチルから結晶化すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項１３７】
該組成物が２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−［２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドよりなり；そして合成の該工程が、
それぞれ約５２．６％、２１％、８．５％および１７．７％の重量％でジオキサン、ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、トリエチルアミンおよびジ−ｔ−ブチルジカーボネートの第１の溶液を調製すること；
該第１の溶液を約３時間室温で攪拌すること；
該第１の溶液を蒸発させ乾燥してＢｏｃ−ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニンの第１の油状物を形成すること；
約０．０５対１の重量比でＤＭＦ中の２，３，２−テトラミンの第２の溶液を調製すること；
約０．２対１の重量比で窒素雰囲気下該第１の油状物の精製されたある量を該第２の溶液に添加混合すること；
約０．１対１の容量比でＤＭＦ中のＤＰＰＡの第３の溶液を調製すること；
約０．０３対１の重量比で粉末ＮａＨＣＯ３を該第３の溶液に添加混合すること；
該第３の溶液を約２４時間攪拌すること；
該第３の溶液を酢酸エチルで希釈すること；
該第３の溶液をまず１ＮＨＣｌ次いで飽和したＮａＨＣＯ３で洗浄すること；
該第３の溶液を乾燥、濾過および蒸発させてＢｏｃ−２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−［２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル）−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパンアミドの第２の油状物を得ること；
それぞれ約４％、１６％および８０％の重量％で該第２の油状物、塩化メチレンおよびトリフルオロ酢酸の精製されたある量の第４の溶液を調製すること；
該第４の溶液を約３０分間室温で攪拌すること；
該第４の溶液を蒸発させてトリフルオロ酢酸塩を得ること；および、
該塩をアンモニアで処理すること、
を包含する請求項２記載の方法。
【請求項１３８】
該疾患がパラクワット誘導細胞死よりなり、そして該組成物がスペルミン、２，３，２−テトラミンおよびサイクラムよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１３９】
該疾患がロテノン誘導細胞死よりなり、そして該組成物が２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、クロム２，３，２−ピリジン、２，２，２−テトラミン、２，３，２−ｄｉＣＨ３およびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４０】
該疾患がＭＰＰ＋誘導細胞死よりなり、そして該組成物が２，３，２−ピペリジン、サイクラムおよびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４１】
該疾患がストレプトゾトシン誘導細胞死よりなり、そして該組成物がスペルミジン、２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、２，３，２−ｄｉＣＨ３およびサイクラムよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４２】
該疾患がアロキサン誘導細胞死よりなり、そして該組成物が２，３，２−アダマンタン、２，３，２−ピリジン、クロム２，３，２−ピリジン、２，３，２−ｄｉＣＨ３およびサイクラムアダマンタンよりなる群から選択される請求項５２記載の方法。
【請求項１４３】
該疾患がアルパース症候群、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、バース病、バッテン病、ベータ酸化障害、カルニチン欠損症、心筋症、ＣＯＸ（チトクロームＣオキシダーゼ欠損症）、糖尿病、緑内障、グルタール酸尿症、ハンチントン病、キーンズ・セイヤー／ＣＰＥＯ、リー病、レーバー視神経障害／ＬＨＯＮ、ＭＥＬＡＳ、ミトコンドリア心筋症、ミトコンドリア細胞症、ミトコンドリア脳ミオパシー、ミトコンドリアミオパシー、視神経障害、パーキンソン病、末梢神経障害、老年性難聴、呼吸鎖障害：コンプレックスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよび／またはＶ、癲癇および卒中を包含し；そして、該組成物が２，３，２−ピペリジン、２，３，２−ピリジン、２，２，２−テトラミン、２，３，２−テトラミン、２，３，２−ｄｉＣＨ３、サイクラムアダマンタン、バナジウム２，３，２−ピペリジン、２，３，２−イオウ、バナジウムサイクラムアダマンタンおよびサイクラムピペリジンよりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項１４４】
哺乳類における骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患および多発性硬化症の治療方法であって、該方法がポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤またはＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤よりなる群から選択される組成物の有効量を投与することを包含する上記方法。
【請求項１４５】
該群が本質的にバナジル２，３，２−テトラミン、ｐ−（ホスホノメチル）−ＤＬ−フェニルアラニン、２−アミノ−Ｎ−（２−｛［３−（２−アミノ−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパノールイルアミノ］エチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝エチル−３−（４−ホスホノメチルフェニル）プロパミドおよび２−アミノ−３−（−（４−ホスホノメチルフェニル）−Ｎ−（２−｛２−［ベンジルアミノ］フェニル｝フェニル）プロパミドよりなる請求項１４５記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【公表番号】特表２００６−５０２０８１（Ｐ２００６−５０２０８１Ａ）
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００３−５５２２８１（Ｐ２００３−５５２２８１）
【出願日】平成１４年１２月１８日（２００２．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００２／０４０７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０５１３４８
【国際公開日】平成１５年６月２６日（２００３．６．２６）
【出願人】（５０００７６２１７）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１４年１２月１８日（２００２．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００２／０４０７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０５１３４８
【国際公開日】平成１５年６月２６日（２００３．６．２６）
【出願人】（５０００７６２１７）
【Ｆターム（参考）】
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