式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換アシルアニリド化合物、および対象の、特に、筋消耗疾患および／または障害または骨関連疾患および／または障害を含めたいろいろな疾患または状態を処置する場合のそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｔ型電位依存性カルシウムチャネルを遮断する新規ポリペプチドの提供。
【解決手段】以下の(a)から(d)のいずれかポリペプチド：
(a) 配列番号２で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチド；
(b) 配列番号７で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチド；
(c) 配列番号６で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチドの部分ポリペプチドであって、少なくとも配列番号６で表わされるアミノ酸配列の第47番目〜第82番目のアミノ酸からなるアミノ酸配列を含むポリペプチド；及び
(d) 上記(a)〜(c)のいずれかのポリペプチドのアミノ酸配列において１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、かつＴ型電位依存性カルシウムチャネル遮断活性を有するポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する水溶液剤であって、長期保存した場合における不純物の形成を抑制した安定な水溶液剤を提供すること。
【解決手段】以下の成分１及び成分２、又は以下の成分１、成分２及び成分３のみからなり、ｐＨが３．８〜４．６に調整されている水溶液剤。成分１：ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。成分２：水溶液中で亜硫酸水素イオンを発生する化合物。成分３：等張化剤。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉ）［ここで記号は本明細に示される意味を有する］を有するアザインドール誘導体に関する。これらの化合物は、部分的ニコチン性アセチルコリン受容体活性化作用およびドパミン再取り込み阻害の組合せを有する。本発明はまた、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの製造方法、それらの合成に有用な新規中間体の製造方法、組成物の製造方法、ならびにこうした化合物および組成物の用途、とりわけ、ニコチン受容体および／若しくはドパミン輸送体が関与するかまたはそれらの受容体の操作を介して処置し得る障害において治療効果を達成するための患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。
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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
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式（Ｉ）で示される化合物ならびに薬学的に許容されうるその塩及びエステル（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、請求項１に示された意義を有する）を、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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瘢痕の予防、軽減、又は抑制のために用いられる薬剤の調製におけるＷＮＴ５Ａ、又は治療に効果的なその断片若しくはその誘導体の使用が提供される。また、線維性疾患の予防及び／又は治療のために用いられる薬剤の調製におけるＷＮＴ５Ａ、又は治療に効果的なその断片若しくはその誘導体の使用も提供される。さらに、瘢痕の予防、軽減、又は抑制のための方法及び線維性疾患の予防及び／又は治療のための方法に関連する。本発明の薬剤又は方法にて使用される治療に効果的な量のＷＮＴ５Ａ、又はその断片若しくはその誘導体もまた提供される。 （もっと読む）