国際特許分類[A61K9/12]の内容
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国際特許分類[A61K9/12]に分類される特許
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炎症疾患の治療でp38MAPキナーゼインヒビターとして使用の5‐アミノ‐2‐カルボニルチオフェン誘導体
本発明は、p38MAPキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造用としての化合物の使用を提供する;該化合物は式(I)で定義される:式中:R1およびR2は同一であるかまたは異なり、各々が水素、C1‐4ヒドロカルビル、ハロゲンおよびシアノから選択される;XはC=O、C=S、C(=O)NH、C(=S)NH、C(=O)O、C(=O)S、C(=S)OおよびC(=S)Sから選択される;R3は、各々5〜12環員を有するアリールおよびヘテロアリール基から選択され、該アリールおよびヘテロアリール基は各々非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ra‐Rb(Raは結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2である;Rbは水素、3〜7環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ‐またはジ‐C1‐4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されたC1‐8ヒドロカルビル基から選択される;ここでC1‐8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により代替されている)から選択される1以上の置換基R7で置換されている;X1はO、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである;Rcは水素またはC1‐4ヒドロカルビルである;R4は基YR5または基R6である;YはNH、OまたはSである;R5は(a)3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基;および(b)ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノ‐またはジ‐C1‐4ヒドロカルビルアミノ、および3〜12環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されたC1‐8ヒドロカルビル基から選択される;ここでC1‐8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により代替されている;但しYがOである場合、基Yに隣接する炭素原子はOで代替されない;およびR6は、R6を隣接カルボニル基へ連結させる少くとも1つの環窒素原子を含有した、4〜12環員を有するヘテロ環式基である;置換基R5およびR6の炭素環式およびヘテロ環式基は各々非置換であるか、または前記のような1以上の置換基R7で置換されている。新規化合物、上記化合物を含有した医薬組成物、およびそれらの製造方法も提供される。
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2−メチレン−19−ノル−(23S)−25−デヒドロ−1α−ヒドロキシビタミンD3−26,23−ラクトンおよび2−メチレン−19−ノル−(23R)−25−デヒドロ−1α−ヒドロキシビタミンD3−26,23−ラクトン
式中X1およびX2が、個々に、Hまたはヒドロキシ保護基から選ばれる式1Aおよび1Bの化合物を提供する。そのような化合物は、製薬組成物の調製に使用し得、種々の生物学的障害を治療するのに有用である。
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皮膚治療組成物
本発明は、ミクロコッカス・ルテウスを含む組成物に関する。当該組成物は、細菌が原因となる皮膚疾患を制御するために有用である。本発明は、これらの組成物において有用なミクロコッカス・ルテウスの新たな株も提供する。 (もっと読む)
抗コリン作用薬、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストを合わせる薬物および方法
開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストと組み合わせた抗コリン作用薬を基にした、吸入可能な薬物および方法である。さらに、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、抗コリン作用薬およびコルチコステロイド;抗コリン作用薬および長時間作用性βアゴニスト;もしくはコルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストの組み合わせを基にした、吸入可能な薬物および方法である。また、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における投与のための、ホスホジエステラーゼIVインヒビターを含む、吸入可能な薬物および方法である。 (もっと読む)
[2−(8,9−ジオキソ−2,6−ジアザビシクロ[5.2.0]ノナ−1(7)−エン−2−イル)アルキル]ホスホン酸および誘導体の鼻腔内投与用医薬組成物およびその使用法
式(I)の少なくとも1つの化合物またはその医薬上許容される塩;および鼻腔内投与用組成物を形成するための1以上の医薬上許容される添加剤を含有する鼻腔内投与用医薬組成物が提供される。また、治療上有効量の式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩を哺乳動物に鼻腔内投与することを含む、グルタメート異常に関連する哺乳動物における1以上の病態を治療する方法が提供される。
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ナノ粒子副腎皮質ステロイドおよび抗ヒスタミン薬の製剤
ナノ粒子副腎皮質ステロイドおよび抗ヒスタミン薬を含む組成物について開示する。本組成物は、成人および小児科患者における喘息の予防および長期的治療に、ならびに成人および小児科患者におけるアレルギー性結膜炎、季節性アレルギー性鼻炎の諸症状の緩和のために有用である。単一の製剤中に、抗ヒスタミン薬とナノ粒子副腎皮質ステロイドとを組み合わせることにより効果が改善される。 (もっと読む)
局所用組成物およびその使用
皮膚への局所塗布に適した、少なくとも1種のアルコールを含む逃散性溶剤ベースを含む組成物における、エモリエント成分を提供する。本発明の利点の1つは、アルコール性逃散性溶剤ベースによる組成物の刺激性潜在能を低減することである。 (もっと読む)
アルファへリックス模倣剤および線維症の治療に関する方法
本発明は生物活性ペプチドおよびタンパク質のαへリックス領域の二次構造を模倣する配座を制限された化合物と、肺線維症などの線維症を治療するためのその使用を対象としている。本発明は、かかる化合物を含むライブラリ、およびその合成とスクリーニングも開示する。本発明は、説明に記載されるA、B、D、E、G、W、R1、およびR2の定義を有する式(I)のαへリックス模倣構造、およびそれに関連する化学ライブラリを提供する。化合物、前記化合物を備える薬剤組成物、および前記化合物を使用する本発明の方法は、肺線維症などの線維症を含む疾患の治療に関する。
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酸化還元電位水溶液を使用する第二度及び第三度熱傷の治療方法
少なくとも24時間安定な酸化還元電位(ORP)水溶液の投与による熱傷、好ましくは第二度及び第三度熱傷を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
M3ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗剤
新規のチアゾールアニリン化合物、医薬組成物、それらの調製方法およびM3ムスカリン性アセチルコリン受容体を介する疾患の治療におけるそれらの使用を開示する。 (もっと読む)
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