【化００１】


式（Ｉ）で表される置換ビアリール類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法およびそれらの製造で使用される新規中間体、この化合物を含有する医薬製剤ならびに治療での前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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本発明は、α７ニコチン性アセチルコリン受容体を調節するのに有用な化合物を同定する方法を提供する。本発明は、また、α７ニコチン性アセチルコリン受容体の脱感作を予防し、抑制し、又は阻害する化合物、及びそのような受容体を再感作する化合物を提供する。医薬組成物、及び治療方法、特に、神経系疾患に関する治療方法も記載されている。 （もっと読む）

この発明は、(１Ｒ)−１−[({(２Ｒ)−２−アミノ−３−[(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ]ピラジン−７(８Ｈ)−イル]−３−オキソプロピル}ジチオ)メチル]−２−[(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ]ピラジン−７(８Ｈ)−イル]−２−オキソエチルアミン又はその製薬上許容しうる塩の一種の、疼痛の防止又は治療のための薬物の製造のための利用に関係する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的α_２Ｃ−アドレノセプターアンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）に従う置換されたトリアゾロン、テトラゾロン及びイミダゾロン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、式中、可変項は請求項１において定義される。本発明はさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、抑うつ及び／又は不安を伴うストレス−関連障害、認知障害、人格障害、分裂感情性障害、パーキンソン病、アルツハイマー型の痴呆、慢性的な疼痛の状態、神経変性疾患、嗜癖障害、気分障害及び性機能不全の予防及び／又は処置のために有用である。
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【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式
【化２】


−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。
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本発明は、本発明のポリペプチド、またはそのホモログ、アナログ、模倣物、塩、プロドラッグ、代謝産物もしくは断片を含むか、これらから本質的になるか、またはこれらからなる組成物を含む。本発明は、配列番号１〜２４４、２４８〜２４９、ならびに任意のそのホモログ、アナログおよび断片を含む組成物に関する。かかる組成物は、植物および動物などの種々の有機体における疼痛、炎症および代謝過程を処置、予防および調節するために使用され得る。かかる組成物は、ヒトまたは植物への投与に許容され得る医薬用賦形剤とともに製剤化され得る。該組成物は、局所に、または全身性使用のために投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、疼痛緩和を誘発、推進、または他の方法で促進するための方法および組成物に向けられる。より具体的には、本発明は、疼痛、特に中程度〜重度の疼痛の予防または軽減のための、ヒトを含む脊椎動物の治療管理における一酸化窒素供与体およびオピオイド鎮痛薬の併用を開示する。特に、一酸化窒素供与体は徐放性一酸化窒素供与体であるか、または低用量の一酸化窒素の持続放出を提供するように製剤化される。 （もっと読む）