国際特許分類[A61P25/30]の内容
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ピロロ[1,2−b]ピリダジン化合物及びそのCRF1受容体拮抗剤としての使用
新規なCRF受容体拮抗剤、並びに、不安症及びうつ病のような、CRF若しくはCRF受容体と関連するか、又は、CRFの過剰分泌を現すことを含む、種々の疾患の治療のためのそれらの使用を開示する。本発明のCRF受容体拮抗剤は、式(I)の構造を有し、式(I)中のRはH又はMeであり、立体異性体又は立体異性体の混合物、製薬上受容可能なプロドラッグ、又はその製薬上受容可能な塩を含んでいる。
【化1】
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1−ベンジルインドール−2−カルボキサミド誘導体
本発明は、式Iの1−ベンジルインドール−2−カルボキサミド誘導体又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、前記1−ベンジルインドール−2−カルボキサミド誘導体を含む医薬組成物及び治療、特に肥満又はニコチン依存の治療におけるそれらの使用に関する。
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代謝調節型グルタミン酸受容体−5のジアリール置換ピラゾール修飾因子
i)ヘテロアリールの結合点に隣接してNを含むヘテロアリール部分、およびii)別のヘテロアリールまたはアリール環でピラゾールが直接、または架橋によって置換され、環の少なくとも1つが別の環でさらに置換されている新規ピラゾール化合物、例えば、式(I)の化合物(式中、A、A1、A2、B、R11、W、X、YおよびZはここで定義される通りである)は、精神医学的および気分障害、例えば、統合失調症、不安、うつ病、パニック、および双極性障害の治療に加えて、疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、日周期障害、肥満、薬物中毒、薬物乱用、薬物禁断および他の疾患の治療において有用なmGluR5修飾因子である。
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置換ピラゾール
式(I)
式中、X、R1、R2、R3、R4およびR5は、請求項1において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、5HTレセプターのリガンドとして適する。
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代謝型グルタミン酸受容体−5のジ−アリール置換ピロールモジュレーター
式(I)のピロール化合物
(式中のA、B、R11、R12、R13、W、X、YおよびZは本明細書で定義されている通りのものである)[ここで、これらのピロール化合物は、直接的に、またはブリッジにより、i)ヘテロアリールの連結位置に隣接したNを有するヘテロアリール部分およびii)環のうちの少なくとも1つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている]:およびこれらの化合物の医薬適合性の塩は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに気分障害症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なmGluR5モジュレーターである。
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置換アミド類
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
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代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしての4環イミダゾール誘導体
式(I):
(式中、A、B、R11、R12、W、X、Y及びZは本明細書に定義する通りである)のイミダゾール化合物であり、イミダゾールがi)ヘテロアリールの結合点に隣接するNを含むヘテロアリール部分とii)別のヘテロアリール又はアリール環で直接又は架橋により置換されており、環の少なくとも1個が別の環で更に置換されており、例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害(例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ)、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱、肥満症並びに他の疾患の治療に有用なMgluR5モジュレーターである化合物と、これらの疾患の治療用医薬組成物及び方法。
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ピロロ(1,2−b)ピリダジン化合物およびCFR−1受容体アンタゴニストとしてのその使用
新規CRF受容体アンタゴニストおよび、不安およびうつ病などの、CRFの分泌過剰を発現している疾患またはCRFもしくはCRF受容体が関与する疾患を含む種々の疾患の治療としてのその使用が開示されている。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、立体異性体またはその立体異性体の混合物、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩を含む、式(I):
(式中、RはHまたはMeである)の構造を有する。
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イミダゾピリダジン化合物
本発明は、新規な式Iの置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物、その医薬組成物、コルチコトロピン放出因子1(CRF1)受容体アンタゴニスト等の化合物の、精神的障害及び神経学的疾患の治療における使用に関する。
式I
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ピロロ〔1,2−b〕ピリダジン化合物及びそれらの使用
新規CRF受容体アンタゴニスト、並びにCRFの過剰分泌を顕出するか又はCRF又はCRF受容体に関連する障害、例えば、不安、及びうつ病を含むさまざまな障害の治療としてのそれらの使用を開示する。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体の混合物、医薬として許容されるプロドラッグ、又はその医薬として許容される塩を含む、式(I){式中、RはH又はMeである。}の構造を有する。
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