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国際特許分類[A61P25/30]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 神経系疾患の治療薬 (62,608) | 乱用,依存症治療のためのもの (4,817)

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本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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本発明は、5−HT1A受容体アンタゴニスト、4−シアノ−N−{(2R)−2−[4−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−イル)−ピペラジン−1−イル]−プロピル}−N−ピリジン−2−イル−ベンズアミド塩酸塩の結晶形および非晶形、ならびにそれらの組成物、ならびにそれらの使用方法に関する。
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本発明は、メラニン凝集ホルモン(MCH)の新規なアンタゴニストである化合物、およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。他の局面において、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにこの組成物を使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を処理する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、以下の構造F(1)を有し:
【化50】


ここでその置換基は、本明細書で規定されているとおりである。
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本発明は、メラノコルチン-4受容体(MC-4R)調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 (もっと読む)


生体分解性ポリマー性マトリックスと、一般式(I)[式中、残基Aはアミノ基−NHまたはアンモニウム基−NH、または一般式(II)の残基である:
(式中、X〜Xのそれぞれは、独立に水素原子、直鎖または分岐鎖のC−Cアルキル基、直鎖または分岐鎖のC−Cアルキルオキシ基、ヒドロキシル基−OH、アミノ基−NH、1級または2級C−Cアルキルアミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基−NOである)]の薬理活性物質の少なくとも1つとを含み、該物質は該マトリックス中に埋め込まれる、皮下デリバリーシステム。これはまた、該皮下デリバリーシステムの製造法、神経機能不全の治療のための、更に詳しくはコリン作動欠損障害の治療および/またはコリン作動依存性機能の改善のための、その使用に関する。
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本発明は、対応するジアニリンの環化による置換キノキサリンIの調製のための改良された方法を含む。
【化1】

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本発明は、PDE10の効果的なインヒビターである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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本発明は、式I又はIIで表される新規テトラゾール及びオキサジアゾロン置換β−アミノ酸誘導体、それらを含む医薬組成物並びに種々の中枢神経系その他の障害の治療に対する使用に関するものであり、
【化1】



式中Gは、
【化2】



のいずれかであり、かつ、RからRは、明細書に定めるとおりである。本発明のシクロプロピルβ−アミノ酸誘導体は、アルファ2デルタ・リガンド(α2δリガンド)として活性を表す。このような化合物は、カルシウム・チャンネルのα2δサブユニットに対して親和性がある。
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代謝型グルタミン酸受容体5型が完全に又は部分的に介在する疾患、例えば、急性、外傷性及び慢性の神経系の変性過程(アルツハイマー病、老年性認知症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症及び多発性硬化症など);統合失調症及び不安のような精神病;鬱病;疼痛;並びに薬物依存症の治療又は予防のための、4−[1−アリール−イミダゾール−4−イルエチニル]−2−アルキル−ピリジン及び4−[1−ヘテロアリール−イミダゾール−4−イルエチニル]−2−アルキル−ピリジン誘導体、並びに薬剤学的に許容しうるその塩。 (もっと読む)


本発明は、リン酸塩の形にある6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシフェニル)-1,3-ジヒドロキシ-シクロ-ヘキサン化合物、それらの製造方法ならびにこれらの化合物の医薬中への使用に関する。 (もっと読む)


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