シンナモイル化合物の用途
【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
[式中、
I.Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表し、(Yα)qにおいて、Yαは、炭素原子上の置換基であって、下記のX0群又はY0群の基を表し、qは、0、1、2、3、4又は5を表して、qが2以上のとき、Yαは同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接している2個の同一又は相異なるYαは、Z0群の基をなしてA環と縮環してもよく、(Xα)pにおいて、Xαは、下記のX0群、Y0群及びZ0群に属さない炭素原子上の置換基を表し、pは、0、1、2、3、4又は5を表し、pが2以上のとき、Xαは同一又は相異なり、pとqとの和は5以下である。
(1)X0群:Ma−基[Maは、Rb−基(Rbは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。)、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Rc−Ba−Rd−基(Rcは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Baは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Rdは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。)、HORd−基(Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−Rd−基(Reは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−O−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReO−CO−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、HO−CO−CH=CH−基、ReRe’N−Rd−基(Re及びRe’は、同一又は相異なり、Reは、前記と同一の意味を表し、Re’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−NRe’−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、RbO−CO−N(Re)−Rd−基(Rb、R e及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−NRe’’−Rd−基(Re、Re’及びRe’’は、同一又は相異なり、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表し、Re’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−C(=NRe’’)−NRe’’’−Rd−基(Re、Re’、Re’’及びRe’’’は、同一又は相異なり、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表し、Re’’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Rb−SO2−NRe−Rd−基(Rb、Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReR e’N−SO2−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(2)Y0群:Mb0−Rd−基[Mb0は、Mc0−基{Mc0は、Md0−Rd’−基{Md0は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい6−10員環のアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい5−10員環のヘテロアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい3−10員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
(b0) −基((b0)において、G0は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、5〜14員の炭化水素環又は複素環をなす。)、
(c0)−基((c0)において、J0は、窒素原子を含んでもよく、芳香族5−7員環をなす。)、
(d0)−基{d0は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−NR1-基{R1は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、B1は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。}、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}又は
(e0)−基{e0は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−NR1-基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}を表し、Rd’は、Rdと同一又は相異なり、Rdと同一の意味を表す。}を表す。}、Mc0−Ba−基(Mc0及びBaは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−O−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−NRe’−基(Mc0、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−C(=NRe’)−NRe’’−基(Mc0、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−SO2−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)又はMc0ReN−SO2−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。]である。
(3)Z0群:ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、5−12員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、A環と縮環する基である。
II.Qαは、置換されてもよい水酸基、又は、置換されてもよいアミノ基を表す。
III.Wαは、酸素原子又は−NTα−基(Tαは、水素原子、又は、窒素原子上の置換基を表す。)を表す。
IV.Kα及びLαは、同一又は相異なり、水素原子、又は、炭素原子上の置換基を表し、KαとLαとは、置換基を有してもよいC1-C10アルキレン基又は置換基を有してもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lαがメチル基で、Kαが水素原子で、QαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが0ではなく、またA環がベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lαがメチル基で、Kαが水素原子で、QαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが1でYαがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)ではなく、またAがベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lα及びKαが1,3−ブタジエニレン基をなし、Qαがメトキシ基のとき、qが1でYαがメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またAがベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lα及びKαが1,3−ブタジエニレン基をなし、Qαが水酸基のとき、qが1でYαがエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項2】
式(II)
[式中、I.Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
II.(XA0)pにおいて、XA0は、炭素原子上の置換基であって、下記のA0群からN0群までのいずれかの群に含まれる基を表し、pは、0、1、2、3、4又は5を表し、pが2以上のとき、XA0は、同一又は相異なる。
(1)A0群:D1−R4−基[D1は、(R1−(O)k−)A1N−(O)k’−基{R1は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、B1は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表し、kは、0又は1を表し、A1は、R3−(CHR0)m−(B2−B3)m’−基{R3は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基を表し、R0は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、mは、0又は1を表し、B2は、単結合、オキシ基、チオ基又は−N((O)nR1’)−基(R1’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表し、nは、0又は1を表す。)を表し、B3は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、m’は、0又は1を表し、B3がスルホニル基のとき、mは0となりかつR3が水素原子となることはない。}を表し、k’は、0又は1を表す。}を表し、R4は、C1-C10アルキレン基を表す。但し、R0’R0 ’’N−R4−基(R0’及びR0’’は、R0と同一又は相異なり、R0と同一の意味を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。)を除く。]、D2−R4−基[D2は、シアノ基、R1R1’NC(=N−(O)n−A1)−基(R1、R1’、n、及びA1は、前記と同一の意味を表す。)、A1N=C(−OR2)−基(A1及びR2は、前記と同一の意味を表す。)又はNH2−CS−基を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D3−R4−基{D3は、ニトロ基又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)である。
(2)B0群:
(a0)−基
((a0)において、E0は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、芳香族又は非芳香族の、5〜14員の炭化水素環又は複素環をなし、R1は、前記と同一の意味を表す。)である。
(3)C0群:ハロゲン原子 、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基[D4は、水酸基又はA1−O−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D5−基[D5は、O=C(R3)−基(R3は、前記と同一の意味を表す。)、A1−(O)n−N=C(R3)−基(A1、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)、R1−B0−CO−R4−(O)n−N=C(R3)−基{R1、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表し、B0は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1’)−基(R1’及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、D2−R4−(O)n−N=C(R3)−基(D2、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)又はR1A1N−N=C(R3)−基(R1、A1及びR3は、前記と同一の意味を表す。)を表す。]、R1A1N−O−R4−基(R1、A1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R1(A1−(O)n−)N−基(R1、A1及びnは、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(4)D0群:
(b0) −R4−基((b0)において、G0は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、5〜14員の炭化水素環又は複素環をなす。)、
(c0)−R4−基
((c0)において、J0は、窒素原子を含んでもよく、芳香族5−7員環をなし、R4は、前記と同一の意味を表す。)、ハロゲン原子、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基
である。
(5)E0群:A2−CO−R5−基
である。但し、A2が水酸基のとき、R5がビニレン基ではない。
[A2は、
(i)A3−B4−基
{A3は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ra0−(R4)m−基(Ra0は、置換されてもよい5−7員環のアリール基又はヘテロアリール基を表し、R4及びmは前記と同一の意味を表す。)、又は、(b0)−R4−基((b0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4−基((c0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−R4−基{A4は、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)又はR1R1’N−基(R1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
B4は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1)−基(R1及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、B4がチオ基のとき、A3が水素原子ではない。}、
(ii)R1−B4−CO−R4−B4’−基(R1、B4及びR4は、前記と同一の意味を表し、B4’は、B4と同一又は相異なり、B4と同一の意味を表す。但し、B4がチオ基のとき、R2が水素原子ではない。)又はD2−R4−B4−基(D2、R4及びB4は、前記と同一の意味を表す。)、
(iii)R2−SO2−NR1−基(R2は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。R1は、前記と同一の意味を表す。)、
(iv)(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、
(v)(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)又は
(vi)R1A1N−NR1’−基(R1、A1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R5は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基、又は、C2-C10アルキニレン基を表す。]
(6)F0群:A5−B5−R6−基[A5は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)、D3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−基(A4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC1-C10アルキル基を表し、B5は、B1−基(B1は、前記と同一の意味を表す。)又は−NA1−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R6は、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。]
である。
(7)G0群:A6−B5−R6−基
[A6は、(a0)−R4−基((a0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基、又は、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルケニル基、又は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルキニル基を表し、B5及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(8)H0群:
D2−N(−(O)n−A1)−R6−基(D2、n、A1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。但し、シアノ基を除く。)、R1(R1’(O)n)N−CR1’’=N−R6−基(R1、R1’、n及びR6は、前記と同一の意味を表し、R1’’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表す。)、R1−(O)n−N=CR1’−NR2−R6−基(R1、n、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B3−NR1−CO−NR1’−R6−基(R2、B3、R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−CO−NR1−R6−基(D2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−COCO−NR1−R6−基(A2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(9)I0群:
A7−B6−N((O)nR1)−R6−基[A7は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−R4−基((b0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4−基((c0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、A4−SO2−R4−基(A4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B6は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8は、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、
A7’−B2’−B3−N((O)nR1)−R6−基[A7’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表し、R4’は、C2-C10アルキレン基を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−R4’−基((b0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4’−基((c0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4’−基(D3及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B2’は、オキシ基、チオ基又は−N((O)n’R1’)−基(n’は、nと同一又は相異なり、nと同一の意味を表し、R1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B3、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−B2’−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8’は、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、B2’は、前記と同一の意味を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−S−B3’−N((O)nR1)−R6−基[A8’、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表し、B3’は、カルボニル基又はスルホニル基を表す。]又はA7’’−SO2−N((O)nR1)−R6−基[A7’’は、C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2、B1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−R4’−基((b0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4’−基((c0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、NO2−R4−基(R4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(10)J0群:A7−CO−基(A7は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CS−基(A9は、A7又はA8を表す。)、又は、A9’(O)mN=C(A9)−基(A9’は、A7’又はA8’を表し、m及びA9は、前記と同一の意味を表す。)、又は、D2−CO−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A2−COCO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CO−B1’−R6−基(A9及びR6は、前記と同一の意味を表し、B1’は、オキシ基又はチオ基を表す。但し、B1’がオキシ基のとき、A9は、A8ではない。)、又は、A9−CS−B1’−R6−基(A9、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A7’’−SO2−B1’−R6−基(A7’’、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A8−SO2−B1’−R6−基(A8、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子となることはない。)、又は、A9’−B2’−B3−B1’−R6−基(A9’、B2’、B3、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)若しくは(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(11)K0群:A10−N((O)nR1)−CO−R6−基[A10は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A7’’−SO2−基(A7’’は、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−基(A8は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子とはならない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2OCH2−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(12)L0群:A10’−N((O)nR1)−SO2−R6−基[A10’は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2−CO−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A9’’R1N−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[A9’’は、水素原子又はA9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]又は(b0)−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[(b0)、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(13)M0群:R1(R2S)C=N−R6−基(R1、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2B(R2’B’)C=N−R6−基(R2及びR6は、前記と同一の意味を表し、R2’は、R2と同一又は相異なり、R2と、同一の意味を表し、B及びB’は、同一又は相異なり、オキシ基又はチオ基を表す。)、R1R1’N−(R2S)C=N−R6−基(R1、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R1N=C(SR2)−NR2’−R6−基(R1、R2、R2’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1(R1’O)N−R6−基(R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(14)N0群:A11−P(=O)(OR1’)−R4−基[A11は、R1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、R1O−R6−基(R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1OCO−CHR0−基(R1及びR0は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1’及びR4は、前記と同一の意味を表す。]
である。
III.(YA0)qにおいて、YA0は、炭素原子上の置換基であって、下記のX0群及びY0群の基を表し、qは、0、1、2、3、4又は5を表し、p(pは、前記と同一の意味を表す。)とqとの和は5以下であり、qが2以上のとき、YA0は同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接している2個の同一又は相異なるYA0は、Z0群の基をなして、A環と縮環してもよい。
(1)X0群:
Ma−基[Maは、Rb−基(Rbは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。)、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Rc−Ba−Rd−基(Rcは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Baは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Rdは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。)、HORd−基(Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−Rd−基(Reは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−O−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReO−CO−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、HO−CO−CH=CH−基、ReRe’N−Rd−基(Re及びRe’は、同一又は相異なり、Reは、前記と同一の意味を表し、Re’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−NRe’−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、RbO−CO−N(Re)−Rd−基(Rb、R e及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−NRe’’−Rd−基(Re、Re’及びRe’’は、同一又は相異なり、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表し、Re’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−C(=NRe’’)−NRe’’’−Rd−基(Re、Re’、Re’’及びRe’’’は、同一又は相異なり、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表し、Re’’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Rb−SO2−NRe−Rd−基(Rb、Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReR e’N−SO2−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(2)Y0群:
Mb0−Rd−基[Mb0は、Mc0−基{Mc0は、Md0−Rd’−基{Md0は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい6−10員環のアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい5−10員環のヘテロアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい3−10員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
(b0) −基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、
(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)、
(d0)−基{d0は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−NR1-基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}又は
(e0)−基{e0は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−NR1-基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}を表し、Rd’は、Rdと同一又は相異なり、Rdと同一の意味を表す。}を表す。}、Mc0−Ba−基(Mc0及びBaは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−O−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−NRe’−基(Mc0、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−C(=NRe’)−NRe’’−基(Mc0、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−SO2−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)又はMc0ReN−SO2−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。]である。
(3)Z0群:ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、5−12員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、A環と縮環する基である。
IV.QA0は、水酸基、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、A9−B6−Bc−基[A9及びB6は、前記と同一の意味を表し、Bcは、オキシ基又は−N((O)mR1)−基(m及びR1は、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、A9が水素原子のとき、Bcは、スルホニル基ではない。]、A7’’−SO2−Bc−基(A7’’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−Bc−基(A8及びBcは、前記と同一の意味を表す。但し、A8は水素原子とはならない。)、R1R1’N−SO2−Bc−基(R1、R1’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−SO2−Bc−基((b0)及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A9’−Bc−基(A9’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−Bc−基(D5、R4及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−B3−Bc−基(Mc0、B3及びBcは、前記と同一の意味を表す。)又はMc0−Bc−基(Mc0及びBcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。
V.WA0は、酸素原子又は−NTA0−基[TA0は、水素原子、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はMc0−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)を表す。]を表す。
VI.KA0は、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、LA0は、水素原子、C1-C10アルキル基又はMb0−基(Mb0は、前記と同一の意味を表す。)を表し、KA0とLA0とは、C1-C10アルキレン基、又は、単数又は同一又は相異なる複数のMa基で置換されてもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0がメチル基で、KA0が水素原子で、QA0がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが0ではなく、またA環がベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0がメチル基で、KA0が水素原子で、QA0がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが1でYA0がハロゲン原子、又は、ハロゲン原子もしくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)ではなく、またAがベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0及びKA0が1,3−ブタジエニレン基をなし、QA0がメトキシ基のとき、qが1でYA0がメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またAがベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0及びKA0が1,3−ブタジエニレン基をなし、QA0が水酸基のとき、qが1でYA0がエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項3】
式(III)
[式中、
I.Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
II.(XA)pにおいて、XAは、炭素原子上の置換基であって、下記のA群からN群までのいずれかの群に含まれる基を表し、pは、0、1、2、3、4又は5を表し、pが2以上のとき、XAは、同一又は相異なる。
(1)A群:D1−R4−基[D1は、(R1−(O)k−)A1N−(O)k’−基{R1は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、B1は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表し、kは、0又は1を表し、A1は、R3−(CHR0)m−(B2−B3)m’−基{R3は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基を表し、R0は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、mは、0又は1を表し、B2は、単結合、オキシ基、チオ基又は−N((O)nR1’)−基(R1’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表し、nは、0又は1を表す。)を表し、B3は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、m’は、0又は1を表し、B3がスルホニル基のとき、mは0となりかつR3が水素原子となることはない。}を表し、k’は、0又は1を表す。}を表し、R4は、C1-C10アルキレン基を表す。但し、R0’R0 ’’N−R4−基(R0’及びR0’’は、R0と同一又は相異なり、R0と同一の意味を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。)を除く。]、D2−R4−基[D2は、シアノ基、R1R1’NC(=N−(O)n−A1)−基(R1、R1’、n、及びA1は、前記と同一の意味を表す。)、A1N=C(−OR2)−基(A1及びR2は、前記と同一の意味を表す。)又はNH2−CS−基を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D3−R4−基{D3は、ニトロ基又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)である。
(2)B群:
(a)−基
[(a)において、E1及びE1’は、C1-C10アルキル基若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいメチレン基、又は、カルボニル基を表す。但し、E1及びE1’は、同時にカルボニル基となることはない。E2は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1’−基(R1’は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC2-C10アルキレン基、又は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1’−基(R1’は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC3-C10アルケニレン基を表し、R1は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(3)C群:ハロゲン原子 、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基[D4は、水酸基又はA1−O−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D5−基[D5は、O=C(R3)−基(R3は、前記と同一の意味を表す。)、A1−(O)n−N=C(R3)−基(A1、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)、R1−B0−CO−R4−(O)n−N=C(R3)−基{R1、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表し、B0は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1’)−基(R1’及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、D2−R4−(O)n−N=C(R3)−基(D2、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)又はR1A1N−N=C(R3)−基(R1、A1及びR3は、前記と同一の意味を表す。)を表す。]、R1A1N−O−R4−基(R1、A1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R1(A1−(O)n−)N−基(R1、A1及びnは、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(4)D群:
(b) −R4−基[(b)において、G1、G2、G4及びG5は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、G3は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。]、
(c)−R4−基
((c)において、J1、J2及びJ3は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。)、ハロゲン原子、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基
である。
(5)E群:A2−CO−R5−基
である。但し、A2が水酸基のとき、R5がビニレン基ではない。
[A2は、
(i)A3−B4−基
{A3は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ra−(R4)m−基(Raは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、R4及びmは前記と同一の意味を表す。)、又は、(b)−R4−基((b)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4−基((c)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−R4−基{A4は、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)又はR1R1’N−基(R1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
B4は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1)−基(R1及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、B4がチオ基のとき、A3が水素原子ではない。}、
(ii)R1−B4−CO−R4−B4’−基(R1、B4及びR4は、前記と同一の意味を表し、B4’は、B4と同一又は相異なり、B4と同一の意味を表す。但し、B4がチオ基のとき、R2が水素原子ではない。)又はD2−R4−B4−基(D2、R4及びB4は、前記と同一の意味を表す。)、
(iii)R2−SO2−NR1−基(R2は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。R1は、前記と同一の意味を表す。)、
(iv)(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、
(v)(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)又は
(vi)R1A1N−NR1’−基(R1、A1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R5は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基、又は、C2-C10アルキニレン基を表す。]
(6)F群:A5−B5−R6−基[A5は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)、D3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−基(A4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC1-C10アルキル基を表し、B5は、B1−基(B1は、前記と同一の意味を表す。)又は−NA1−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R6は、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。]
である。
(7)G群:A6−B5−R6−基
[A6は、(a)−R4−基((a)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基、又は、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルケニル基、又は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルキニル基を表し、B5及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(8)H群:
D2−N(−(O)n−A1)−R6−基(D2、n、A1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。但し、シアノ基を除く。)、R1(R1’(O)n)N−CR1’’=N−R6−基(R1、R1’、n及びR6は、前記と同一の意味を表し、R1’’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表す。)、R1−(O)n−N=CR1’−NR2−R6−基(R1、n、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B3−NR1−CO−NR1’−R6−基(R2、B3、R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−CO−NR1−R6−基(D2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−COCO−NR1−R6−基(A2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(9)I群:
A7−B6−N((O)nR1)−R6−基[A7は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(b)−R4−基((b)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4−基((c)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、A4−SO2−R4−基(A4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B6は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8は、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、
A7’−B2’−B3−N((O)nR1)−R6−基[A7’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表し、R4’は、C2-C10アルキレン基を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b)−R4’−基((b)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4’−基((c)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4’−基(D3及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B2’は、オキシ基、チオ基又は−N((O)n’R1’)−基(n’は、nと同一又は相異なり、nと同一の意味を表し、R1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B3、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−B2’−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8’は、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、B2’は、前記と同一の意味を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−S−B3’−N((O)nR1)−R6−基[A8’、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表し、B3’は、カルボニル基又はスルホニル基を表す。]又はA7’’−SO2−N((O)nR1)−R6−基[A7’’は、C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2、B1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b)−R4’−基((b)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4’−基((c)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、NO2−R4−基(R4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(10)J群:A7−CO−基(A7は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CS−基(A9は、A7又はA8を表す。)、又は、A9’(O)mN=C(A9)−基(A9’は、A7’又はA8’を表し、m及びA9は、前記と同一の意味を表す。)、又は、D2−CO−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A2−COCO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CO−B1’−R6−基(A9及びR6は、前記と同一の意味を表し、B1’は、オキシ基又はチオ基を表す。但し、B1’がオキシ基のとき、A9は、A8ではない。)、又は、A9−CS−B1’−R6−基(A9、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A7’’−SO2−B1’−R6−基(A7’’、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A8−SO2−B1’−R6−基(A8、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子となることはない。)、又は、A9’−B2’−B3−B1’−R6−基(A9’、B2’、B3、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)若しくは(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(11)K群:A10−N((O)nR1)−CO−R6−基[A10は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A7’’−SO2−基(A7’’は、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−基(A8は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子とはならない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2OCH2−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(12)L群:A10’−N((O)nR1)−SO2−R6−基[A10’は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2−CO−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A9’’R1N−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[A9’’は、水素原子又はA9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]又は(b)−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[(b)、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(13)M群:R1(R2S)C=N−R6−基(R1、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2B(R2’B’)C=N−R6−基(R2及びR6は、前記と同一の意味を表し、R2’は、R2と同一又は相異なり、R2と、同一の意味を表し、B及びB’は、同一又は相異なり、オキシ基又はチオ基を表す。)、R1R1’N−(R2S)C=N−R6−基(R1、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R1N=C(SR2)−NR2’−R6−基(R1、R2、R2’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1(R1’O)N−R6−基(R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(14)N群:A11−P(=O)(OR1’)−R4−基[A11は、R1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、R1O−R6−基(R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1OCO−CHR0−基(R1及びR0は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1’及びR4は、前記と同一の意味を表す。]
である。
III.(YA)qにおいて、YAは、炭素原子上の置換基であって、下記のX群又はY群の基を表し、qは、0、1、2、3、4又は5を表し、p(pは、前記と同一の意味を表す。)とqとの和は5以下であり、qが2以上のとき、YAは、同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接している2個の同一又は相異なるYAは、Z群の基をなして、A環と縮環してもよい。
(1)X群:Ma−基[Maは、Rb−基(Rbは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。)、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Rc−Ba−Rd−基(Rcは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Baは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Rdは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。)、HO−Rd−基(Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−Rd−基(Reは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−O−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReO−CO−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、HO−CO−CH=CH−基、ReRe’N−Rd−基(Re及びRe’は、同一又は相異なり、Reは、前記と同一の意味を表し、Re’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−NRe’−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、RbO−CO−N(Re)−Rd−基(Rb、R e及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−NRe’’−Rd−基(Re、Re’及びRe’’は、同一又は相異なり、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表し、Re’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−C(=NRe’’)−NRe’’’−Rd−基(Re、Re’、Re’’及びRe’’’は、同一又は相異なり、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表し、Re’’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Rb−SO2−NRe−Rd−基(Rb、Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReR e’N−SO2−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(2)Y群:Mb−Rd−基[Mbは、Mc−基{Mcは、Md−Rd’−基{Mdは、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいフェニル基、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいピリジル基、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいナフチル基、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)、
(d)−基(lは、2、3又は4であり、Bbは、オキシ基又はチオ基を表す。)又は
(e)−基(l及びBbは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rd’は、Rdと同一又は相異なり、Rdと同一の意味を表す。}を表す。}、Mc−Ba−基(Mc及びBaは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−CO−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−CO−O−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)、McO−CO−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)、McReN−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−CO−NRe−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、McO−CO−NRe−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、McReN−CO−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、McReN−CO−NRe’−基(Mc、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表す。)、McReN−C(=NRe’)−NRe’’−基(Mc、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc−SO2−NRe−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)又はMcReN−SO2−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。]である。
(3)Z群:−N=C(Ya)−Ya’−基(Yaは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ya’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。)、−Yb−Yb’−Yb’’−基(Yb及びYb’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Yb’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。)又は−Yc−O−Yc’−O−基(Yc及びYc’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。)である。
IV.QAは、
水酸基、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、A9−B6−Bc−基[A9及びB6は、前記と同一の意味を表し、Bcは、オキシ基又は−N((O)mR1)−基(m及びR1は、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、A9が水素原子のとき、Bcは、スルホニル基ではない。]、A7’’−SO2−Bc−基(A7’’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−Bc−基(A8及びBcは、前記と同一の意味を表す。但し、A8は水素原子とはならない。)、R1R1’N−SO2−Bc−基(R1、R1’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、(b)−SO2−Bc−基((b)及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A9’−Bc−基(A9’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−Bc−基(D5、R4及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−B3−Bc−基(Mc、B3及びBcは、前記と同一の意味を表す。)又はMc−Bc−基(Mc及びBcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。
V.WAは、酸素原子又は−NTA−基[TAは、水素原子、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はMc−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。]を表す。TAは、水素原子、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はMc−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。
VI.KAは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、LAは、水素原子、C1-C10アルキル基又はMb−基(Mbは、前記と同一の意味を表す。)を表し、KAとLAとは、C1-C10アルキレン基又は−C(Ma’)=C(Ma’’)−C(Ma’’’)=C(Ma’’’’)−基(Ma’、Ma’’、Ma’’’及びMa’’’’は、同一又は相異なり、Maと同一又は相異なり、水素原子又はMaを表す。)をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、WAが酸素原子で、LAがメチル基で、KAが水素原子で、QAがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、qが0ではなく、またA環がベンゼン環で、WAが酸素原子で、LAがメチル基で、KAが水素原子で、QAがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、qが1でYAがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)ではなく、またAがベンゼン環で、WAが酸素原子で、LA及びKAが1,3−ブタジエニレン基をなし、QAが水酸基又はC1-C10アルコキシ基のとき、qが1でYAがC1-C10アルコキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項4】
式(IV)
[式中、Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表し、Xaは、炭素原子上の置換基で、シアノ基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、テトラヒドロピラン−4−イリデン基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはシアノ基で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、C1-C10アルコキシカルボニル基で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、ヒドロキシ基で置換されたC3-C10アルキニル基、又は、a0−r1−b−r1’−基{a0は、C1-C10アルキルチオ基で置換されたメチル基、C1-C10アルキルスルフィニル基で置換されたメチル基、C1-C10アルキルスルホニル基で置換されたメチル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、r2O−CO−基(r2は、C1-C10アルキル基又は水酸基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。)、カルボキシ基、rr’N−CO−基(r及びr’は、同一又は相異なり、水素原子又はC1-C10アルキル基を表す。)、a1−NH−CO−基(a1は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。)、a1’−CO−基(a1’は、モルホリノ基を表す。)、rr’N−CH2−基(r及びr’は、前記と同一の意味を表す。)、r0−(O)l−CONH−CH2−基(r0は、C1-C10アルキル基を表し、lは0又は1を表す。)、r−OCH2−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、r0−CO−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、シアノ基又はスルホメチル基を表し、r1は、C1-C10アルキレン基を表し、r1’は、単結合又はC1-C10アルキレン基を表し、bは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基又はイミノ基を表す。}、又は、a2−y−CO−NH−基(a2は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表し、yは、オキシ基又はイミノ基を表す。)、又は、rO−COCO−NH−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、又は、a3−z−NH−基(a3は、C2-C10アルケニル基、又は、C1-C10アルコキシ基、C1-C10アルコキシカルボニル基、カルボキシ基若しくはシアノ基で置換されたC1-C10アルキル基を表し、zは、カルボニル基又はスルホニル基を表す。)、又は、a4−NHCO−基{a4は、C1-C10アルコキシ基、又は、C3-C10アルケニルオキシ基、又は、r0−SO2−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、又は、水酸基若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基、又は、r0r0’N−基(r0は、前記と同一の意味を表し、r0’は、r0と同一又は相異なり、r0と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、rO−CO−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、シアノ基若しくはアミノカルボニル基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、rO−CO−(rO−COCH2)CH−基(rは、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、又は、a5−NHSO2−基(a5は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。)、又は、r0ON=CH−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、又は、r0NHCSNH−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、又は、r0NHC(−Sr0’)=N−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、又は、(rO)2P(=O)CH2−基(rは、前記と同一の意味を表す。)を表し、pは、0、1、2又は3を表し、pが2以上のとき、Xaは、同一又は相異なり、
Yaは、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基、又は、2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル基、[1,3]ジオキソラン−2−イル基、モルホリノ基で置換されたC1-C10アルコキシ基、又は、a0’−b’−基(a0’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、b’は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)、ニトロ基、シアノ基、rO−CO−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、r0r0’N−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、r0CO−NH−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、r0r0’NCONH−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、rr’NCO−基(r及びr’は、前記と同一の意味を表す。)、又は、水酸基を表し、qは、0、1、2又は3を表し、qが2以上のとき、Yaは、同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接しているYaは、A環と縮環して2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン環をなしてもよく、qaは、ra−O−基{raは、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基、又は、r0r0’N−CH2−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、rOCH2−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、r0−CO−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、C1-C10アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アミノカルボニル基若しくはシアノ基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、r3−r1−基(r3は、フェニル基又はピリジル基を表し、r1は、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、又は、ピペリジノ基、又は、モルホリノ基、又は、r4r4’N−基(r4及びr4’は、同一又は相異なり、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基、又は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。但し、同時に水素原子となることはない。)を表し、Waは、酸素原子又は−Nta−基[taは、rb−基(rbは、raと同一又は相異なり、raと同一の意味を表す。)又はr3’−基(r3’は、r3と同一又は相異なり、r3と同一の意味を表す。)を表す。]を表し、Kaは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Laは、水素原子又はC1-C10アルキル基を表し、KaとLaとは、C1-C10アルキレン基又は1,3−ブタジエニレン基をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、Waが酸素原子で、Laがメチル基で、Kaが水素原子で、QaがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、p及びqが同時に0となることはなく、またA環がベンゼン環で、Waが酸素原子で、Laがメチル基で、Kaが水素原子で、QaがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、同時に、pが0でqが1でYaがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)となることはなく、またAがベンゼン環で、Waが酸素原子で、La及びKaが1,3−ブタジエニレン基をなし、Qaが水酸基又はC1-C10アルコキシ基のとき、同時に、pが0でqが1でYaがC1-C10アルコキシ基となることはない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項5】
フィブロネクチン遺伝子の転写を抑制するための有効成分としての、請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物の使用;
【請求項6】
フィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させてフィブロネクチン蓄積量の低下を導くことにより組織の線維化を改善するための有効成分としての、請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物の使用;
【請求項7】
有効量の請求項1、2、3又は4記載の組成物を、心不全を治療する処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする心不全治療方法;
【請求項8】
心不全を治療するための有効成分としての、請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物の使用;
【請求項9】
請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする心不全治療薬;
【請求項10】
有効量の請求項9記載の心不全治療薬を、心不全を治療する処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする心不全治療方法;
【請求項1】
式(I)
[式中、
I.Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表し、(Yα)qにおいて、Yαは、炭素原子上の置換基であって、下記のX0群又はY0群の基を表し、qは、0、1、2、3、4又は5を表して、qが2以上のとき、Yαは同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接している2個の同一又は相異なるYαは、Z0群の基をなしてA環と縮環してもよく、(Xα)pにおいて、Xαは、下記のX0群、Y0群及びZ0群に属さない炭素原子上の置換基を表し、pは、0、1、2、3、4又は5を表し、pが2以上のとき、Xαは同一又は相異なり、pとqとの和は5以下である。
(1)X0群:Ma−基[Maは、Rb−基(Rbは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。)、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Rc−Ba−Rd−基(Rcは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Baは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Rdは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。)、HORd−基(Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−Rd−基(Reは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−O−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReO−CO−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、HO−CO−CH=CH−基、ReRe’N−Rd−基(Re及びRe’は、同一又は相異なり、Reは、前記と同一の意味を表し、Re’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−NRe’−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、RbO−CO−N(Re)−Rd−基(Rb、R e及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−NRe’’−Rd−基(Re、Re’及びRe’’は、同一又は相異なり、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表し、Re’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−C(=NRe’’)−NRe’’’−Rd−基(Re、Re’、Re’’及びRe’’’は、同一又は相異なり、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表し、Re’’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Rb−SO2−NRe−Rd−基(Rb、Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReR e’N−SO2−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(2)Y0群:Mb0−Rd−基[Mb0は、Mc0−基{Mc0は、Md0−Rd’−基{Md0は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい6−10員環のアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい5−10員環のヘテロアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい3−10員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
(b0) −基((b0)において、G0は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、5〜14員の炭化水素環又は複素環をなす。)、
(c0)−基((c0)において、J0は、窒素原子を含んでもよく、芳香族5−7員環をなす。)、
(d0)−基{d0は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−NR1-基{R1は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、B1は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。}、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}又は
(e0)−基{e0は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−NR1-基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}を表し、Rd’は、Rdと同一又は相異なり、Rdと同一の意味を表す。}を表す。}、Mc0−Ba−基(Mc0及びBaは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−O−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−NRe’−基(Mc0、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−C(=NRe’)−NRe’’−基(Mc0、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−SO2−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)又はMc0ReN−SO2−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。]である。
(3)Z0群:ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、5−12員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、A環と縮環する基である。
II.Qαは、置換されてもよい水酸基、又は、置換されてもよいアミノ基を表す。
III.Wαは、酸素原子又は−NTα−基(Tαは、水素原子、又は、窒素原子上の置換基を表す。)を表す。
IV.Kα及びLαは、同一又は相異なり、水素原子、又は、炭素原子上の置換基を表し、KαとLαとは、置換基を有してもよいC1-C10アルキレン基又は置換基を有してもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lαがメチル基で、Kαが水素原子で、QαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが0ではなく、またA環がベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lαがメチル基で、Kαが水素原子で、QαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが1でYαがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)ではなく、またAがベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lα及びKαが1,3−ブタジエニレン基をなし、Qαがメトキシ基のとき、qが1でYαがメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またAがベンゼン環で、Wαが酸素原子で、Lα及びKαが1,3−ブタジエニレン基をなし、Qαが水酸基のとき、qが1でYαがエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項2】
式(II)
[式中、I.Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
II.(XA0)pにおいて、XA0は、炭素原子上の置換基であって、下記のA0群からN0群までのいずれかの群に含まれる基を表し、pは、0、1、2、3、4又は5を表し、pが2以上のとき、XA0は、同一又は相異なる。
(1)A0群:D1−R4−基[D1は、(R1−(O)k−)A1N−(O)k’−基{R1は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、B1は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表し、kは、0又は1を表し、A1は、R3−(CHR0)m−(B2−B3)m’−基{R3は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基を表し、R0は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、mは、0又は1を表し、B2は、単結合、オキシ基、チオ基又は−N((O)nR1’)−基(R1’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表し、nは、0又は1を表す。)を表し、B3は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、m’は、0又は1を表し、B3がスルホニル基のとき、mは0となりかつR3が水素原子となることはない。}を表し、k’は、0又は1を表す。}を表し、R4は、C1-C10アルキレン基を表す。但し、R0’R0 ’’N−R4−基(R0’及びR0’’は、R0と同一又は相異なり、R0と同一の意味を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。)を除く。]、D2−R4−基[D2は、シアノ基、R1R1’NC(=N−(O)n−A1)−基(R1、R1’、n、及びA1は、前記と同一の意味を表す。)、A1N=C(−OR2)−基(A1及びR2は、前記と同一の意味を表す。)又はNH2−CS−基を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D3−R4−基{D3は、ニトロ基又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)である。
(2)B0群:
(a0)−基
((a0)において、E0は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、芳香族又は非芳香族の、5〜14員の炭化水素環又は複素環をなし、R1は、前記と同一の意味を表す。)である。
(3)C0群:ハロゲン原子 、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基[D4は、水酸基又はA1−O−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D5−基[D5は、O=C(R3)−基(R3は、前記と同一の意味を表す。)、A1−(O)n−N=C(R3)−基(A1、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)、R1−B0−CO−R4−(O)n−N=C(R3)−基{R1、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表し、B0は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1’)−基(R1’及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、D2−R4−(O)n−N=C(R3)−基(D2、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)又はR1A1N−N=C(R3)−基(R1、A1及びR3は、前記と同一の意味を表す。)を表す。]、R1A1N−O−R4−基(R1、A1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R1(A1−(O)n−)N−基(R1、A1及びnは、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(4)D0群:
(b0) −R4−基((b0)において、G0は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、5〜14員の炭化水素環又は複素環をなす。)、
(c0)−R4−基
((c0)において、J0は、窒素原子を含んでもよく、芳香族5−7員環をなし、R4は、前記と同一の意味を表す。)、ハロゲン原子、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基
である。
(5)E0群:A2−CO−R5−基
である。但し、A2が水酸基のとき、R5がビニレン基ではない。
[A2は、
(i)A3−B4−基
{A3は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ra0−(R4)m−基(Ra0は、置換されてもよい5−7員環のアリール基又はヘテロアリール基を表し、R4及びmは前記と同一の意味を表す。)、又は、(b0)−R4−基((b0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4−基((c0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−R4−基{A4は、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)又はR1R1’N−基(R1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
B4は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1)−基(R1及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、B4がチオ基のとき、A3が水素原子ではない。}、
(ii)R1−B4−CO−R4−B4’−基(R1、B4及びR4は、前記と同一の意味を表し、B4’は、B4と同一又は相異なり、B4と同一の意味を表す。但し、B4がチオ基のとき、R2が水素原子ではない。)又はD2−R4−B4−基(D2、R4及びB4は、前記と同一の意味を表す。)、
(iii)R2−SO2−NR1−基(R2は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。R1は、前記と同一の意味を表す。)、
(iv)(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、
(v)(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)又は
(vi)R1A1N−NR1’−基(R1、A1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R5は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基、又は、C2-C10アルキニレン基を表す。]
(6)F0群:A5−B5−R6−基[A5は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)、D3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−基(A4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC1-C10アルキル基を表し、B5は、B1−基(B1は、前記と同一の意味を表す。)又は−NA1−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R6は、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。]
である。
(7)G0群:A6−B5−R6−基
[A6は、(a0)−R4−基((a0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基、又は、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルケニル基、又は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルキニル基を表し、B5及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(8)H0群:
D2−N(−(O)n−A1)−R6−基(D2、n、A1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。但し、シアノ基を除く。)、R1(R1’(O)n)N−CR1’’=N−R6−基(R1、R1’、n及びR6は、前記と同一の意味を表し、R1’’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表す。)、R1−(O)n−N=CR1’−NR2−R6−基(R1、n、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B3−NR1−CO−NR1’−R6−基(R2、B3、R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−CO−NR1−R6−基(D2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−COCO−NR1−R6−基(A2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(9)I0群:
A7−B6−N((O)nR1)−R6−基[A7は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−R4−基((b0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4−基((c0)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、A4−SO2−R4−基(A4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B6は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8は、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、
A7’−B2’−B3−N((O)nR1)−R6−基[A7’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表し、R4’は、C2-C10アルキレン基を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−R4’−基((b0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4’−基((c0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4’−基(D3及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B2’は、オキシ基、チオ基又は−N((O)n’R1’)−基(n’は、nと同一又は相異なり、nと同一の意味を表し、R1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B3、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−B2’−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8’は、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、B2’は、前記と同一の意味を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−S−B3’−N((O)nR1)−R6−基[A8’、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表し、B3’は、カルボニル基又はスルホニル基を表す。]又はA7’’−SO2−N((O)nR1)−R6−基[A7’’は、C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2、B1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−R4’−基((b0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c0)−R4’−基((c0)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、NO2−R4−基(R4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(10)J0群:A7−CO−基(A7は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CS−基(A9は、A7又はA8を表す。)、又は、A9’(O)mN=C(A9)−基(A9’は、A7’又はA8’を表し、m及びA9は、前記と同一の意味を表す。)、又は、D2−CO−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A2−COCO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CO−B1’−R6−基(A9及びR6は、前記と同一の意味を表し、B1’は、オキシ基又はチオ基を表す。但し、B1’がオキシ基のとき、A9は、A8ではない。)、又は、A9−CS−B1’−R6−基(A9、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A7’’−SO2−B1’−R6−基(A7’’、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A8−SO2−B1’−R6−基(A8、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子となることはない。)、又は、A9’−B2’−B3−B1’−R6−基(A9’、B2’、B3、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)若しくは(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(11)K0群:A10−N((O)nR1)−CO−R6−基[A10は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A7’’−SO2−基(A7’’は、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−基(A8は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子とはならない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2OCH2−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(12)L0群:A10’−N((O)nR1)−SO2−R6−基[A10’は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2−CO−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A9’’R1N−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[A9’’は、水素原子又はA9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]又は(b0)−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[(b0)、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(13)M0群:R1(R2S)C=N−R6−基(R1、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2B(R2’B’)C=N−R6−基(R2及びR6は、前記と同一の意味を表し、R2’は、R2と同一又は相異なり、R2と、同一の意味を表し、B及びB’は、同一又は相異なり、オキシ基又はチオ基を表す。)、R1R1’N−(R2S)C=N−R6−基(R1、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R1N=C(SR2)−NR2’−R6−基(R1、R2、R2’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1(R1’O)N−R6−基(R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(14)N0群:A11−P(=O)(OR1’)−R4−基[A11は、R1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、R1O−R6−基(R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1OCO−CHR0−基(R1及びR0は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1’及びR4は、前記と同一の意味を表す。]
である。
III.(YA0)qにおいて、YA0は、炭素原子上の置換基であって、下記のX0群及びY0群の基を表し、qは、0、1、2、3、4又は5を表し、p(pは、前記と同一の意味を表す。)とqとの和は5以下であり、qが2以上のとき、YA0は同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接している2個の同一又は相異なるYA0は、Z0群の基をなして、A環と縮環してもよい。
(1)X0群:
Ma−基[Maは、Rb−基(Rbは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。)、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Rc−Ba−Rd−基(Rcは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Baは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Rdは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。)、HORd−基(Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−Rd−基(Reは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−O−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReO−CO−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、HO−CO−CH=CH−基、ReRe’N−Rd−基(Re及びRe’は、同一又は相異なり、Reは、前記と同一の意味を表し、Re’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−NRe’−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、RbO−CO−N(Re)−Rd−基(Rb、R e及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−NRe’’−Rd−基(Re、Re’及びRe’’は、同一又は相異なり、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表し、Re’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−C(=NRe’’)−NRe’’’−Rd−基(Re、Re’、Re’’及びRe’’’は、同一又は相異なり、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表し、Re’’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Rb−SO2−NRe−Rd−基(Rb、Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReR e’N−SO2−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(2)Y0群:
Mb0−Rd−基[Mb0は、Mc0−基{Mc0は、Md0−Rd’−基{Md0は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい6−10員環のアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい5−10員環のヘテロアリール基、又は、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい3−10員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
(b0) −基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、
(c0)−基((c0)は、前記と同一の意味を表す。)、
(d0)−基{d0は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−NR1-基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}又は
(e0)−基{e0は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−NR1-基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい5−12員の炭化水素環をなす。}を表し、Rd’は、Rdと同一又は相異なり、Rdと同一の意味を表す。}を表す。}、Mc0−Ba−基(Mc0及びBaは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−O−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0O−CO−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−CO−NRe’−基(Mc0、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0ReN−C(=NRe’)−NRe’’−基(Mc0、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−SO2−NRe−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)又はMc0ReN−SO2−基(Mc0及びReは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。]である。
(3)Z0群:ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、5−12員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、A環と縮環する基である。
IV.QA0は、水酸基、(b0)−基((b0)は、前記と同一の意味を表す。)、A9−B6−Bc−基[A9及びB6は、前記と同一の意味を表し、Bcは、オキシ基又は−N((O)mR1)−基(m及びR1は、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、A9が水素原子のとき、Bcは、スルホニル基ではない。]、A7’’−SO2−Bc−基(A7’’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−Bc−基(A8及びBcは、前記と同一の意味を表す。但し、A8は水素原子とはならない。)、R1R1’N−SO2−Bc−基(R1、R1’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、(b0)−SO2−Bc−基((b0)及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A9’−Bc−基(A9’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−Bc−基(D5、R4及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、Mc0−B3−Bc−基(Mc0、B3及びBcは、前記と同一の意味を表す。)又はMc0−Bc−基(Mc0及びBcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。
V.WA0は、酸素原子又は−NTA0−基[TA0は、水素原子、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はMc0−基(Mc0は、前記と同一の意味を表す。)を表す。]を表す。
VI.KA0は、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、LA0は、水素原子、C1-C10アルキル基又はMb0−基(Mb0は、前記と同一の意味を表す。)を表し、KA0とLA0とは、C1-C10アルキレン基、又は、単数又は同一又は相異なる複数のMa基で置換されてもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0がメチル基で、KA0が水素原子で、QA0がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが0ではなく、またA環がベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0がメチル基で、KA0が水素原子で、QA0がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、qが1でYA0がハロゲン原子、又は、ハロゲン原子もしくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)ではなく、またAがベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0及びKA0が1,3−ブタジエニレン基をなし、QA0がメトキシ基のとき、qが1でYA0がメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またAがベンゼン環で、WA0が酸素原子で、LA0及びKA0が1,3−ブタジエニレン基をなし、QA0が水酸基のとき、qが1でYA0がエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項3】
式(III)
[式中、
I.Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
II.(XA)pにおいて、XAは、炭素原子上の置換基であって、下記のA群からN群までのいずれかの群に含まれる基を表し、pは、0、1、2、3、4又は5を表し、pが2以上のとき、XAは、同一又は相異なる。
(1)A群:D1−R4−基[D1は、(R1−(O)k−)A1N−(O)k’−基{R1は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、B1は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表し、kは、0又は1を表し、A1は、R3−(CHR0)m−(B2−B3)m’−基{R3は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはR2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基を表し、R0は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、mは、0又は1を表し、B2は、単結合、オキシ基、チオ基又は−N((O)nR1’)−基(R1’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表し、nは、0又は1を表す。)を表し、B3は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、m’は、0又は1を表し、B3がスルホニル基のとき、mは0となりかつR3が水素原子となることはない。}を表し、k’は、0又は1を表す。}を表し、R4は、C1-C10アルキレン基を表す。但し、R0’R0 ’’N−R4−基(R0’及びR0’’は、R0と同一又は相異なり、R0と同一の意味を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。)を除く。]、D2−R4−基[D2は、シアノ基、R1R1’NC(=N−(O)n−A1)−基(R1、R1’、n、及びA1は、前記と同一の意味を表す。)、A1N=C(−OR2)−基(A1及びR2は、前記と同一の意味を表す。)又はNH2−CS−基を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D3−R4−基{D3は、ニトロ基又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}又はR1OSO2−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)である。
(2)B群:
(a)−基
[(a)において、E1及びE1’は、C1-C10アルキル基若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいメチレン基、又は、カルボニル基を表す。但し、E1及びE1’は、同時にカルボニル基となることはない。E2は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1’−基(R1’は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC2-C10アルキレン基、又は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1’−基(R1’は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC3-C10アルケニレン基を表し、R1は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(3)C群:ハロゲン原子 、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基[D4は、水酸基又はA1−O−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は前記と同一の意味を表す。]、D5−基[D5は、O=C(R3)−基(R3は、前記と同一の意味を表す。)、A1−(O)n−N=C(R3)−基(A1、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)、R1−B0−CO−R4−(O)n−N=C(R3)−基{R1、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表し、B0は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1’)−基(R1’及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、D2−R4−(O)n−N=C(R3)−基(D2、R4、n及びR3は、前記と同一の意味を表す。)又はR1A1N−N=C(R3)−基(R1、A1及びR3は、前記と同一の意味を表す。)を表す。]、R1A1N−O−R4−基(R1、A1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R1(A1−(O)n−)N−基(R1、A1及びnは、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(4)D群:
(b) −R4−基[(b)において、G1、G2、G4及びG5は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、G3は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−NR1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。]、
(c)−R4−基
((c)において、J1、J2及びJ3は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。)、ハロゲン原子、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)又はD3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基
である。
(5)E群:A2−CO−R5−基
である。但し、A2が水酸基のとき、R5がビニレン基ではない。
[A2は、
(i)A3−B4−基
{A3は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ra−(R4)m−基(Raは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、R4及びmは前記と同一の意味を表す。)、又は、(b)−R4−基((b)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4−基((c)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−R4−基{A4は、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)又はR1R1’N−基(R1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R4は、前記と同一の意味を表す。}で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
B4は、オキシ基、チオ基又は−N((O)mR1)−基(R1及びmは、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、B4がチオ基のとき、A3が水素原子ではない。}、
(ii)R1−B4−CO−R4−B4’−基(R1、B4及びR4は、前記と同一の意味を表し、B4’は、B4と同一又は相異なり、B4と同一の意味を表す。但し、B4がチオ基のとき、R2が水素原子ではない。)又はD2−R4−B4−基(D2、R4及びB4は、前記と同一の意味を表す。)、
(iii)R2−SO2−NR1−基(R2は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。R1は、前記と同一の意味を表す。)、
(iv)(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、
(v)(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)又は
(vi)R1A1N−NR1’−基(R1、A1及びR1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R5は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基、又は、C2-C10アルキニレン基を表す。]
(6)F群:A5−B5−R6−基[A5は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)、D3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA4−SO2−基(A4は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC1-C10アルキル基を表し、B5は、B1−基(B1は、前記と同一の意味を表す。)又は−NA1−基(A1は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R6は、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。]
である。
(7)G群:A6−B5−R6−基
[A6は、(a)−R4−基((a)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子、R2−B1−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表す。)、D5−基(D5は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)若しくはA2−CO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキニル基、又は、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルケニル基、又は、D4−基(D4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−基(D1は、前記と同一の意味を表す。)若しくはD3−基(D3は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC3-C10アルキニル基を表し、B5及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(8)H群:
D2−N(−(O)n−A1)−R6−基(D2、n、A1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−基(D2は、前記と同一の意味を表す。但し、シアノ基を除く。)、R1(R1’(O)n)N−CR1’’=N−R6−基(R1、R1’、n及びR6は、前記と同一の意味を表し、R1’’は、R1と同一又は相異なり、R1と同一の意味を表す。)、R1−(O)n−N=CR1’−NR2−R6−基(R1、n、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2−B3−NR1−CO−NR1’−R6−基(R2、B3、R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、D2−CO−NR1−R6−基(D2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−COCO−NR1−R6−基(A2、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(9)I群:
A7−B6−N((O)nR1)−R6−基[A7は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、R2−B1−R4−基(R2、B1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4−基(D4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4−基(D1及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(b)−R4−基((b)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4−基((c)及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4−基(D3及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、A4−SO2−R4−基(A4及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B6は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8は、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、
A7’−B2’−B3−N((O)nR1)−R6−基[A7’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2及びB1は、前記と同一の意味を表し、R4’は、C2-C10アルキレン基を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b)−R4’−基((b)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4’−基((c)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D3−R4’−基(D3及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B2’は、オキシ基、チオ基又は−N((O)n’R1’)−基(n’は、nと同一又は相異なり、nと同一の意味を表し、R1’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、B3、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−B2’−CS−N((O)nR1)−R6−基[A8’は、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、B2’は、前記と同一の意味を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A8’−S−B3’−N((O)nR1)−R6−基[A8’、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表し、B3’は、カルボニル基又はスルホニル基を表す。]又はA7’’−SO2−N((O)nR1)−R6−基[A7’’は、C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、R2−B1−R4’−基(R2、B1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D4−R4’−基(D4及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、D1−R4’−基(D1及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(b)−R4’−基((b)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−R4’−基((c)及びR4’は、前記と同一の意味を表す。)、D2−R4−基(D2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)、NO2−R4−基(R4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(10)J群:A7−CO−基(A7は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CS−基(A9は、A7又はA8を表す。)、又は、A9’(O)mN=C(A9)−基(A9’は、A7’又はA8’を表し、m及びA9は、前記と同一の意味を表す。)、又は、D2−CO−基(D2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A2−COCO−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A9−CO−B1’−R6−基(A9及びR6は、前記と同一の意味を表し、B1’は、オキシ基又はチオ基を表す。但し、B1’がオキシ基のとき、A9は、A8ではない。)、又は、A9−CS−B1’−R6−基(A9、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A7’’−SO2−B1’−R6−基(A7’’、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、A8−SO2−B1’−R6−基(A8、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子となることはない。)、又は、A9’−B2’−B3−B1’−R6−基(A9’、B2’、B3、B1’及びR6は、は、前記と同一の意味を表す。)、又は、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)若しくは(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルケニル基
である。
(11)K群:A10−N((O)nR1)−CO−R6−基[A10は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A7’’−SO2−基(A7’’は、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−基(A8は、前記と同一の意味を表す。但し、A8は、水素原子とはならない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2OCH2−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(12)L群:A10’−N((O)nR1)−SO2−R6−基[A10’は、水素原子(但し、nは0ではない。)、A9’O−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nは1ではない。)、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。但し、nが0のとき、A8’を除く。)、R2−CO−基(R2は、前記と同一の意味を表す。)、A2−CO−R4−基(A2及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はA2−CO−CH(CH2CO−A2)−基(A2は、前記と同一の意味を表す。)を表し、n、R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。]、A9’’R1N−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[A9’’は、水素原子又はA9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]又は(b)−SO2−N((O)nR1’)−R6−基[(b)、n、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。]
である。
(13)M群:R1(R2S)C=N−R6−基(R1、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R2B(R2’B’)C=N−R6−基(R2及びR6は、前記と同一の意味を表し、R2’は、R2と同一又は相異なり、R2と、同一の意味を表し、B及びB’は、同一又は相異なり、オキシ基又はチオ基を表す。)、R1R1’N−(R2S)C=N−R6−基(R1、R1’、R2及びR6は、前記と同一の意味を表す。)、R1N=C(SR2)−NR2’−R6−基(R1、R2、R2’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1(R1’O)N−R6−基(R1、R1’及びR6は、前記と同一の意味を表す。)
である。
(14)N群:A11−P(=O)(OR1’)−R4−基[A11は、R1−基(R1は、前記と同一の意味を表す。)、R1O−R6−基(R1及びR6は、前記と同一の意味を表す。)又はR1OCO−CHR0−基(R1及びR0は、前記と同一の意味を表す。)を表し、R1’及びR4は、前記と同一の意味を表す。]
である。
III.(YA)qにおいて、YAは、炭素原子上の置換基であって、下記のX群又はY群の基を表し、qは、0、1、2、3、4又は5を表し、p(pは、前記と同一の意味を表す。)とqとの和は5以下であり、qが2以上のとき、YAは、同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接している2個の同一又は相異なるYAは、Z群の基をなして、A環と縮環してもよい。
(1)X群:Ma−基[Maは、Rb−基(Rbは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。)、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Rc−Ba−Rd−基(Rcは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Baは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Rdは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。)、HO−Rd−基(Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−Rd−基(Reは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−O−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReO−CO−Rd−基(Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、HO−CO−CH=CH−基、ReRe’N−Rd−基(Re及びRe’は、同一又は相異なり、Reは、前記と同一の意味を表し、Re’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Re−CO−NRe’−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、RbO−CO−N(Re)−Rd−基(Rb、R e及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−CO−NRe’’−Rd−基(Re、Re’及びRe’’は、同一又は相異なり、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表し、Re’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、ReRe’N−C(=NRe’’)−NRe’’’−Rd−基(Re、Re’、Re’’及びRe’’’は、同一又は相異なり、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表し、Re’’’は、Reと同一の意味を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。)、Rb−SO2−NRe−Rd−基(Rb、Re及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、ReR e’N−SO2−Rd−基(Re、Re’及びRdは、前記と同一の意味を表す。)、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(2)Y群:Mb−Rd−基[Mbは、Mc−基{Mcは、Md−Rd’−基{Mdは、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいフェニル基、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいピリジル基、Ma−基(Maは、前記と同一の意味を表す。)で置換されてもよいナフチル基、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、(c)−基((c)は、前記と同一の意味を表す。)、
(d)−基(lは、2、3又は4であり、Bbは、オキシ基又はチオ基を表す。)又は
(e)−基(l及びBbは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rd’は、Rdと同一又は相異なり、Rdと同一の意味を表す。}を表す。}、Mc−Ba−基(Mc及びBaは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−CO−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−CO−O−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)、McO−CO−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)、McReN−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−CO−NRe−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、McO−CO−NRe−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、McReN−CO−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)、McReN−CO−NRe’−基(Mc、Re及びRe’は、前記と同一の意味を表す。)、McReN−C(=NRe’)−NRe’’−基(Mc、Re、Re’及びRe’’は、前記と同一の意味を表す。)、Mc−SO2−NRe−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)又はMcReN−SO2−基(Mc及びReは、前記と同一の意味を表す。)を表し、Rdは、前記と同一の意味を表す。]である。
(3)Z群:−N=C(Ya)−Ya’−基(Yaは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ya’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。)、−Yb−Yb’−Yb’’−基(Yb及びYb’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Yb’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。)又は−Yc−O−Yc’−O−基(Yc及びYc’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。)である。
IV.QAは、
水酸基、(b)−基((b)は、前記と同一の意味を表す。)、A9−B6−Bc−基[A9及びB6は、前記と同一の意味を表し、Bcは、オキシ基又は−N((O)mR1)−基(m及びR1は、前記と同一の意味を表す。)を表す。但し、A9が水素原子のとき、Bcは、スルホニル基ではない。]、A7’’−SO2−Bc−基(A7’’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A8−SO2−Bc−基(A8及びBcは、前記と同一の意味を表す。但し、A8は水素原子とはならない。)、R1R1’N−SO2−Bc−基(R1、R1’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、(b)−SO2−Bc−基((b)及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、A9’−Bc−基(A9’及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−Bc−基(D5、R4及びBcは、前記と同一の意味を表す。)、Mc−B3−Bc−基(Mc、B3及びBcは、前記と同一の意味を表す。)又はMc−Bc−基(Mc及びBcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。
V.WAは、酸素原子又は−NTA−基[TAは、水素原子、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はMc−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。]を表す。TAは、水素原子、A9’−基(A9’は、前記と同一の意味を表す。)、D5−R4−基(D5及びR4は、前記と同一の意味を表す。)又はMc−基(Mcは、前記と同一の意味を表す。)を表す。
VI.KAは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、LAは、水素原子、C1-C10アルキル基又はMb−基(Mbは、前記と同一の意味を表す。)を表し、KAとLAとは、C1-C10アルキレン基又は−C(Ma’)=C(Ma’’)−C(Ma’’’)=C(Ma’’’’)−基(Ma’、Ma’’、Ma’’’及びMa’’’’は、同一又は相異なり、Maと同一又は相異なり、水素原子又はMaを表す。)をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、WAが酸素原子で、LAがメチル基で、KAが水素原子で、QAがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、qが0ではなく、またA環がベンゼン環で、WAが酸素原子で、LAがメチル基で、KAが水素原子で、QAがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、qが1でYAがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)ではなく、またAがベンゼン環で、WAが酸素原子で、LA及びKAが1,3−ブタジエニレン基をなし、QAが水酸基又はC1-C10アルコキシ基のとき、qが1でYAがC1-C10アルコキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項4】
式(IV)
[式中、Aは、ベンゼン環又はピリジン環を表し、Xaは、炭素原子上の置換基で、シアノ基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、テトラヒドロピラン−4−イリデン基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはシアノ基で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、C1-C10アルコキシカルボニル基で置換されたC2-C10アルケニル基、又は、ヒドロキシ基で置換されたC3-C10アルキニル基、又は、a0−r1−b−r1’−基{a0は、C1-C10アルキルチオ基で置換されたメチル基、C1-C10アルキルスルフィニル基で置換されたメチル基、C1-C10アルキルスルホニル基で置換されたメチル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、r2O−CO−基(r2は、C1-C10アルキル基又は水酸基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。)、カルボキシ基、rr’N−CO−基(r及びr’は、同一又は相異なり、水素原子又はC1-C10アルキル基を表す。)、a1−NH−CO−基(a1は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。)、a1’−CO−基(a1’は、モルホリノ基を表す。)、rr’N−CH2−基(r及びr’は、前記と同一の意味を表す。)、r0−(O)l−CONH−CH2−基(r0は、C1-C10アルキル基を表し、lは0又は1を表す。)、r−OCH2−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、r0−CO−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、シアノ基又はスルホメチル基を表し、r1は、C1-C10アルキレン基を表し、r1’は、単結合又はC1-C10アルキレン基を表し、bは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基又はイミノ基を表す。}、又は、a2−y−CO−NH−基(a2は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表し、yは、オキシ基又はイミノ基を表す。)、又は、rO−COCO−NH−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、又は、a3−z−NH−基(a3は、C2-C10アルケニル基、又は、C1-C10アルコキシ基、C1-C10アルコキシカルボニル基、カルボキシ基若しくはシアノ基で置換されたC1-C10アルキル基を表し、zは、カルボニル基又はスルホニル基を表す。)、又は、a4−NHCO−基{a4は、C1-C10アルコキシ基、又は、C3-C10アルケニルオキシ基、又は、r0−SO2−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、又は、水酸基若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基、又は、r0r0’N−基(r0は、前記と同一の意味を表し、r0’は、r0と同一又は相異なり、r0と同一の意味を表す。)で置換されたC2-C10アルキル基、又は、rO−CO−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、シアノ基若しくはアミノカルボニル基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、rO−CO−(rO−COCH2)CH−基(rは、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、又は、a5−NHSO2−基(a5は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。)、又は、r0ON=CH−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、又は、r0NHCSNH−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、又は、r0NHC(−Sr0’)=N−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、又は、(rO)2P(=O)CH2−基(rは、前記と同一の意味を表す。)を表し、pは、0、1、2又は3を表し、pが2以上のとき、Xaは、同一又は相異なり、
Yaは、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニル基、又は、2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル基、[1,3]ジオキソラン−2−イル基、モルホリノ基で置換されたC1-C10アルコキシ基、又は、a0’−b’−基(a0’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、b’は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。)、ニトロ基、シアノ基、rO−CO−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、r0r0’N−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、r0CO−NH−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、r0r0’NCONH−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、rr’NCO−基(r及びr’は、前記と同一の意味を表す。)、又は、水酸基を表し、qは、0、1、2又は3を表し、qが2以上のとき、Yaは、同一又は相異なり、qが2以上のとき、隣接しているYaは、A環と縮環して2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン環をなしてもよく、qaは、ra−O−基{raは、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基、又は、r0r0’N−CH2−基(r0及びr0’は、前記と同一の意味を表す。)、rOCH2−基(rは、前記と同一の意味を表す。)、r0−CO−基(r0は、前記と同一の意味を表す。)、C1-C10アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アミノカルボニル基若しくはシアノ基で置換されたC1-C10アルキル基、又は、r3−r1−基(r3は、フェニル基又はピリジル基を表し、r1は、前記と同一の意味を表す。)を表す。}、又は、ピペリジノ基、又は、モルホリノ基、又は、r4r4’N−基(r4及びr4’は、同一又は相異なり、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基、又は、C1-C10アルコキシ基で置換されたC2-C10アルキル基を表す。但し、同時に水素原子となることはない。)を表し、Waは、酸素原子又は−Nta−基[taは、rb−基(rbは、raと同一又は相異なり、raと同一の意味を表す。)又はr3’−基(r3’は、r3と同一又は相異なり、r3と同一の意味を表す。)を表す。]を表し、Kaは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Laは、水素原子又はC1-C10アルキル基を表し、KaとLaとは、C1-C10アルキレン基又は1,3−ブタジエニレン基をなすことがある。
但し、A環がベンゼン環で、Waが酸素原子で、Laがメチル基で、Kaが水素原子で、QaがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、p及びqが同時に0となることはなく、またA環がベンゼン環で、Waが酸素原子で、Laがメチル基で、Kaが水素原子で、QaがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、同時に、pが0でqが1でYaがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、RB−基(Rは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Bは、オキシ基又はチオ基を表す。)となることはなく、またAがベンゼン環で、Waが酸素原子で、La及びKaが1,3−ブタジエニレン基をなし、Qaが水酸基又はC1-C10アルコキシ基のとき、同時に、pが0でqが1でYaがC1-C10アルコキシ基となることはない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。]
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物;
【請求項5】
フィブロネクチン遺伝子の転写を抑制するための有効成分としての、請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物の使用;
【請求項6】
フィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させてフィブロネクチン蓄積量の低下を導くことにより組織の線維化を改善するための有効成分としての、請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物の使用;
【請求項7】
有効量の請求項1、2、3又は4記載の組成物を、心不全を治療する処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする心不全治療方法;
【請求項8】
心不全を治療するための有効成分としての、請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物の使用;
【請求項9】
請求項1、2、3又は4記載の組成物に有効成分として含有されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする心不全治療薬;
【請求項10】
有効量の請求項9記載の心不全治療薬を、心不全を治療する処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする心不全治療方法;
【公開番号】特開2006−241045(P2006−241045A)
【公開日】平成18年9月14日(2006.9.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−57365(P2005−57365)
【出願日】平成17年3月2日(2005.3.2)
【出願人】(000002093)住友化学株式会社 (8,981)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成18年9月14日(2006.9.14)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年3月2日(2005.3.2)
【出願人】(000002093)住友化学株式会社 (8,981)
【Fターム(参考)】
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