カプサイシン等のＴＲＰＶ１アゴニストと溶媒系を含む組成物が提供される。本組成物の局所的な適用は皮膚および上皮へのアゴニストの迅速な送達をもたらす。対象中の侵害受容性神経線維機能の減少およびカプサイシン応答性条件の治療のための組成物を使用する方法も提供される。本発明は、哺乳動物の皮膚または粘膜表面の１ｃｍ^２領域下にある表皮および真皮にＴＲＰＶ１アゴニストを送達する方法であって、該領域を、ＴＲＰＶ１アゴニストおよび少なくとも一つの浸透増強剤を含有する組成物と接触させる工程を包含し、ここで、該接触工程の３０分後に少なくとも約３ナノモルの該ＴＲＰＶ１アゴニストが表皮および真皮に保持される方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物及びその薬学的組成物を使用する方法もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

式の複素環式−置換三環系、あるいはその化合物、異性体もしくはラセミ混合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは溶媒和物が開示されており、ここで、任意の二重結合を表し、点線は必要に応じて結合であるか、もしくは結合ではなく、原子価の必要条件によって許容される限り、二重結合もしくは単結合を生じ、そして、ここで、Ａｎ、Ｅｎ、Ｍｎ、Ｕｎ、Ｇｎ、Ｊｎ、Ｋｎ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ３２、Ｒ３３、ＢおよびＨｅｔは、本明細書で定義されており、そして、残りの置換基は、本願中で定義したとおりであり、ならびに、これらを含む薬学的組成物、および血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、および癌に関連した疾患の、前述の化合物を投与することによる処置の方法が開示されている。他の心臓血管の因子との組み合わせの治療法もまた特許請求されている。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは水素またはジュウテリウムを表し、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、その際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置で存在する］の化合物を経皮投与するための装置に関し、一般式（Ｉ）の化合物がポリマーマトリックス中に存在し、かつ１日あたり０．５〜２０ｍｇの用量でヒトの皮膚を通過して放出されることを特徴とする。本発明はさらに、経皮薬剤を製造するための式（Ｉ）の前記の化合物の使用に関する。
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【化１】


本発明は、良性前立腺肥大および下部尿路症状の処置のためのα_１ａ／α_１ｄアドレナリン受容体モジュレーターとしての、式（Ｉ）のピペラジン置換シクロヘキサン−１，４−ジアミン化合物およびその製薬学的に許容できる形態物に関する。また本発明は、該新規化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの新規化合物を製造する新規方法、および薬物としての新規使用ならびに処置の方法に関する。
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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
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式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

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本発明は、新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）及び、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長及び分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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本発明は、２０−アルキルジェミニビタミンＤ_３化合物、ビタミンＤ_３に関連する症状を治療するために当該化合物を用いる方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）