本発明は、5-HT₇受容体に対して薬理活性を有する化合物、更に詳細には幾つかの2,2a,4,5-テトラヒドロ-1H-3-アザ-アセナフチレン置換スルホンアミド化合物、上記化合物の製造方法、上記化合物を含んでなる医薬組成物、およびCNS障害のような5-HTが関与する疾患の治療、および/または予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、ＳＶ２タンパク質の特性及び機能を特性決定するための方法を記載する。また、本発明は、ＳＶ２タンパク質の活性を調節する化合物又は薬剤を同定する方法を含む。これらの方法には、ＳＶ２ＡをはじめとするＳＶ２タンパク質に対するレベチラセタムの結合を調節する化合物又は薬剤の同定が含まれる。さらに本発明は、化学的ライブラリーをスクリーニングし、且つＳＶ２タンパク質を特性決定するツールとしてのビオチン化リガンドを提供する。さらに本発明は、ＳＶ２等のタンパク質が関連する機能的活性膜を可溶化し、精製する方法を提供する。 （もっと読む）

治療用組成物（特に、噴霧可能な水性組成物）は、ケトロラクもしくは薬学的に受容可能な塩を局所麻酔薬（例えば、塩酸リドカイン）と組み合わせて含む。この組成物は、痛みもしくは炎症を処置するために、これが必要な被験体に対して鼻に投与され、そして既知の鼻へ投与される組成物に比べて、刺痛が軽減されるという利点および向上した効力という利点を有する。痛みもしくは炎症の処置が必要な被験体の痛みもしくは炎症を処置するための方法であって、本発明の組成物を鼻腔内投与する工程を包含する方法もまた提供される。
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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩が開示される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］
で示される化合物もしくはそれらの塩またはプロドラッグを含有してなる医薬組成物に関する。
本発明化合物は、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患、炎症に関連した感染またはＨＩＶ感染の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、バニロイド受容体アゴニストをグリコースアミノグリカンまたはプロテオグリカンとともに、痛みの治療のための薬剤の製造に用いることに関する。 （もっと読む）

急性疾患の治療用薬剤組成物を記載する。本組成物は、担体粒子の表面に接着している微粒子状態の、少なくとも1種の薬剤活性剤の本質的に無水である規則性混合物を含み、この担体粒子は前記1種または複数の活性剤粒子よりも実質的に大きく、本質的に水に不溶かまたは難溶で、生体接着および/または粘膜接着促進剤が組み合わさって、前記担体粒子の表面に接着している。本組成物は、舌下または鼻腔内投与を基本的に目的とする。本発明はまた、本組成物の調製方法および急性疾患を治療するための本組成物の使用に関する。
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下記式(1)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は、本出願の定義どおりである）の化合物、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスで特徴づけられる病的状態又は状況を治療する方法。 （もっと読む）

式(I)［式中、R²はHまたは置換されていてもよいC_1-4アルキル基であり；Yは-(CH₂)_n-X-(ここで、nは1または2であり、XはO、S、S(=O)、S(=O)₂、またはNR^N1であり、ここでR^N1はHまたは置換されていてもよいC_1-4アルキルから選択される)であるか、またはYは-C(=O)NR^N2-(ここで、R^N2はH、および置換されていてもよいC_1-7アルキルまたはC_5-20アリールから選択される)であり；R³は置換されていてもよいさらなるC₆アリール基と連結された置換されていてもよいC₆アリール基であり、ここで両C₆アリール基がベンゼン環である場合、この二環の間に、両環の結合に隣接して酸素橋が存在してもよく；Aは単結合またはC_1-3アルキレン基であり；かつ、R⁵は(i)カルボキシ；(ii)式(II)の基；または(iii)式(III)の基｛式中、Rは置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_5-20アリールまたはNR^N3R^N4であり、ここで、R^N3およびR^N4は置換されていてもよいC_1-4アルキルから独立に選択される｝；(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである］の化合物。

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