本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m²/gの特定の表面積を有する担体（二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素）と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に活性な化合物としてピモベンダンを含む新規な固形製剤及び該固形製剤の製造方法に関する。本発明は、さらに、本発明の固形製剤を使用するうっ血性心不全の予防及び／又は治療用薬物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、１又は複数のアルカロイドと１又は複数の電子伝達剤の１又は複数のリン酸塩誘導体との反応生成物を含むアルカロイド製剤を提供する。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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本発明は、広い粒度分布を有するか、または少なくとも0.01%（w/w）のZ-4-(4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-ブト-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-ベンゾニトリルを含み、直接圧縮における使用に適しているエスシタロプラムオキサレートの結晶粒子を開示する。
さらに本発明は、前記エスシタロプラムオキサレートの結晶粒子を含む単位剤形ならびに前記エスシタロプラムオキサレートの結晶粒子の製造方法を開示する。
最後に本発明は、シタロプラムまたはエスシタロプラムの溶液中におけるヒドロキシル含有不純物の量を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態：形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

潰瘍性有害現象の形を軽減する態様でラロキシフェン及びアレンドロネートの組合せを投与することにより、骨粗しょう症、転移性骨患者又はパジェット病（但し、それらだけには限定されない）を包含する骨疾患の処理方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーのための新規組成物を提供する。詳細には、本発明に係る組成物中の緩衝系は唾液のｐＨを約７．８超のｐＨまで上げ、それにより上記催眠剤のそのイオン化形からその脱イオン化形への実質的に完全な変換を促進する。その結果、催眠剤の用量は驚くほど低い患者間変動性で口腔粘膜により速やかに及び有効に吸収される。さらに、口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーは上記薬物の肝臓初回通過代謝を有利にバイパスし、及び胃腸腔内での上記薬物の酵素分解を避ける。不眠症の如き睡眠障害を治療するための本発明に係る組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）