ウレア誘導体
【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基等；Ｒ２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ３は、水素原子等；Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基等；Ｒ２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ３は、水素原子等；Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ1は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基又は置換基群ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよい複素環基を示し、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよい複素環基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ７−Ｃ１６アラルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基で１個置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ７−Ｃ１０ビシクロアルキル基又はテトラリル基を示し、
Ｅは、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＸＸＸＩＸ）又は式（ＸＬ）を有する基
【化２】
（式中、Ｒ３は、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン原子又はシアノ基を示し、Ｒ４は、水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ５は、水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基又は窒素原子を示し、ｍ及びｎは、同一又は異なって、１又は２の整数を示す。ただし、式（ＩＩ）を有する基のＸ側並びに式（ＩＩＩ）、式（ＸＸＸＩＸ）及び式（ＸＬ）を有する基の窒素原子側は、一般式（Ｉ）で表される化合物のＡと結合し、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＸＸＸＩＸ）及び式（ＸＬ）を有する基の芳香環の炭素原子側は一般式（Ｉ）で表される化合物の窒素原子と結合する。Ｒ４とＲ５は、異なる炭素原子に結合していてもよく又は同一の炭素原子に結合していてもよい。）を示し、
Ａは、単結合、式−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−で表わされる基、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−で表わされる基、カルボニル基、チオカルボニル基又は式−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基を示し（ただし、酸素原子側、窒素原子側及び式ＣＨ（ＯＨ）で表わされる基側は、一般式（Ｉ）で表される化合物のＲ２と結合し、カルボニル基側及びチオカルボニル基側は、一般式（Ｉ）で表される化合物のＥと結合する。）、
ただし、Ｒ２が水素原子を示し、かつＡが単結合を示す場合は除き、
置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル基、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルコキシ基、ヒドロキシ基で１又は２個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で１個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニルオキシ基、Ｃ２−Ｃ６アルキニルオキシ基、（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、カルボキシル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ７アルキルカルボニルアミノ基、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルアミノ基、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル）アミノ基、ジ−（Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル）アミノ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基で１個置換されていてもよい含窒素複素環基、置換基群ｂから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換基群ｂから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールオキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基で２個置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、カルボキシル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基及び２，２−ジメチル−１，３−ジオキサ−４−シクロペンチル基からなる群を示し、
置換基群ｂは、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基からなる群を示す。］
を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２】
請求項１において、Ｒ1がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ７アルキルカルボニルアミノ基、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されているフェニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で独立に１又は２個置換されていてもよいチアゾリル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３】
請求項１において、Ｒ1がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されているフェニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で独立に１又は２個置換されているチアゾリル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項４】
請求項１において、Ｒ1がフッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基及びエトキシ基からなる群から選択される基で２位若しくは３位が置換されているフェニル基；フッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基及びエトキシ基からなる群から選択される基で独立に２位、３位若しくは５位が２個置換されているフェニル基；又は５−メチル−２−チアゾリル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項５】
請求項１において、Ｒ1が２−フルオロフェニル基、２−エトキシフェニル基、３−エトキシフェニル基、５−フルオロ−２−メトキシフェニル基、２−エトキシ−５−フルオロフェニル基、５−クロロ−２−メトキシフェニル基、５−クロロ−２−エトキシフェニル基、２−メトキシ−５−メチルフェニル基又は３，５−ジメトキシメチルフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項６】
請求項１において、Ｒ1がＣ１−Ｃ６アルキル基；又はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ３ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ基、ジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ基、シアノ基、ニトロ基及びフェニルオキシ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項７】
請求項１において、Ｒ1がＣ１−Ｃ６アルキル基；又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、カルボキシル基、アミノ基、メチルカルボニルアミノ基、ジメチルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項８】
請求項１において、Ｒ1がヘキシル基；フッ素原子、塩素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基で２位及び５位が置換されているフェニル基；ブトキシ基若しくはジメチルアミノ基で４位が置換されているフェニル基；又はフッ素原子、塩素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基で２位が置換されているフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項９】
請求項１において、Ｒ1が５−フルオロ−２−メトキシフェニル基、２−エトキシ−５−フルオロフェニル基、５−クロロ−２−メトキシフェニル基、５−クロロ−２−エトキシフェニル基、２−メトキシ−５−メチルフェニル基、２−エトキシ−５−メチルフェニル基、４−ブトキシフェニル基、４−ジメチルアミノフェニル基、２−フルオロフェニル基又は２−エトキシフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシ基で１又は２個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ７アルキルカルボニルアミノ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基及びＣ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基若しくはピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基で１又は２個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基若しくはピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がフッ素原子、塩素原子、メチル基及びトリフルオロメチル基からなる群から選択される基で２位が置換されていて、更に、２−ヒドロキシエトキシ基及び２，３−ジヒドロキシプロポキシ基からなる群から選択される基で４位若しくは５位が置換されているフェニル基；３−メチル−２−ピリジル基；３−シアノ−２−ピリジル基；又は３，５−ジフルオロ−２−ピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２が２−クロロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル基、２−クロロ−５−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル基、４−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）フェニル基、４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−クロロ−５−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）フェニル基又は３−メチル−２−ピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキル基；又はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ３ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ基、ジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ基、シアノ基、ニトロ基及びフェニルオキシ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基若しくはベンジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキル基；又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、カルボキシル基、アミノ基、アセトアミド基、ジメチルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がｔ−ブチル基；フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、カルボキシル基、アミノ基若しくはニトロ基で２位及び６位が置換されているフェニル基；フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、カルボキシル基、アミノ基、アセトアミド基若しくはシアノ基で２位及び４位が置換されているフェニル基；又は塩素原子、臭素原子、メチル基若しくはトリフルオロメチル基で２位が置換されているフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２が２，６−ジフルオロフェニル基、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２−クロロ−６−メチルフェニル基、２，６−ジメチルフェニル基、２−ヒドロキシメチル−６−メチルフェニル基、２−メトキシ−６−メチルフェニル基、２−カルボキシ−６−メチルフェニル基、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−クロロ−４−メチルフェニル基、４−カルボキシ−２−クロロフェニル基、４−アミノ−２−クロロフェニル基、４−アセトアミド−２−クロロフェニル基、４−メトキシ−２−メチルフェニル基、４−カルボキシ−２−メチルフェニル基、４−アミノ−２−トリフルオロメチルフェニル基、４−アセトアミド−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−メチルフェニル基又は２−トリフルオロメチルフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１乃至１７から選択されるいずれか一項において、Ｅが上記式（ＩＩ）を有する基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１９】
請求項１８において、Ｒ３が水素原子、フッ素原子、塩素原子又はメチル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１８において、Ｒ３が水素原子、フッ素原子又は塩素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１８において、Ｒ３が水素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２２】
請求項１８乃至２１から選択されるいずれか一項において、Ｒ４が水素原子又はメチル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
請求項１８乃至２１から選択されるいずれか一項において、Ｒ４が水素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２４】
請求項１８乃至２３から選択されるいずれか一項において、Ｒ５が水素原子又はメチル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
請求項１８乃至２３から選択されるいずれか一項において、Ｒ５が水素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２６】
請求項１８乃至２５から選択されるいずれか一項において、Ｘが窒素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２７】
請求項１８乃至２６から選択されるいずれか一項において、Ｕが式ＣＨで表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２８】
請求項１８乃至２７から選択されるいずれか一項において、ｍ及びｎが１であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２９】
請求項１乃至１７から選択されるいずれか一項において、Ｅが上記式（ＸＬ）を有する基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３０】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが単結合、式−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基又はカルボニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３１】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが式−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基又は式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３２】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３３】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが式−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３４】
請求項１において、
４−｛４−［３−（２−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛４−［３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛５−［３−（２−エトキシ−５−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛５−［３−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［２−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［２−クロロ−５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（３−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛２−クロロ−４−［３−（２−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド、又は
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド
で表されるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３５】
請求項１において、
４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２,６−ジクロロ−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（５−クロロ−２−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２,６−ジクロロ−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（５−クロロ−２−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２−クロロ−６−メチル−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−エトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２−メトキシ−６−メチル−フェニル）−アミド、
３−クロロ−４−［（４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸、
４−｛４−［３−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−アミド、
４−［（４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−安息香酸、
４−｛４−［３−（２−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２−クロロ−６−メチル−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （４−アミノ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、又は
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （４−アミノ−２−クロロ−フェニル）−アミド
で表されるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３６】
請求項１乃至３５から選択されるいずれか一項に記載されたウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有するアシルコエンザイムA：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤。
【請求項３７】
請求項１乃至３５から選択されるいずれか一項に記載されたウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項３８】
医薬が、アシルコエンザイムA：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害作用を有する請求項３７に記載の医薬。
【請求項３９】
医薬が、肥満、肥満症、高脂血症、高TG血症、脂質代謝異常疾患、インスリン抵抗性症候群、耐糖能異常、糖尿病、糖尿病合併症（糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症を含む）、白内障、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、動脈硬化症（上記および下記に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）、アテローム性動脈硬化症又は糖尿病性動脈硬化症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４０】
医薬が、肥満に起因する下記の疾患：高脂血症、高TG血症、脂質代謝異常疾患、インスリン抵抗性症候群、耐糖能異常、糖尿病、糖尿病合併症（糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症を含む）、白内障、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、動脈硬化症（上記および下記に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性動脈硬化症、高血圧症、脳血管障害、冠動脈疾患、脂肪肝、呼吸異常、腰痛、変形性膝関節症、痛風又は胆石症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４１】
医薬が、肥満、肥満症又は肥満に起因する高脂血症、高TG血症、糖尿病、高血圧症若しくは動脈硬化症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４２】
医薬が、肥満又は肥満症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４３】
医薬が、小腸からの脂肪吸収を抑制するための請求項３８に記載の医薬。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ1は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基又は置換基群ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよい複素環基を示し、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよい複素環基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ７−Ｃ１６アラルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基で１個置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ７−Ｃ１０ビシクロアルキル基又はテトラリル基を示し、
Ｅは、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＸＸＸＩＸ）又は式（ＸＬ）を有する基
【化２】
（式中、Ｒ３は、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン原子又はシアノ基を示し、Ｒ４は、水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ５は、水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基又は窒素原子を示し、ｍ及びｎは、同一又は異なって、１又は２の整数を示す。ただし、式（ＩＩ）を有する基のＸ側並びに式（ＩＩＩ）、式（ＸＸＸＩＸ）及び式（ＸＬ）を有する基の窒素原子側は、一般式（Ｉ）で表される化合物のＡと結合し、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＸＸＸＩＸ）及び式（ＸＬ）を有する基の芳香環の炭素原子側は一般式（Ｉ）で表される化合物の窒素原子と結合する。Ｒ４とＲ５は、異なる炭素原子に結合していてもよく又は同一の炭素原子に結合していてもよい。）を示し、
Ａは、単結合、式−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−で表わされる基、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−で表わされる基、カルボニル基、チオカルボニル基又は式−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基を示し（ただし、酸素原子側、窒素原子側及び式ＣＨ（ＯＨ）で表わされる基側は、一般式（Ｉ）で表される化合物のＲ２と結合し、カルボニル基側及びチオカルボニル基側は、一般式（Ｉ）で表される化合物のＥと結合する。）、
ただし、Ｒ２が水素原子を示し、かつＡが単結合を示す場合は除き、
置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル基、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルコキシ基、ヒドロキシ基で１又は２個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で１個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニルオキシ基、Ｃ２−Ｃ６アルキニルオキシ基、（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、カルボキシル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ７アルキルカルボニルアミノ基、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルアミノ基、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル）アミノ基、ジ−（Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル）アミノ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基で１個置換されていてもよい含窒素複素環基、置換基群ｂから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換基群ｂから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールオキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ基で２個置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、カルボキシル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基及び２，２−ジメチル−１，３−ジオキサ−４−シクロペンチル基からなる群を示し、
置換基群ｂは、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基からなる群を示す。］
を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２】
請求項１において、Ｒ1がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ７アルキルカルボニルアミノ基、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されているフェニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で独立に１又は２個置換されていてもよいチアゾリル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３】
請求項１において、Ｒ1がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されているフェニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で独立に１又は２個置換されているチアゾリル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項４】
請求項１において、Ｒ1がフッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基及びエトキシ基からなる群から選択される基で２位若しくは３位が置換されているフェニル基；フッ素原子、塩素原子、メチル基、メトキシ基及びエトキシ基からなる群から選択される基で独立に２位、３位若しくは５位が２個置換されているフェニル基；又は５−メチル−２−チアゾリル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項５】
請求項１において、Ｒ1が２−フルオロフェニル基、２−エトキシフェニル基、３−エトキシフェニル基、５−フルオロ−２−メトキシフェニル基、２−エトキシ−５−フルオロフェニル基、５−クロロ−２−メトキシフェニル基、５−クロロ−２−エトキシフェニル基、２−メトキシ−５−メチルフェニル基又は３，５−ジメトキシメチルフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項６】
請求項１において、Ｒ1がＣ１−Ｃ６アルキル基；又はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ３ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ基、ジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ基、シアノ基、ニトロ基及びフェニルオキシ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項７】
請求項１において、Ｒ1がＣ１−Ｃ６アルキル基；又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、カルボキシル基、アミノ基、メチルカルボニルアミノ基、ジメチルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項８】
請求項１において、Ｒ1がヘキシル基；フッ素原子、塩素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基で２位及び５位が置換されているフェニル基；ブトキシ基若しくはジメチルアミノ基で４位が置換されているフェニル基；又はフッ素原子、塩素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基で２位が置換されているフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項９】
請求項１において、Ｒ1が５−フルオロ−２−メトキシフェニル基、２−エトキシ−５−フルオロフェニル基、５−クロロ−２−メトキシフェニル基、５−クロロ−２−エトキシフェニル基、２−メトキシ−５−メチルフェニル基、２−エトキシ−５−メチルフェニル基、４−ブトキシフェニル基、４−ジメチルアミノフェニル基、２−フルオロフェニル基又は２−エトキシフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシ基で１又は２個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ７アルキルカルボニルアミノ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、カルボキシル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基及びＣ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基で１置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基若しくはピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基で１又は２個置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ基及びシアノ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基若しくはピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がフッ素原子、塩素原子、メチル基及びトリフルオロメチル基からなる群から選択される基で２位が置換されていて、更に、２−ヒドロキシエトキシ基及び２，３−ジヒドロキシプロポキシ基からなる群から選択される基で４位若しくは５位が置換されているフェニル基；３−メチル−２−ピリジル基；３−シアノ−２−ピリジル基；又は３，５−ジフルオロ−２−ピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２が２−クロロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル基、２−クロロ−５−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル基、４−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）フェニル基、４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−クロロ−５−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）フェニル基又は３−メチル−２−ピリジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキル基；又はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−Ｃ３ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ２ハロゲン化アルコキシ基、カルボキシル基、アミノ基、モノ−Ｃ２−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ基、ジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ基、シアノ基、ニトロ基及びフェニルオキシ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基若しくはベンジル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキル基；又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、カルボキシル基、アミノ基、アセトアミド基、ジメチルアミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群から選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２がｔ−ブチル基；フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、カルボキシル基、アミノ基若しくはニトロ基で２位及び６位が置換されているフェニル基；フッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、カルボキシル基、アミノ基、アセトアミド基若しくはシアノ基で２位及び４位が置換されているフェニル基；又は塩素原子、臭素原子、メチル基若しくはトリフルオロメチル基で２位が置換されているフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
請求項１乃至９から選択されるいずれか一項において、Ｒ２が２，６−ジフルオロフェニル基、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２−クロロ−６−メチルフェニル基、２，６−ジメチルフェニル基、２−ヒドロキシメチル−６−メチルフェニル基、２−メトキシ−６−メチルフェニル基、２−カルボキシ−６−メチルフェニル基、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−クロロ−４−メチルフェニル基、４−カルボキシ−２−クロロフェニル基、４−アミノ−２−クロロフェニル基、４−アセトアミド−２−クロロフェニル基、４−メトキシ−２−メチルフェニル基、４−カルボキシ−２−メチルフェニル基、４−アミノ−２−トリフルオロメチルフェニル基、４−アセトアミド−２−トリフルオロメチルフェニル基、２−メチルフェニル基又は２−トリフルオロメチルフェニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１乃至１７から選択されるいずれか一項において、Ｅが上記式（ＩＩ）を有する基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項１９】
請求項１８において、Ｒ３が水素原子、フッ素原子、塩素原子又はメチル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１８において、Ｒ３が水素原子、フッ素原子又は塩素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１８において、Ｒ３が水素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２２】
請求項１８乃至２１から選択されるいずれか一項において、Ｒ４が水素原子又はメチル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
請求項１８乃至２１から選択されるいずれか一項において、Ｒ４が水素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２４】
請求項１８乃至２３から選択されるいずれか一項において、Ｒ５が水素原子又はメチル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
請求項１８乃至２３から選択されるいずれか一項において、Ｒ５が水素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２６】
請求項１８乃至２５から選択されるいずれか一項において、Ｘが窒素原子であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２７】
請求項１８乃至２６から選択されるいずれか一項において、Ｕが式ＣＨで表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２８】
請求項１８乃至２７から選択されるいずれか一項において、ｍ及びｎが１であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項２９】
請求項１乃至１７から選択されるいずれか一項において、Ｅが上記式（ＸＬ）を有する基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３０】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが単結合、式−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基又はカルボニル基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３１】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが式−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基又は式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３２】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３３】
請求項１乃至２９から選択されるいずれか一項において、Ａが式−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基であるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３４】
請求項１において、
４−｛４−［３−（２−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛４−［３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛５−［３−（２−エトキシ−５−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛５−［３−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−ピリジン−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［２−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［２−クロロ−５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−アミド、
４−｛４−［３−（３−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド、
４−｛２−クロロ−４−［３−（２−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 ［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド、又は
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸 （３−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド
で表されるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３５】
請求項１において、
４−｛４−［３−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２,６−ジクロロ−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（５−クロロ−２−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２,６−ジクロロ−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（５−クロロ−２−エトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２−クロロ−６−メチル−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−エトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２−メトキシ−６−メチル−フェニル）−アミド、
３−クロロ−４−［（４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸、
４−｛４−［３−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−アミド、
４−［（４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−安息香酸、
４−｛４−［３−（２−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （２−クロロ−６−メチル−フェニル）−アミド、
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （４−アミノ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、又は
４−｛４−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ウレイド］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 （４−アミノ−２−クロロ−フェニル）−アミド
で表されるウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。
【請求項３６】
請求項１乃至３５から選択されるいずれか一項に記載されたウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有するアシルコエンザイムA：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤。
【請求項３７】
請求項１乃至３５から選択されるいずれか一項に記載されたウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項３８】
医薬が、アシルコエンザイムA：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害作用を有する請求項３７に記載の医薬。
【請求項３９】
医薬が、肥満、肥満症、高脂血症、高TG血症、脂質代謝異常疾患、インスリン抵抗性症候群、耐糖能異常、糖尿病、糖尿病合併症（糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症を含む）、白内障、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、動脈硬化症（上記および下記に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）、アテローム性動脈硬化症又は糖尿病性動脈硬化症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４０】
医薬が、肥満に起因する下記の疾患：高脂血症、高TG血症、脂質代謝異常疾患、インスリン抵抗性症候群、耐糖能異常、糖尿病、糖尿病合併症（糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症を含む）、白内障、妊娠糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、動脈硬化症（上記および下記に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性動脈硬化症、高血圧症、脳血管障害、冠動脈疾患、脂肪肝、呼吸異常、腰痛、変形性膝関節症、痛風又は胆石症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４１】
医薬が、肥満、肥満症又は肥満に起因する高脂血症、高TG血症、糖尿病、高血圧症若しくは動脈硬化症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４２】
医薬が、肥満又は肥満症の治療及び／又は予防のための請求項３８に記載の医薬。
【請求項４３】
医薬が、小腸からの脂肪吸収を抑制するための請求項３８に記載の医薬。
【公開番号】特開２００６−４５２０９（Ｐ２００６−４５２０９Ａ）
【公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−１９３２６０（Ｐ２００５−１９３２６０）
【出願日】平成１７年７月１日（２００５．７．１）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１日（２００５．７．１）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】
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