本発明は、超音波処理下及び溶媒の不存在下での天然シクロデキストリン及び架橋剤として有機炭酸エステルとの反応によって得られる実質的に球形のナノスポンジを提供する。本発明によれば、貧しい水溶性、不安定性、分解、保護及び毒性のような活性成分の固有の問題を解決することができる。 （もっと読む）

抗精神病薬のアリピプラゾールをβ-シクロデキストリン、好ましくはスルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン中で包接錯体を形成した形態で含む、アリピプラゾール製剤が提供される。これを注射剤とした場合、筋肉注射部位において与える刺激は、可逆的で、一般的に最小から穏和な範囲の刺激である。また、筋肉注射部位におけるアリピプラゾールによる刺激を軽減し若しくは最小化する方法、および該製剤を用いて統合失調症を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 水溶液の形態で注入可能な薬学的組成物を提供する。
【解決手段】 皮下及び／又は筋肉内投与に適した、ジクロフェナクナトリウムと、β−シクロデキストリンと、ポリソルベートとを有する注入可能薬学的組成物。 （もっと読む）

乱用抑止性の薬学的組成物が、薬物（特にオピオイドのような薬物）の不適当な投与の可能性を減少させるように開発された。好ましい実施形態において、薬物は、その親油性を増大させるために改変される。好ましい実施形態において、改変した薬物は、水にゆっくりと溶解するかまたは可溶でないかのいずれかの物質からなる微粒子中で、均一に分散される。いくつかの実施形態において、薬物含有微粒子または薬物粒子は、１以上のコーティング層でコーティングされ、ここで、少なくとも１つのコーティングが水に不溶であり、そして好ましくは有機溶媒に不溶であるが、ヒトの胃腸管に存在する酵素によって分解可能である。この乱用抑止性の薬学的組成物は、たとえその処方物の物理学的完全性が損なわれ、生じた物質が水中に放置されるか、吸い込まれるか、または飲み込まれる場合でも、薬物の放出を遅延させる。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ、Ｌ−混合または左旋性である、ブチルフタリドとシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体との包接複合体、これらの調製のためのプロセス及びこれらの使用に関する。本発明において、ブチルフタリドの水溶性を増加させるため、臨床用の固体または液体の処方物を開発するため、及びブチルフタリドの治療効果を改善するために、ブチルフタリドがシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体と複合体化される。この包接複合体（ここで、ブチルフタリドとシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体とのモル比は、１：１〜１０の範囲である）は、輸液、注射剤、粉末注射剤、経口投与用の液体、シロップ剤、錠剤、顆粒剤、飛散性錠剤等を調製するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】水等に不溶性で薬用、食用として摂取時、体内への吸収が甚だしく悪く、又、光に対して過敏で分解し易く、又酸化し易く不安定な補酵素成分であるコエンザイムＱ１０の性質を著明に改善する製造法を提供する。
【解決手段】シクロデキストリンに水を加え、よく混合し、泥状にねった水和混合物中にコエンザイムＱ１０を均一に混和して行き、一定時間、通常３０分〜数時間程度よく混合攪拌、よくねってシクロデキストリン分子空洞内にコエンザイムＱ１０分子を包接せしめ、コエンザイムＱ１０の水溶性、又は水に対する乳化懸濁性を改善し、光に対する過敏分解性や酸化等の不安定性をも改善、安定化せしめることを特徴とする。 （もっと読む）

低水溶性医薬を固形ナノ薬学的処方物に調製する方法が開示されている。超分子化学ミセルおよび小胞のような分子凝集物の特徴に従って、ヒドロキシ化β-シクロデキストリンおよびリン脂質に基づく処方物は、高温滅菌および減圧条件下で調製される。このようなナノ処方物は、軟らかい多孔性を有する滅菌微粒子または粉末である。直接静脈内使用のために、この処方物は、ターゲティング活性、持続放出性、および長期循環性を有する。固形経口製品については、迅速な放出、迅速な効果、および改善されたバイオアベイラビリティー特徴を有し、口中で容易に融解する。処方物は安全なベヒクル、伝統的な設備および方法を利用し、したがって、それは幅広く使用および製造することに適している。また、抗癌剤のパクリタキセルの静脈内処方物が開示され、これはその中にポリオキシエチレンヒマシ油を有さないことが特徴である。このような静脈内処方物は、非アレルギー性であり、そのため、現在市販で利用可能なパクリタキセル処方物と比較して、より高い安全性および有効性を有する。 （もっと読む）

【課題】低溶解性活性成分の延長された放出のための、複数のマイクロカプセルの形体である経口医薬品製剤
【解決手段】本発明は、活性成分を含み、該活性成分の放出を制御するポリマー層で被覆された核から成る、低溶解性の活性成分の延長された放出のマイクロカプセルに関する。その目的は、難溶性の活性成分を含む該経口マイクロカプセルに、制御された透過性を保証するのに十分な厚さのコーティングフィルムを有させ、また、工業的に再現可能であるように適応させることである。これは、平均直径が1000ミクロンより小さく、該コーティングフィルムが、消化管液に不溶性のフィルム形成ポリマー（P1）、水溶性ポリマー（P2）、可塑剤（PL）、及び任意に、潤滑界面活性剤（ＴＡ）を含む、発明的なマイクロカプセルによって達成される。前記マイクロカプセルは、そのコーティングフィルムが、その総重量に対して、乾燥物の少なくとも3% p/pに相当し、その核が難溶性活性成分及び可溶化剤（ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油）を含むことによって特徴付けられる。 （もっと読む）

例えば治療的、予防的および/または診療的に活性な物質を輸送する、医薬的に許容される液体製剤の比較的多い量が、容易で、柔軟で、かつ再現可能な方法で装填されることが可能な新規な錠剤製品。当該新規な装填可能な錠剤製品は、大規模なバッチで生産すること、および使用するまで貯蔵することができ、そして、各バッチまたはサブバッチは、同一または異なった医薬的に許容される液体製剤および/または活性物質を装填し得る。本発明による装填可能な錠剤は３０容積％以上の多孔度を有する。本発明は、そのような液体製剤を装填された錠剤のみならず、それの製造方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
インターフェロン−βの鼻腔内送達のために、タンパク質又はポリペプチドである安定化剤のない組成物及び方法を提供し、薬物動態及び薬力学の改善をもたらす。本発明の一定の態様において、インターフェロン−βが、同じ鼻腔内部位に単独で、又は以前に開示された報告に従って製剤化されたものを投与する対照と比較して、インターフェロン−βを、１種又はそれ以上の鼻腔内送達増強剤と共に鼻腔内粘膜に送達することにより、インターフェロン−βの吸収及び／又は生物学的利用能が実質的に増加し、及び／又は対象の組織中のインターフェロン−βの最大濃度に達する時間が実質的に減少する。本発明の方法及び組成物によるインターフェロン−βの鼻腔内送達の増強により、哺乳動物の対象における種々の疾患及び病態を治療するために、これら薬剤の有効な製薬使用が可能となる。 （もっと読む）