肝臓Ｘ受容体調節因子としてのイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドのアニリン系誘導体
本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表し；
そして上記の定義において、
Ｘは、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキル基を表し、ここにおいて前記アルキル基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ又はＮＲａＳＯ２の一つによって中断されていることができ；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド中の２−位の窒素に結合し、そして１ないし３個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、以下のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃの一つによって中断又は終結されていることができ、及び／又は、Ｙは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ又はＳＯ２Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４又はＴに、そして次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３、の一つに結合し、そして１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２、の一つによって中断又は終結されることができ、或いは、Ｚは、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２、の一つであり、及び／又は、Ｚは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｑは、３、４、５、６、７又は８個の炭素原子から構成される、飽和又は不飽和の非芳香族単環式環であり、これは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｒは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル基を表し；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合しているフェニル基を表し；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして８、９又は１０個の炭素原子から構成される芳香族又は部分的に芳香族の二環炭素環式環を表し、そしてここで、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合するものは、二環炭素環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し；
Ｈｅｔ２は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、飽和又は不飽和の、非芳香族の３、４、５、６、７、８、９又は１０員の単環式環を表し、そしてここにおいて、環は、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｈｅｔ３は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し、そしてこれは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換され；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして一つ又はそれより多い環中の原子が、所望により、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素であってもよい、芳香族又は部分的に芳香族の８、９又は１０員の二環式環系を表し、そしてここで、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合するものは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、Ｈ、又は直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表し；
Ｒｂは、直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表し；
Ｒｃは、Ｈ、又は直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表す；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１４】
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、６−アミノピリジン−３−イルメチル、６−ジフルオロメトキシフェニル又は６−ジフルオロメトキシベンジルから選択され；
Ｒ２は、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択され；そして
Ｒ３は、４−メトキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、１−ベンジルオキシフェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−モルホリン−４−イルフェニル、４−ピペリジン−１−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、４−アゼパン−１−イルフェニル、４−ベンジルピペラジン−１−イルフェニル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル、４−（Ｎ−アセチルスルホンアミド）フェニル、２−ジメチルアミノカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−カルボキシ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、２−エトキシカルボニル−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル、３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−メチルアミノカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１Ｈ−イソインドール−１，３−（２Ｈ）−ジオン−５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル又は５−メチル−１−フェニル−ピラゾール−３−イルから選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
一つ又はそれより多い以下のもの：
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピロリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
｛４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−イソプロピル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−アゼパン−１−イルフェニル）アミノ］−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２−ブチル−４−［（３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ベンジルオキシ）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（４−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−［（２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（メトキシフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−シクロヘキシルフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−５−フェニル−４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
Ｎ−（｛４−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アセトアミド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−｛［２−（２−メトキシエチル）−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル］アミノ｝−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン
２−ブチル−４−［（２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシアミド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド；
から選択される化合物又は医薬的に受容可能なその塩若しくは溶媒和物、或いはこのような塩の溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が請求項１において定義したとおりである、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物の製造のための方法であって、
ａ）以下の式（ＶＩ）：
【化２】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような脱離基である］
の化合物を、所望によりジメチルホルムアミドのような不活性の有機溶媒の存在中で、以下の式（ＶＩＩ）：
Ｒ３ＮＨ２ （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］
の化合物と反応させる工程、又は
ｂ）以下の式（Ｘ）：
【化３】
［式中、Ｒ２及びＲ３は、請求項１において定義したとおりである］
の化合物を、Ｒ１が請求項１において定義したとおりであり、そしてＬがＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような脱離基であるＲ１Ｌのようなアルキル化剤と、或いは、Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件を使用して、Ｒ１が請求項１において定義したとおりであるＲ１ＯＨと、反応させる工程、
を含んでなる、前記方法。
【請求項２０】
次の化合物：４−ヒドロキシ−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシ−２−メチルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、４−ヒドロキシ−２−メチル−５−（４−ニトロフェニル）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、４−ヒドロキシ−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ヒドロキシイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、２−ベンジル−４−ヒドロキシ−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、及び４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドが除外されることを条件とする、
以下の一般式（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）：
【化４】
［式中、Ｒ１は、請求項１において定義したとおりであり、Ｒ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような適した脱離基である］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２１】
請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤及び／又は担体との混合物中に含んでなる、医薬製剤。
【請求項２２】
療法における医薬としての、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２３】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及び／又はβを調節する必要性を伴う症状；心臓血管性疾病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、又はインスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、の治療において医薬として使用するための、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２４】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及び／又はβの調節；心臓血管性疾病；アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、又はインスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、のための医薬の製造のための、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２５】
インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）；心臓血管性疾病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、又はＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、を治療又は予防する方法であって、治療的に有効な量の請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表し；
Ｒ３は、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表し；
そして上記の定義において、
Ｘは、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキル基を表し、ここにおいて前記アルキル基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ又はＮＲａＳＯ２の一つによって中断されていることができ；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド中の２−位の窒素に結合し、そして１ないし３個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、以下のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃの一つによって中断又は終結されていることができ、及び／又は、Ｙは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ又はＳＯ２Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４又はＴに、そして次のもの：Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３、の一つに結合し、そして１ないし６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和或いは不飽和のアルキレン基を表し、ここにおいて前記アルキレン基は、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２、の一つによって中断又は終結されることができ、或いは、Ｚは、次のもの：Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２、の一つであり、及び／又は、Ｚは、次の：ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｑは、３、４、５、６、７又は８個の炭素原子から構成される、飽和又は不飽和の非芳香族単環式環であり、これは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｒは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル基を表し；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合しているフェニル基を表し；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして８、９又は１０個の炭素原子から構成される芳香族又は部分的に芳香族の二環炭素環式環を表し、そしてここで、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合するものは、二環炭素環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し；
Ｈｅｔ２は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、飽和又は不飽和の、非芳香族の３、４、５、６、７、８、９又は１０員の単環式環を表し、そしてここにおいて、環は、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよく；
Ｈｅｔ３は、一つ又はそれより多い環中の原子が、例えば窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される一つ又はそれより多い炭素以外の元素である、芳香族の５又は６員の単環式環を表し、そしてこれは、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換され；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合し、そして一つ又はそれより多い環中の原子が、所望により、例えば窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される、一つ又はそれより多い炭素以外の元素であってもよい、芳香族又は部分的に芳香族の８、９又は１０員の二環式環系を表し、そしてここで、イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドの４−位の窒素に結合するものは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、Ｈ、又は直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表し；
Ｒｂは、直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表し；
Ｒｃは、Ｈ、又は直鎖又は分枝鎖の、飽和或いは不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、一つ又はそれより多いＦによって置換されていてもよい）を独立に表す；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクリル；
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニル又はヘテロアリール；
シクロアルキル又はヘテロシクリルが、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキルＹ又はヘテロシクリルＹ；
フェニル又はヘテロアリールが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいフェニルＹ又はヘテロアリールＹである；
を表し；
Ｒ２は、
次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいフェニル；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ又はＣ（Ｏ）Ｒｂから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよいＸ；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項１に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項２に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項３に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１４】
アリール又はＨｅｔ１が、次のもの；Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ又はＨｅｔ３の一つによってそれぞれ置換され、そしてアリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、
アリール又はＨｅｔ１が、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ１；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、
Ｈｅｔ４又はＴが、次の：ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ芳香族環において置換されていてもよく；
そしてＨｅｔ４又はＴは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、又はＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ又はＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａから独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって置換されていてもよい）、から独立に選択される、一つ又はそれより多いものによって、それぞれ非芳香族環において置換されていてもよい；
Ｈｅｔ４又はＴ；
を表す；
請求項４に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシエチル、６−アミノピリジン−３−イルメチル、６−ジフルオロメトキシフェニル又は６−ジフルオロメトキシベンジルから選択され；
Ｒ２は、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択され；そして
Ｒ３は、４−メトキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、１−ベンジルオキシフェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−モルホリン−４−イルフェニル、４−ピペリジン−１−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、４−アゼパン−１−イルフェニル、４−ベンジルピペラジン−１−イルフェニル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェニル、４−（Ｎ−アセチルスルホンアミド）フェニル、２−ジメチルアミノカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１−ベンゾフラン−５−イル、２−カルボキシ−１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、２−エトキシカルボニル−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル、３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−メチルアミノカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−６−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１Ｈ−イソインドール−１，３−（２Ｈ）−ジオン−５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル又は５−メチル−１−フェニル−ピラゾール−３−イルから選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
一つ又はそれより多い以下のもの：
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−４−［（４−ピロリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
｛４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（４−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−イソプロピル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−５−フェニル−４−［（４−ピペリジン−１−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−アゼパン−１−イルフェニル）アミノ］−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−イソプロピル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
２−ブチル−４−［（３−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）アミノ］−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ベンジルオキシ）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−（４−クロロフェニル）−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−４−［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−［（２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（メトキシフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−シクロヘキシルフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−５−フェニル−４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−インドール−５−イルアミノ）−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
Ｎ−（｛４−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アセトアミド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−｛［２−（２−メトキシエチル）−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル］アミノ｝−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−カルボン酸エチル
４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−２−ブチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−［（６−アミノピリジン−３−イル）メチル］４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−メチル−４−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−ブチル−５−フェニル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルアミノ）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
５−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン
２−ブチル−４−［（２，５−ジエトキシ−４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−（２−メトキシエチル）−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−（２−メトキシエチル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
２−エチル−４−［（４−モルホリン−４−イルフェニル）アミノ］−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
６−［（２−ブチル−１，１−ジオキシド−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロイソチアゾール−４−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−カルボキシアミド
４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド
４−［（２−アセチル−１−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−２−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド；
から選択される化合物又は医薬的に受容可能なその塩若しくは溶媒和物、或いはこのような塩の溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が請求項１において定義したとおりである、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物の製造のための方法であって、
ａ）以下の式（ＶＩ）：
【化２】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような脱離基である］
の化合物を、所望によりジメチルホルムアミドのような不活性の有機溶媒の存在中で、以下の式（ＶＩＩ）：
Ｒ３ＮＨ２ （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ３は、請求項１において定義したとおりである］
の化合物と反応させる工程、又は
ｂ）以下の式（Ｘ）：
【化３】
［式中、Ｒ２及びＲ３は、請求項１において定義したとおりである］
の化合物を、Ｒ１が請求項１において定義したとおりであり、そしてＬがＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような脱離基であるＲ１Ｌのようなアルキル化剤と、或いは、Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件を使用して、Ｒ１が請求項１において定義したとおりであるＲ１ＯＨと、反応させる工程、
を含んでなる、前記方法。
【請求項２０】
次の化合物：４−ヒドロキシ−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（４−アミノフェニル）−４−ヒドロキシ−２−メチルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、４−ヒドロキシ−２−メチル−５−（４−ニトロフェニル）イソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、４−ヒドロキシ−２−メチル−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ヒドロキシイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、２−ベンジル−４−ヒドロキシ−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド、及び４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシドが除外されることを条件とする、
以下の一般式（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＩＸ）又は（Ｘ）：
【化４】
［式中、Ｒ１は、請求項１において定義したとおりであり、Ｒ２は、請求項１において定義したとおりであり、そしてＬは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナート又はトリフルオロメタンスルホナートのような適した脱離基である］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２１】
請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤及び／又は担体との混合物中に含んでなる、医薬製剤。
【請求項２２】
療法における医薬としての、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２３】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及び／又はβを調節する必要性を伴う症状；心臓血管性疾病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、又はインスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、の治療において医薬として使用するための、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２４】
核内ホルモン受容体ＬＸＲα及び／又はβの調節；心臓血管性疾病；アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、ＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、又はインスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、のための医薬の製造のための、請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項２５】
インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）；心臓血管性疾病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆転送を改良する必要性を伴う症状、腸のコレステロール吸収を減少する必要性を伴う症状、ＨＤＬ−コレステロール濃度を増加する必要性を伴う症状、ＬＤＬ−コレステロール濃度を減少する必要性を伴う症状；炎症性症状、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、又はＨＤＬ機能を改良する必要性を伴う症状、を治療又は予防する方法であって、治療的に有効な量の請求項１乃至１８のいずれか１項に記載の化合物、又は適した医薬的に受容可能なその塩を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【公表番号】特表２００８−５２６８４１（Ｐ２００８−５２６８４１Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０３３６（Ｐ２００７−５５０３３６）
【出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００００２６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３３６３
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００００２６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３３６３
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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