本発明は、（５，６−ジメチル−９−オキソ−９Ｈ−キサンテン−４−イル）酢酸（ＤＭＸＡＡ）ナトリウム塩の医薬的に安定な結晶形態、そのような安定な結晶形を調製するプロセス、固体形もしくは溶解形および医薬的に許容される担体中のそのような結晶形の少なくとも１つを含む医薬組成物、ならびに任意でその他の活性医薬製剤と併用して、腫瘍を治療するためのそのような医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、少なくとも一つのアクリロイルアミン基またはアクリロイルアミド基を含む少なくとも一つのアミノ酸、または、少なくとも一つのアクリロイルアミン基またはアクリロイルアミド基を含む少なくとも一つのアミノ酸オリゴペプチドによって互いに結合されたアクリルアミドモノマーから得られる生体分解性ポリアクリルアミドゲルである。本発明は、また、このゲルの合成方法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍剤としての治療法への応用が有効である、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド化合物の新規の調製方法を説明するものである。この方法は、アミノ官能基が保護されていない第一級アミン反応物を、４β−クロロアセトアミド−４’−エピポドフィロトキシンと、非プロトン性極性溶媒中で縮合する過程を含む。 （もっと読む）

本発明は、PM02734とEGFRチロシンキナーゼ阻害剤の組合せ、ならびに癌の治療のためのこれらの組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（Ｉ）
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システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体が、親抗ＴＥＮＢ２抗体の１個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体（Ａｂ）は、１種以上の薬物部分（Ｄ）とリンカー（Ｌ）を介して結合体化して、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有するシステイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体−薬物結合体を形成し、ここでｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図１】

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ビフィドバクテリウム属に属する新規な細菌ＧＣ６１、上記細菌を含むプロバイオティクス組成物、特に食品製品、及び胃腸疾患等の疾患の処置における上記細菌の使用。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）を有する三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中の：Ａはこれが結合している二環のＺ_２−Ｚ_３結合と一緒になって、Ｃ_４−Ｃ_７シクロアルキル基、単環のヘテロアリールまたはＺ_２およびＺ_３原子を含めてＯ、ＳもしくはＮから選択される１−３個の間のヘテロ原子を含む４から７員の単環のヘテロ環を表し；Ｚ_１、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７およびＺ_８は、互いに独立に、窒素原子、炭素原子またはＣ−Ｒ_２基を表し；Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４およびＺ_９は、互いに独立に、窒素原子または炭素原子を表し、Ｚ_１、Ｚ_９、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９は、一緒になって、式（Ｉ）を有するアミドまたはチオアミドの窒素原子にＺ_５、Ｚ_６、Ｚ_７またはＺ_８の位置によって結合している二環のヘテロアリールを形成しており、前記複数の位置が炭素原子に相当する場合、Ｚ_４、Ｚ_５、Ｚ_６、Ｚ_７、Ｚ_８およびＺ_９の少なくとも１つは窒素原子に相当し；Ｗは酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｐはインドリル基、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル基、ピロロ［２，３−６］ピリジニル基、ピロロ［３，２−／］ピリジニル基またはピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル基を表し、前記基は置換されている。本発明は、これを調製する方法にもおよびこれの治療上の使用にも関する。

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