本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、アリールまたはヘタリールであり、ここで、アリールおよびヘタリールは、低級アルキルまたはハロゲンからなる群から選択される、１個以上の置換基１個で、場合により置換されていてもよく；ｎは、１または２である）で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。式Ｉで示される化合物は、５−ＨＴ５Ａ受容体で良好な活性を有することが分かっている。それゆえ、本発明は、５−ＨＴ５Ａ受容体関連の疾患の、式Ｉで示される化合物の使用を提供する。
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選択的なＰＤＥ４阻害は、アリール及びへテロアリールにより達成される。当該化合物は、ロリプラム等の化合物と比較して向上したＰＤＥ４阻害を示し、そして他のクラスのＰＤＥの阻害に関して選択性を示す。 （もっと読む）

乱用物質に対する依存及び中毒を低減するための組成物が提供される。ニューロンを含有するＧＡＢＡ_A受容体の電気生理学的特性が変更され、それにより病理生理学的状態を提供して、依存及び離脱の症候、例えば不安を生じるような依存及び離脱の状態下で、ＧＡＢＡ_A受容体のような塩素イオンチャネルが変更される。特定的には、離脱の状態下で、ａ１受容体サブユニットの相対比がａ４受容体サブユニットに比して低減する。内因性神経ステロイド産生は、ＧＡＢＡ−依存性塩素イオンチャネルの変更の基礎を成す分子変化にも関連する。少なくとも１つの神経ステロイド産生阻害薬を含む少なくとも２つの化合物の組成物は、中毒、依存及び物質乱用離脱の病理生理学を治療するために有用である。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式（Ｉ）および（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な式Ｉの新規エナンチオマーに関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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新規CRF受容体アンタゴニスト、並びに不安及びうつ病などのCRFの過剰分泌に特徴を有するか又はCRF若しくはCRF受容体に関連する障害を含む多様な障害の治療薬としてのその使用が開示される。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体混合物、薬剤として許容可能なプロドラッグ、又は薬剤として許容可能な塩を含む、式（I）の構造を含み、ここで、式（I）のR¹及びR²は独立して、H、Me及びOMeから選ばれる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群から選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
各Ｒ_２は、独立して、水素、フッ素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２、３、４または５であり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはＣ_１−４アルキル基、ベンジル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、５−または６−員の芳香族複素環基、または８−ないし１１−員の二環式基であり、いずれの基も、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ_４は、−ＳＲ_６基であり；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルおよび２−ピロリジノニルからなる群から選択され、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１または２個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ_６は、Ｃ_１−４アルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−４シクロアルキルであり；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１である場合、かかるＲ_１は、分子の残部に結合した連結部に対してオルト位で存在することはなく；また、Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
で示される新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、これらの製法において使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するための、抗精神病剤としての、強迫スペクトル障害、早漏または認識障害を治療するための治療におけるそれらの使用に関する。
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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６が請求項１に示した意味を有する式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩および溶媒和物は、５ＨＴ受容体のリガンドとして好適である。

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、及びオレキシン受容体が関与する神経及び精神疾患及び疾病の治療又は予防において有用であるアミノプロポキシフェニル化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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