本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、およびＲ^４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】

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本発明は式Ｉの化合物
【化１】


［式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｚで表される１、２または３個の基でそれぞれが置換されていても良いフェニル、チエニルまたはピリジルを表し；そしてＲ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、アミノＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチル、またはＲ^ａおよびＲ^ｂがそれぞれＲ^４およびＲ^５に対して定義されたものである、式−ＣＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルであり；ＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは存在しないかまたはＣ_１−３アルキル基で置換されていても良いＮＨを表し；Ｒ^４およびＲ^５は、独立して：Ｃ_１−６アルキル基；アミノが１以上のＣ_１−３アルキル基で置換されていても良い（アミノ）Ｃ_１−４アルキル−基；置換されていても良い非芳香族Ｃ_３−１５炭素環式基；（Ｃ_３−１２シクロアルキル）Ｃ_１−３アルキル−基；基−（ＣＨ_２）_ｒ（フェニル）_ｓ；ナフチル；アントラセニル；１個の窒素および所望により酸素、硫黄またはさらなる１個の窒素の内の１つを含む飽和５〜８員複素環基（ここで、該複素環基は置換されていても良い）；１−アダマンチルメチル；Ｈｅｔが置換されていても良い芳香属複素環を表す基−（ＣＨ_２）_ｔＨｅｔ；を表し、あるいはＲ^４はＨを表し、Ｒ^５は上記で定義したものであり；あるいはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和５〜８員複素環基を表し；ここで複素環基は１以上のＣ_１−３アルキル基、ヒドロキシまたはベンジルで置換されていても良く；Ｒ^６はＨ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチルまたは、式−ＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルである（但し書きを伴う）]、かかる化合物の製造方法、肥満、精神疾患および神経疾患（特に肥満）の治療におけるその使用、それらの治療的使用のための方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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スルホキシド誘導体またはその塩の鏡像選択的な製造方法であって、一般式：Ａ−ＣＨ_２−Ｓ−Ｂ（式中、Ａは様々に置換されたピリジニル環、Ｂはイミダゾ−ピリジニル基を含む複素環基）の硫化物の鏡像選択的酸化を、有機溶剤中で、チタン（ＩＶ）ベース触媒および環状β−またはγ−アミノアルコールを含むキラル配位子の存在下、酸化剤を使用し、その後、必要に応じて塩基によって塩を生成することから成る製造方法。 （もっと読む）

【課題】炭水化物および組成物の新規な使用の提供
【解決手段】
本発明は、ゆっくり発酵したオリゴマー性もしくはポリマー性炭水化物を栄養的、栄養補助的および／もしくは医薬的に許容された組成物へと配合することによって対象の大腸全体において持続されまた調節された発酵を維持し得る成分をもたらすことを含む、大腸内の不均衡な発酵によって引き起こされる疾患および／もしくは障害を治療しそして／もしくは防ぐための組成物を製造するのに使用される炭水化物に関する。
本発明は対象の大腸全体における発酵を持続し調節するための活性成分としてゆっくり発酵した複合オリゴマーもしくはポリマー炭水化物を含む組成物にも関する。 （もっと読む）

新規の保護されたＧＬＰ−１化合物およびその治療学的な使用 （もっと読む）

本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１およびＮＫ_１／ＮＫ_３拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−アゼチジン−３−イル−ピペラジン、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安、鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、痛み、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ受容体を阻害することでサブスタンスＰの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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新規の遅延性のエキセンディン-4化合物およびその治療上の使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示した意味を有する）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明は、新規なベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）