本発明は、式Ｉ（Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は明細書中に定義の通り）の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の神経障害及び胃腸障害の治療における使用に関する。

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一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰およびｎは説明に示す意味を持つ）の心血管作用化合物およびこれらの化合物の製造方法および該方法の中間生成物について説明する。
さらに、式（Ｉ）の医薬組成物について明示する。
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本発明は、例えば疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態を治療および／または予防するために有用である、式（Ｉ）：


（式中、Ａ、ｋ、ｊ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、本明細書に規定したとおりである）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としてのスピロ複素環化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに向けられる。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を使用する方法もまた開示される。
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新規CRF受容体アンタゴニスト、並びに不安及びうつ病などのCRFの過剰分泌に特徴を有するか又はCRF若しくはCRF受容体に関連する障害を含む多様な障害の治療薬としてのその使用が開示される。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体混合物、薬剤として許容可能なプロドラッグ、又は薬剤として許容可能な塩を含む、式（I）の構造を含み、ここで、式（I）のR¹及びR²は独立して、H、Me及びOMeから選ばれる。
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癌のような増殖性疾病の治療、及び増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、及びその調製のための方法、並びにこれを活性成分として含有する医薬組成物。
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IL-8（例えばヒトIL-8）に結合する単離されたヒトモノクローナル抗体を開示する。本ヒト抗体は、V-D-J組換え及びアイソタイプ・スイッチングを起こすことにより複数のアイソタイプのヒトモノクローナル抗体を産生することのできる、ハイブリドーマ、トランスフェクトーマ、又は、トランスジェニック・マウスなどの非ヒトトランスジェニック動物で産生させることができる。更に、本ヒト抗体を含む医薬組成物、本ヒト抗体を産生する非ヒトトランスジェニック動物、ハイブリドーマ、及びトランスフェクトーマや、本ヒト抗体を用いるための治療法及び診断法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、低増殖性細胞障害、とりわけ上皮細胞および/または内皮細胞の破壊、脱粒、もしくは不十分な増殖に関連する障害、特に間質性膀胱炎(IC)および炎症性腸疾患(IBD)関連の病変を処置、管理、あるいは予防するために設計した方法ならびに組成物に関する。本発明の方法は、EphA2のアンタゴニストである1つまたは複数の薬剤を有効量で投与することを含む。特定の実施形態では、本発明のEphA2拮抗剤は、EphA2内在性リガンド結合を低下させ、EphA2遺伝子の発現および/もしくは翻訳をアップレギュレーションし、EphA2タンパク質の安定性もしくはタンパク質の蓄積を増加させ、EphA2の細胞質テールリン酸化を低下させ、EphA2のキナーゼ活性(自己リン酸化もしくはリガンドに媒介されるEphA2のシグナル伝達以外)を促進し、EphA2を発現する細胞の増殖を増加させ、EphA2を発現する細胞の生存を増加させ、かつ/または上皮および/もしくは内皮細胞層の完全性を維持/再構成する。本発明はまた、本発明の1つもしくは複数のEphA2拮抗剤を単独で、または低増殖性細胞障害の治療に有用な1つもしくは複数の他の薬剤と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。診断方法および治療上有用な薬剤のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬として優れた性質を有する、式：


で示される2-シクロプロピル-1-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボン酸 (5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル、その塩、その結晶、それらを含有してなる医薬等を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、良性前立腺肥大および下部尿路症状の処置のためのα_１ａ／α_１ｄアドレナリン受容体モジュレーターとしての、式（Ｉ）のピペラジン置換シクロヘキサン−１，４−ジアミン化合物およびその製薬学的に許容できる形態物に関する。また本発明は、該新規化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの新規化合物を製造する新規方法、および薬物としての新規使用ならびに処置の方法に関する。
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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）