本発明は、下記スキームにより、式（Ｉ）の５−チオ−Ｄ−アルドヘキソピラノース化合物と式（ＩＩ）のＡ−ＯＨとを、ＰＲ^ＸＲ^ＹＲ^Ｚで示されるホスフィン類及びＲ^２１−Ｎ＝Ｎ−Ｒ^２２で示されるアゾ試薬の存在下で反応させることによって式（ＩＩＩ）のヘテロアリール ５−チオ−β−Ｄ−アルドヘキソピラノシド化合物を製造する方法を提供する。

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本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ等；Ｒ^２はＨ、ハロゲン又はアルキル；Ｒ^３及びＲ^４はＨ、ＯＨ、ハロゲン等；Ｑはアルキレン等；環Ａはアリール又はヘテロアリール；Ｇは


又は


）で表される縮合複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式（Ｉ）の置換フルオログリコシド複素環誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化１】

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本発明は、ａ） ペプチド又はタンパク質（その誘導体又は複合体を含める）ではない作用物質と、３７℃を超える融点を有する親油性マトリックスと、粘膜付着作用を有するポリマーとを有する内側マトリックス層、ｂ） 場合により製剤学的に通常の助剤で調製されていてもよい、主にアニオン性ポリマー又はコポリマーからなる外側の皮膜形成されたコーティングとから主に構成されている、５０〜２５００μｍの範囲内の平均直径を有する、多数のペレット、粒子、顆粒又はアグロメラートを含有する、胃のｐＨ領域で分解する容器の形の経口の多粒子の剤形において、前記作用物質が、作用物質１質量部に対して水少なくとも３０体積部のＤＡＢ１０による水中での溶解性を示し、かつ親油性マトリックス中に埋め込まれていて、かつこの作用物質含有の親油性マトリックスは粘膜付着作用を有するポリマーからなるマトリックス中に埋め込まれていることを特徴とする、経口の多粒子の剤形に関する。本発明は、更に多粒子の剤形の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）に関するもので、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物に関する。本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、個体の脂質代謝の調節、詳細には総コレステロールおよびアポリポタンパク質のレベルの低減に関する。この調節は、抗菌性化合物および金属キレート剤化合物の両者の併用投与により達成される。この脂質調節の種々の治療用途が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式（Ｉ）の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。

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