【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ａは、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_１は、基Ｙ−Ｒ_２であり、
Ｙは、存在しないか、または（Ｃ_１−４）アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば１個以上のハロゲン、例えばＦにより置換されており、
Ｒ_２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）または式（ａ）または（ｂ）または（ｃ）で示される基であり、
Ｘは、式（ｄ）で示される基であり、
環Ａは、（Ｃ_５−１２）シクロアルキレン、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Ｂは、非置換であるか、または置換されている（Ｃ_５−１２）シクロアルキル、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニルもしくは（Ｃ_６−１２）アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、Ｃ５ａＲに結合し、診断および治療方法で有用な改良された抗体に関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本発明は、化合物式（Ｉ）、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 掻痒の治療及び／又は予防のために有用な医薬を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は、水素原子、アリール基、炭素数１〜５のアルキル基又は総炭素数３〜６のアルコキシカルボニルアルキル基を表し；Ｒ²は、水素原子、アリールオキシ基、アリールメルカプト基、炭素数１〜５のアルキル基又は炭素数１〜３のヒドロキシアルキル基を表し；あるいは、Ｒ¹及びＲ²は、共同して炭素数３〜５のアルキレン基を表し；Ｒ³は、水素原子、炭素数１〜５のアルキル基、炭素数５〜７のシクロアルキル基、炭素数１〜３のヒドロキシアルキル基、ベンジル基、ナフチル基、フェニル基等の基からなる群から選ばれる同一若しくは異なる１〜３個の置換基で置換されたフェニル基を表す。）で示されるピラゾロン誘導体若しくはその生理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、掻痒の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトをはじめとする動物における損なわれた神経伝達に関係する障害を治療するためのオレガノ抽出物およびそれらの揮発性成分の使用、ならびにこのような抽出物またはそれらの揮発性成分を含有する栄養補助食品、食品および飼料または医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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