本発明は、病的状態にある哺乳動物において診断薬または治療薬を標的部位にターゲッティングするためのキットおよび方法を提供する。該キットは、個別容器に入った、（Ａ）標的部位の主要な標的特異的な結合部位、または標的部位により生成される物質もしくは標的部位と関連する物質と選択的に結合するターゲッティング部分と、モルホリノオリゴマーとを含んでなる第一の複合体、（Ｂ）所望により、クリアリング剤、（Ｃ）ポリマーと結合した相補的モルホリノオリゴマーの複数のコピーと診断薬または治療薬とを含んでなる第二の複合体、および（Ｄ）モルホリノオリゴマーと放射性同位元素とを含んでなる第三の複合体を含んでなる。前記方法は、哺乳動物に（Ａ）、所望により（Ｂ）、（Ｃ）および（Ｄ）を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）又は（ＶＩ）のコンジュゲート、これらの放射性医薬品としての使用、これらの合成方法、及びかかる方法で使用される合成中間体に関する。
【化１】


式中、Ｘは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−又は−ＮＨＣＳＮＨ−である。
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本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は炭素数８〜３０個のアルキル基又はアルケニル基を示し；Ｘ¹及びＸ²はに−Ｏ−又は−Ｎ（Ｚ）−を示し；Ｚは水素原子、又は炭素数１〜５個のアルキル基を示し；Ｌは、アルキレン基、アルケニレン基、−ＣＯ−、−Ｏ−等を含む連結基鎖長を構成する原子数が１〜１０個である２価の連結基を示し；Ｃｈは、下記の置換基を有していてもよい３個以上の窒素原子を含むキレート形成可能な部分構造を示す］で表される化合物、該化合物を有するキレート化合物、又はこれらいずれかの塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はシンチグラフィー造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本願明細書に記載の発明は、新規な組成物と、癌の治療方法と、癌の診断方法と、医薬組成物と、前立腺特異的膜抗原に免疫特異的に結合し、ＭｅＯ−ＤＯＴＡリンケージを介して放射性同位元素にコンジュゲートされる抗体を含むコンジュゲート抗体を作製する方法とを含むものである。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の患者における軟組織疾患を治療する方法などを提供する
【解決手段】本発明の方法は、患者にトリウム-227と錯化剤からなる軟組織指向性複合体であって、治療有効量を投与することを含む。その量は、投与したトリウム-227核の崩壊によりインビボで生じたラジウム-223の骨髄毒性でない許容量である。本発明は、さらに該複合体、それを含む医薬組成物、上記方法を実施するためのキットも提供する。ヒトまたはイヌに適用されることが望ましい。 （もっと読む）

アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の診断、アミロイドβ蛋白の特異的染色剤、ならびにアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の治療および予防のための、アミロイドβ蛋白に対する特異性の高い化合物を提供する。また、本発明は神経原線維変化に対するプローブおよび神経原線維変化の染色剤も提供する。 （もっと読む）

本発明は、多重機能性および／または結合特異性を有することができる明白な組成の安定に拘束された構造体のための方法および組成物に関する。特定の態様は、前駆体に結合した二量体化およびドッキングドメインを含有するモノマーを含むホモダイマーに関する。前駆体は、実質的に任意の分子または構造体、例えば、抗体、抗体フラグメント、抗体アナログもしくは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質のフラグメント、タンパク質もしくは他の分子のための既知のリガンド、酵素、検出可能な標識もしくはタグ、治療剤、毒素、医薬、サイトカイン、インターロイキン、放射性同位元素、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然もしくは合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機もしくは無機化合物等であることができる。他の態様は、同じであるかまたは異なることができる第１ホモダイマーおよび第２ホモダイマーを含むテトラマーに関する。開示された方法および組成物は、実質的にいかなる機能性および／または結合特異性も有するホモダイマー、ホモテトラマーおよびヘテロテトラマーを得るための容易な且つ一般的方法を提供する。
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（ａ）原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドおよび（２）２以上の連続した前記アミノ酸の少なくとも１つにキレートされた原子価金属イオンを含む造影用の新規な組成物が開示されている。これらの新規な組成物を用いた、被験者における腫瘍の造影方法のような造影方法もまた、開示されている。造影剤の合成方法および造影剤の調製のためのキットもまた開示されている。原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドに候補物質を共役またはキレートされることを伴う、候補物質の造影剤としての有効性を決定する方法。 （もっと読む）

【課題】 陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）撮像などの診断薬として使用できる放射標識ガリウム錯体の製造方法の提供。
【解決手段】 Ｇａ^３＋放射性同位体とキレート剤との反応による放射標識ガリウム錯体の製造に当たり、マイクロ波による活性化を用いて反応を実施する。マイクロ波による活性化の利用によって、^６８Ｇａキレート剤の錯形成の効率と再現性が格段に向上する。マイクロ波による活性化によって、化学反応の時間がかなり短縮され、副反応が少なくなり、選択性の向上のために放射化学収率が増す。 （もっと読む）