本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は式（Ｉ）及び（Ia）〜（Ie）により記載され、ヒト Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、本発明の化合物が主成分である医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I


［式中、
R¹は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R²は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R³は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X¹は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X²は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X³は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X⁴は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; R⁴は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R⁵は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す］
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質であることが見出された新規な１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的特性のために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関するもの、平滑筋収縮に関する疾患又は傷害、内分泌疾患又は内分泌傷害、神経変性に関する疾患又は傷害、炎症、痛み及び化学物質の乱用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関する疾患又は傷害等の疾患又は傷害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される１以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】細胞療法のならびに移植のための細胞、細胞の塊、組織及び器官の生産の細胞の源として使用できる、単離されたホモ接合性幹細胞の新規で改良された生産方法を提供する。
【解決手段】本発明は、多分化能性ホモ接合性幹（ＨＳ）細胞、ならびにこれを作製するための方法及び材料を開示するものである。本発明はまた、ＨＳ細胞の前駆（多能性）細胞または他の所望の細胞、細胞の群若しくは組織への分化方法を提供するものである。さらに、本明細書で開示されるＨＳ細胞の用途としては、（以下に制限されないが）様々な病気（例えば、遺伝病、神経変性疾患、内分泌関連障害及び癌）、外傷性損傷の診断及び治療、美容及び治療のための移植、ならびに遺伝子治療及び細胞置換療法が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのケイ素誘導体に関する。該ケイ素化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ケイ素化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ケイ素誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のケイ素誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

ポリヌクレオチド分子および前記分子によりコードされるタンパク質, タンパク質凝集で特徴付けられる神経学的な障害のための診断および治療の方法が提供される。遺伝子が本出願に記載され、これらは凝集傾向のタンパク質（例えば、アルファ-シヌクレイン）のミスフォールディングおよび引き続く凝集に影響し、タンパク質凝集に関連する神経疾患（例えば、パーキンソン病）の診断および治療と関係がある。本出願に記載される遺伝子の発現をRNAiを用いてノックダウンすることによって、タンパク質凝集の線虫モデルにおけるアルファ-シヌクレインのタンパク質凝集が生じる。また、アルファ-シヌクレインの過剰発現後のドーパミン作用性の神経保護は、タンパク質の過剰発現により提供されえる。タンパク質のミスフォールディングおよび凝集に関連している遺伝子の知識によって、神経変性疾患（例えば、パーキンソン病）を治療するための新規の治療的な神経保護の化合物の開発のための診断上のスクリーニング方法, 変異分析およびドラッグデザインの情報を開発するための強力な手段が提供される。 （もっと読む）

本発明は抗ヒトＴＮＦα（ｈＴＮＦα）抗体及び抗体フラグメントを結晶化させるためのバッチ晶析方法として、前記抗体の工業的規模の生産を可能にする方法、抗体結晶（例えば抗ｈＴＮＦα抗体フラグメントの結晶）の寸法の制御方法、前記結晶を含有する組成物並びに前記結晶及び組成物の使用方法に関する。
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本発明は、２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル・クエン酸塩の新しい結晶形形態、それぞれ形態Ｄ及び形態Ｅ、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、及び治療、特にＧＳＫ３関連の病態及び疾患に対する治療における該活性化合物の使用に関する。
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