本明細書中に記載されるのは、式（Ｉ）および（Ｖ）を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、Ｔ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｑ’、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ｘ、Ｒ^３およびＲ^６は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害（脳卒中、炎症性障害、ＳＬＥ狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる）を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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本発明は、一般式（I）に対応する新規な二芳香族化合物およびそれらを製造する方法に関し、更には、ヒトの医薬もしくは獣医薬での使用のための医薬組成物（皮膚科学、そして、心臓血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝関連疾患の分野）における使用に関し、または化粧品組成物における使用に関する。

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本発明は、式（１）の化合物又はその薬剤として許容される塩（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はメチル、エチル又はイソプロピルであり、他方はＨであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_６アルキル、又はアリールであり、Ｒ^３及びＲ^４の少なくとも一方がＨではなく；Ｒ^５は、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_５アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_６シクロアルキル基であり、それぞれが１種又は複数のＯＨ基で場合によっては置換されていてもよく；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２、又はＳＯ_２ＮＨ_２である）に関する。本発明の他の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、及び増殖障害、ウィルス性疾患、発作、脱毛症、ＣＮＳ障害、神経変性障害、又は糖尿病を治療する際の前記化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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本発明は有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、下記一般式(1)の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ａ、Ｇ及びＷは明細書に記載の通りである。）
の化合物又はその製薬上許容できる誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、細胞増殖、細胞死及び細胞外刺激に対する応答にかかわる哺乳類動物プロテインキナーゼであるＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｓｒｃ及びオーロラキナーゼの阻害剤である。また、本発明は、これらの阻害剤の生産方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む製薬組成物並びにこれらの組成物を種々の障害の治療及び予防に使用する方法を提供する。
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【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−置換−アリール−チアゾール系化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を使用する方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含有する組成物が開示されている。また、少なくとも１種の薬学的に受容可能なビヒクルと本開示の少なくとも１種の化学物質の治療有効量とを含有する薬学的組成物も、提供されている。また、少なくとも１種の薬学的に受容可能なビヒクルと本開示の少なくとも１種の化学物質の治療有効量とを含有する薬学的組成物と；該組成物を使用して哺乳動物を処置する説明書とを含むパッケージされた薬学的処方物も提供されている。 （もっと読む）