本発明は、一般構造式（ＩＩ）又は（ＩＩ’）のホスホノ桂皮酸化合物のリン原子を特異的にフッ化するための方法に関するものであり、式中、Ｘは酸素原子又は硫黄原子から選択され、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、Ｈ、アルキル基、アリール基、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ−アルキル、Ｎ−（アルキル）₂の中から選択され、Ｒ⁷は、Ｈ、アルキル基、アリール基、シリル基の中から選択され、Ｒ⁸は、Ｈ、アルキル基、アリール基の中から選択され、ＴＢＤＰＳはｔ−ブチルジフェニルシリル基を表しており、前記方法において、第三アミンとフッ化水素との間で形成された錯体を含むフッ化剤と前記化合物とを反応させる。本発明は、かくして調製された新規なフッ化化合物、ならびにかかるフッ化化合物を含む治療用組成物にまで及ぶ。



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本発明は、単球から線維細胞への分化を抑制するＳＡＰの能力に関する。本発明はまた、単球の線維細胞への分化を増強し得るＩＬ−４およびＩＬ−３の能力に関する。ＳＡＰを結合し、ＳＡＰレベルを低減し、ＳＡＰ活性を抑制する方法および組成物を提供する。特に、ＣＰＨＰＣ、β−Ｄ−ガラクトピラノースの４，６−ピルビン酸アセチル、エタノールアミン、高ＥＥＯアガロース、ＩＬ−４、ＩＬ−１３、抗ＳＡＰ抗体およびその断片を使用して、単球からの線維細胞への分化を促進する方法を提供する。これらの方法は、創傷治癒を含む様々な適用例で有用である。創傷包帯剤も提供する。最後に、本発明は、様々な薬剤の、単球から線維細胞への分化を調節し、単球の欠陥を検出する能力を検出するアッセイを含む。
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本発明は、血液透析及び／又は腹膜透析治療を受ける患者を治療するための方法及び組成物に関する。本発明の方法は、治療を必要としている患者に対して、本明細書に記載される式（ＩＩ）のチオール又は還元可能なジスルフィド化合物の有効量を、透析を受ける前又は受ける間に投与することを含む。本発明の組成物は、透析液及び有効量の式（ＩＩ）のチオール又は還元可能なジスルフィド化合物を含む。

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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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本発明は、透析患者、特に血液透析患者、特に左心室肥大を示す患者における心血管イベント発生の危険性を減らすためのフォシノプリルまたは薬学的に許容できるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、Ｒは、明細書中に示したものと同一の意味を有する、
を有する、腋窩悪臭の阻害剤。
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本発明は、局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用に関する。本発明は、一般に、性行為を介したＨＩＶの伝染を予防するかおよび／またはそのリスクを低下させる組成物および方法に関する。本発明は、主に、異性間の性行為（すなわち、男性／女性の膣性交）に向けられているものの、本発明の組成物はまた、肛門性交（男性／女性または男性／男性）を行っている人にも使用できる；肛門性交向けの本発明の組成物は、好ましくは、直腸内での通常のｐＨ値に対して緩衝化性能を調節するように、また、その処方の潤滑性を変えることにより、改良される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ＬＸＲ媒介疾患の治療または阻害に有用な式（Ｉ）または（Ｉａ）で示される化合物を提供する。

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