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国際特許分類[A61P25/30]の内容

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本発明は、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Iに示される新規化合物又はその医薬的に許容される塩、及びかかる化合物の調製方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンH3受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。
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本発明は、新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤(cdks)及び、限定されないが、特に、cdk/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長及び分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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一般式(1)
【化1】


[式中、W、X、Y、およびZのうちひとつはNかまたはCR4であり、その他は各々CHであり;R4は特定の置換基である]の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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式Iの化合物は、5−HT2A受容体の強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、種々のCNS障害の治療に有用である。

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式(I):


(式中のA、A、A、A、A、A、B、R11、W、X、YおよびZは本明細書で定義されている通りのものである)[ここで、このトリアゾールは、直接的に、またはブリッジにより、i)ヘテロアリールの接続ポイントに隣接したNを含有するヘテロアリール部分およびii)環のうちの少なくとも1つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている]により表される新規なトリアゾール化合物は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに情緒異常症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なmGluR5モジュレーターである。
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【課題】エレトリプタン及びその塩の、鼻腔内経路による投与に適し、安定な医薬製剤の提供。
【解決手段】エレトリプタン及び式(I)のシクロデキストリン誘導体の錯体又はその薬学的に許容しうる塩、及びその錯体の製造方法とそれを含む医薬製剤及びその使用。
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【目的】本発明は、一般式(I)の新規アセトアミド誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明はまた、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−2受容体の非ペプチド性拮抗薬であるアセトアミド誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害/覚醒スケジュール、睡眠障害(例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア)またはストレス関連障害(不安障害、気分障害、血圧の障害)またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害(例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群)の治療に用いることが可能である。
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本発明は、薬理活性を有する新規な縮合チアゾール誘導体、その製法、該誘導体を含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、m及びXは明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である)の化合物及び薬学的に許容されうるその塩に関する。化合物は、CB1レセプターの調節に関連する疾患の処置及び/又は治療に有用ある。
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本発明は、5HT5Aレセプターに関する疾患の治療用医薬を製造するための、式(I):
(式中、Rは、水素、低級アルキル又はハロゲンであり;Rは、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はシアノであり;アリールは、フェニル、ナフチル又はインダン−5−イルであり;nは、1又は2である)の化合物;及びその薬学的に許容されうる酸付加塩の使用に関する。
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