本発明は、ＮＧＦが原因因子として関連している疾病又は疾患に対する治療薬又は予防薬として使用することができる幾つかの生物学的に活性なペプチド及びポリペプチドに関する。本発明の１つの側面では、１又は複数のＦｃドメインに連結されたペプチドを有する薬理学的に活性なポリペプチドが提供される。 （もっと読む）

交互する親水性アミノ酸及び疎水性アミノ酸を有する複数の両親媒性ペプチドであって、ペプチドが少なくとも８アミノ酸を含有し、相補的であり構造的に適合し、そして、自己組立によりβ−シート巨視的スカホールドとなり、そしてここで鎖の少なくとも約７５％のペプチドが同じ配列を有する。ペプチド鎖は少なくとも８アミノ酸を含有し、そしてペプチド鎖の少なくとも約７５％、少なくとも約８０％、少なくとも約８５％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％又は少なくとも約９９％が同じ配列を有する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

一般的に、本発明は、新規な３，６位二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物はムスカリン性受容体拮抗剤であり、とりわけムスカリン性受容体を通して伝達される呼吸器、泌尿器および消化器系の多様な疾患の治療に有用である。本発明は、本発明の化合物を含む医薬品組成物、およびムスカリン性受容体を通して伝達される疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗腫瘍活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


[式中、X及びYは、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、置換基を有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基、ニトロ基、シアノ基、-CZ3、-NR1R2、-CO2R3、-S(O)n-R4、-NHC(O)R5、-C(O)NR6R7、-COR8、-CH2-OR9、-CH=CH-R10、-CH=CH-COOR11、及び-CH=CH-CONHR12から選ばれる１以上の原子又は置換基を示し；Aは、２つの窒素原子間に炭素数２〜10個の直鎖状、分枝状又は環状のアルキレン鎖を有するジアミノ基を示し、１つ又は２つの窒素原子は当該アルキレン鎖と一緒になって４〜７員の脂環式複素環基を形成してもよい；Bは、カルボニル基又はスルホニル基を示し；Cは、置換基を有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基又はα位が低級アルキル基で置換されていてもよいベンジル基を示す。]で表されるフリルピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、痛み、特に神経障害痛の治療処置、予防処置または姑息的処置に使用するための、アルファ-2-デルタリガンドおよびPDEV阻害薬の組合わせに関する。特に好ましいアルファ-2-デルタリガンドは、ガバペンチンおよびプレガバリンである。特に好ましいPDEV阻害薬は、シルデナフィル、バルデナフィルおよびタダラフィルである。 （もっと読む）