【課題】 ＧＡＢＡ_Bレセプターに対して高い結合性と効力及び高い代謝安定性を持つ、医薬として有用な新規なアミノプロピルホスフィン酸誘導体を提供する。
【解決手段】 （３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸、（３−アミノ−２−オキソプロピル）ホスフィン酸、製薬上許容しうるその塩、その溶媒和物又はその立体異性体は新規化合物であって、ＧＡＢＡ_Bレセプターに対して高い結合性と効力及び高い代謝安定性を持ち、医薬、特に一過性下部食道括約筋弛緩を抑制、胃食道逆流症の治療用医薬の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を治療する方法であってニューロンのホスホチジルイノシトール4,5-二リン酸（PIP2）を増加させる薬剤を利用する方法、ならびに分化した幹細胞に基づくアッセイ系であって、ホスホイノシチドレベルをモジュレートしそれによって種々の疾患を治療する薬剤を同定するために使用しうるアッセイ系に、関する。それは、少なくとも部分的に、PIP2分解を触媒する酵素を阻害することによってPIP2レベルを増加させる薬剤であるエデルフォシンが、特に家族性アルツハイマー病に関連している突然変異プレセニリン遺伝子を発現している細胞において、神経毒性Aβ42ペプチドのレベルを減少させるという発見に基づく。
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本発明は、有糸分裂サイクル数および有糸分裂細胞数を増加させるためのテロメラーゼのプロセッシビティーを向上させる医薬品を調製するための、非環式ヌクレオシドホスホン酸及びその誘導体の使用を提供する。本発明は又、化学式Ｉの化合物、又はそのプロドラッグ若しくは薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物も提供する。本発明は又、本明細書に記載される化学式Ｉの新規の化合物、並びにそのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩も提供する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）−（Ｖ）のヌクレオシド又はＮ-(ホスホノアセチル)-Ｌ-アスパルテート（ＰＡＬＡ）又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるフラビウイルス科ウイルス感染、例えばウシウイルス性下痢ウイルス（「ＢＶＤＶ」）、デングウイルス（ＤＥＮＶ）、西ナイルウイルス（ＷＮＶ）及びＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、並びに異常細胞増殖を治療するための組成物と方法である。
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【課題】以下の式Ｉの化合物、であって、ここで、Ｌ^１およびＬ^２は、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはＬ^１およびＬ^２は、独立してオキシエステル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し、Ｌ^１およびＬ^２の内の１つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し、５個未満の原子によりアミデートＮに結合したカルボキシル基が、エステル化またはアミド化されている化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用を提供すること。
【解決手段】以下の式Ｉの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、そ
れらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。
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本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼインヒビターとして有用なホスホン酸化合物、それらの組成物、ならびに炎症およびセリンプロテアーゼ媒介の疾患を処置する方法に対向する。
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本発明は、２個の抗癲癇剤を含む組み合わせ、このような組み合わせを含む医薬組成物、および、神経学的障害、特に癲癇の処置用医薬の製造のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）