遊離または塩もしくは溶媒和物形態の、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^２０は明細書において記載する意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、少なくとも一つのアクリロイルアミン基またはアクリロイルアミド基を含む少なくとも一つのアミノ酸、または、少なくとも一つのアクリロイルアミン基またはアクリロイルアミド基を含む少なくとも一つのアミノ酸オリゴペプチドによって互いに結合されたアクリルアミドモノマーから得られる生体分解性ポリアクリルアミドゲルである。本発明は、また、このゲルの合成方法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＡｌｋおよびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を処置および診断するための方法および組成物に関する。本発明の方法は、一般に、標識されていてよいか、または標識されていなくてよいクロロトキシン薬剤の全身性（例、静脈内）投与を含んでいる。本発明はまた、局所投与（例えば、腔内）ではなくむしろ全身性投与によって被験者にクロロトキシンを効果的に送達できるという知見を含んでいる。詳細には、本出願人は、クロロトキシンを静脈内投与によって効果的に送達できることを証明した。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の非ステロイド化合物をエストロゲンとして記載する: 式中Aは式 (II) であり、式中X¹はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₃-C₆) シクロアルキル-O、(C₁-C₁₄) アシル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基であり、そしてX²はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、H、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基である。

（もっと読む）

悪液質を有する対象の血液、血漿、若しくは血清中に存在するマクロファージ阻害性サイトカイン−１（ＭＩＣ−１）を除去又は不活性化することを含む、悪液質の治療方法を開示する。一実施形態において前記方法は、ＭＩＣ−１を結合させる適切な基質（例えば、ＭＩＣ−１結合分子を備えた基質）を用意するステップ、前記血液、血漿、又は血清と前記基質とを接触させて、かかる血液、血漿、又は血清中に存在するＭＩＣ−１を前記基質に結合させることにより、対象から除去した血液、血漿又は血清を処理するステップ、前記処理した血液、血漿又は血清を基質から分離するステップ、及びその後、前記処理した血液、血清又は血漿を対象に戻すステップを含む。本発明はさらに、対象中に存在するＭＩＣ−１の量を判定するステップを含む、悪液質の診断方法又は予知方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（A）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（A）
（もっと読む）

本発明は、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用に関する。本発明はまた、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療において有用である、キスペプチンの拮抗薬として作用する可能性がある、定義された特定のペプチド分子を提供する。さらに、本発明は、キスペプチンの拮抗薬および/または定義されたペプチドを同定し、かつ/または使用する方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、６員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい５員のヘテロアリール基であり；かかる５または１１員系環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよい；
ｎは１または２である］
で示される化合物またはその塩：
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は：
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
（もっと読む）