本発明は式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びこれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ受容体複合体の修飾に反応する、中枢神経系の疾患及び障害の治療に、特に、不安及び関連疾患と戦うのに有用である。

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式Ｉで示される新規の四環系ジベンゾ（ｅ，ｈ）アズレン化合物；その薬理学上許容される誘導体；それらを含む医薬組成物ならびにヒトおよび動物の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患および病態の処置におけるその活性および使用。 （もっと読む）

【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害剤及びＮＫ_１アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


［式中、Ｒ_１及びＲ_３は、１つが水素原子を表し、他の１つがＲ_２と一緒になってベンゼン，ナフタレン等の環を形成し、ｎは、１又は２を表し、 −Ｘ−は、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−，−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−及び−ＣＯＮＨ−ＣＨ_２−等を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す］で示される化合物、その光学異性体、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は明細書中に定義の通り）の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の神経障害及び胃腸障害の治療における使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３は水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５−もしくは６−員環芳香族複素環基または８−ないし１１−員環二環基、あるいは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって任意に置換された基のいずれかであり；ｐは０、１、２、３または４であり；Ｒ_４はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＣ_１−４アルカノイルからなる群から独立して選択され；ｎは０または１であって；Ｒ_４が塩素であり、ｐが１である場合、かかるＲ_４は分子の残りの部分に結合することに関してオルト位に存在せず；ｎが０ならば、Ｒ_３が置換基として少なくとも１個のＳＦ_５基を含む］で示される新規化合物、またはその医薬上許容される塩、これらの製造方法、これらの方法で用いられる中間体、これらを含む医薬組成物、ならびにドーパミンＤ_３受容体の調節因子として例えば薬物依存の治療、抗精神病薬として、例えば強迫性スペクトル障害または認知障害の治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、アリールまたはヘタリールであり、ここで、アリールおよびヘタリールは、低級アルキルまたはハロゲンからなる群から選択される、１個以上の置換基１個で、場合により置換されていてもよく；ｎは、１または２である）で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。式Ｉで示される化合物は、５−ＨＴ５Ａ受容体で良好な活性を有することが分かっている。それゆえ、本発明は、５−ＨＴ５Ａ受容体関連の疾患の、式Ｉで示される化合物の使用を提供する。
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選択的なＰＤＥ４阻害は、アリール及びへテロアリールにより達成される。当該化合物は、ロリプラム等の化合物と比較して向上したＰＤＥ４阻害を示し、そして他のクラスのＰＤＥの阻害に関して選択性を示す。 （もっと読む）

乱用物質に対する依存及び中毒を低減するための組成物が提供される。ニューロンを含有するＧＡＢＡ_A受容体の電気生理学的特性が変更され、それにより病理生理学的状態を提供して、依存及び離脱の症候、例えば不安を生じるような依存及び離脱の状態下で、ＧＡＢＡ_A受容体のような塩素イオンチャネルが変更される。特定的には、離脱の状態下で、ａ１受容体サブユニットの相対比がａ４受容体サブユニットに比して低減する。内因性神経ステロイド産生は、ＧＡＢＡ−依存性塩素イオンチャネルの変更の基礎を成す分子変化にも関連する。少なくとも１つの神経ステロイド産生阻害薬を含む少なくとも２つの化合物の組成物は、中毒、依存及び物質乱用離脱の病理生理学を治療するために有用である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容され得る形態、ならびにＣＢ受容体が媒性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法に関する。
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一般式［Ｉ］［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、メチル基等を表し、Ｗは、１又は２環性の３〜８員の芳香族若しくは脂肪族複素環等を表し、Ａｒは、置換基を有してもよい芳香族複素環等を表す。］で表されるイミダゾピリジン誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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