本発明は、置換キナゾリン化合物、その調製方法、および活性化生体分子を調製するための中間生成物としての使用に関するものである。
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【課題】本発明の目的は、ワクシニアウイルスを接種したウサギの炎症皮膚抽出液のカリクレイン様物質産生阻害活性を有する乾燥物及びその製造方法を提供するものである。
【解決手段】本発明は、ワクシニアウイルスを接種したウサギの炎症皮膚抽出液を有効成分とする固形製剤を製造するために乾燥するとき、乾固する前に糖類を加えて混合し、これを乾燥することを特徴とする本抽出液の乾燥物の製造方法に関する。本製造方法により本抽出液のカリクレイン様物質産生阻害活性を有する乾燥物を得ることができ、また、これを用いて錠剤等の経口用固形製剤を製造することが可能となる。 （もっと読む）

薬物の生体利用性を増加できる2B (UGT2B)抑制剤であって、この抑制剤は、ソルトフリー又は薬学上許容される塩類形式で、下記の組成グループ：カピラリシン(capillarisin)、イソラムネチン(isorhamnetin)、β-ナフトフラボン(β-naphthoflavone)、α-ナフトフラボン(α-naphthoflavone)、ヘスペレチン(hesperetin)、テルピネオール(terpineol)、(+)-リモネン(+)-limonene)、β―ミルセン(β-myrcene)、スウェルチアマリン(swertiamarin)、エリオジクチオール (eriodictyol)、シネオール(cineole)、アピゲニン(apigenin)、バイカリン(baicalin)、ウルソール酸(ursolic acid)、イソビテキシン(isovitexin)、ラウリルアルコール(lauryl alcohol)、プエラリン(puerarin)、トランスシンナムアルデヒド(trans-cinnamaldehyde)、3-フェニルプロピルアセテート(3-phenylpropyl acetate)、イソリキリチゲニン(isoliquritigenin) 、ペオニフロリン(paeoniflorin)、没食子酸(gallic acid)、ゲニスタイン(genistein)、グリチルリチン(glycyrrhizin)、プロトカテク酸(protocatechuic acid)、エチル ミリステート(ethyl myristate)、ウンベリフェロン(umbelliferone)、PEGポリエチレングリコール（Polyethylene glycol）400、PEG 2000、PEG 4000、Tween 60、Tween 80、BRIJ58、BRIJ76、PluronicF68、PluronicF127などによって構成された化合物の中から選ばれたもの、及びこれらの組み合わせによるものである、 （もっと読む）

本発明の一態様は、少なくとも一つのリガンドを含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。一部の実施形態では、リガンドは、二本鎖オリゴヌクレオチドを構成する二本のオリゴヌクレオチド鎖のうち一方だけに結合している。一部の実施形態では、二本鎖オリゴヌクレオチドのオリゴヌクレオチドの両方が独立して、結合リガンドを含む。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも一つの修飾糖部分を含む。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドの鎖の一方または両方の中のリン酸結合が、ホスホロチオエートまたはホスホロジチオエート結合で置換されている。好ましい一実施形態では、リガンドは、コレステロールまたは５β−コラン酸である。本発明の別の一態様は、少なくとも一つのリガンドを含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも一つの修飾糖部分を含む。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドのリン酸結合は、ホスホロチオエートまたはホスホロジチオエート結合で置換されている。好ましい一実施形態では、リガンドは、コレステロールまたは５β−コラン酸である。リガンドは、オリゴヌクレオチドの薬物動態学的特性を改善する。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。式（Ｉ）における本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載される。
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本発明は、変形性関節症および関節損傷をHAベースの粘性補充剤、特に3週間よりも短い関節内残留半減期を有する粘性補充剤で治療するための粘性補充方法を提供する。本発明の方法において使用するための粘性補充剤はさらに、少なくとも5％（w/w）が例えばヒランBなどのジェルの形態にある20mg/ml未満のHAを含有することを特徴とし得る。実例となる態様において、ヒランG-F20（シンビスク（Synvisc）（登録商標））は、6±2mlの単回関節内膝注入において投与される。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基または酸付加塩形の式Ａ
【化１】


の新規ベンゾチアジアゾール、それらの製造法、それらの医薬としての使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。

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本発明は、バニロイド受容体アゴニストをグリコースアミノグリカンまたはプロテオグリカンとともに、痛みの治療のための薬剤の製造に用いることに関する。 （もっと読む）

一般式の化合物類（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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