精神の疾患および障害を治療する方法および組成物が開示される。一般的に提供された方法は、精神の疾患および障害、および精神の疾患および障害に関連した疾患を治療するための対象へのアミリンまたはアミリンアゴニストの投与を含む。
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本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は、請求項１で定義されたジオキサン基であり；Ｒ²は、非置換であるか又は置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピリジン−２，３又は４−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピペリジン−１−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−フェニルであるか；或いは−ベンゾ［１．３］ジオキソール−５−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−モルホリニル；又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”；又は−（ＣＨ₂）_n−２−オキソ−ピロリジン−１−イル；又は−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”；又は−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル；又は−１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルであり；及びＲ’及びＲ”は互いに独立して、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_o−Ｏ−低級アルキル、一置換又は二置換されている、シクロアルキルであり；及びｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０又は１であり；及びｏは、１又は２である］の化合物、並びにその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。一般式Ｉの化合物はＡ_2A−受容体に対して良好な親和性を有し、またＡ₁−とＡ₃−受容体に対して高度な選択性を有するアデノシン受容体リガンドであることが見出された。
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式中X¹およびX²が、個々に、Hまたはヒドロキシ保護基から選ばれる式1Aおよび1Bの化合物を提供する。そのような化合物は、製薬組成物の調製に使用し得、種々の生物学的障害を治療するのに有用である。
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縮合１，２，４−トリアゾールの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するための使用及び前記化合物の医薬組成物としての使用を記載する。新規な縮合１，２，４−トリアゾール類、治療におけるその使用、前記化合物を含む医薬組成物及び医薬品の製造におけるその使用も記載する。本発明の化合物は１１βＨＳＤ１の活性のモジュレータ、より具体的には阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度が低いことが望ましい様々な医学的疾患の治療、防止及び／または予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、基（ａ）は、６または７位における置換基（式中、Ｒは、単環式または二環式の（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリール基または単環式または二環式の（５〜１０）員のヘテロアリール基（前記基の環は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）直鎖または分岐のアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_５）直鎖または分岐のアルコキシ、ヒドロキシ、ハロおよびトリフルオロメチルから選択される１つまたは２つの置換基によって場合により置換されている。）であり、ｍは、ゼロまたは１から３までの整数であり、ｎ、ｐ、Ｒ_１およびＲ_２は、明細書中に示されたとおりであり、Ｒ_３およびＲ_４は、両方とも水素であるか、または一緒になって酸素原子を表す。］の新規なアミノアルキルおよびアミドアルキルベンゾピラン誘導体および医薬に許容され得るこれらの塩に関するものである。インビトロおよびインビボにおいて選択的および可逆的ＭＡＯ−Ｂ阻害剤として活性である前記化合物は、ＣＮＳ変性障害の予防および治療用の医薬として有用である。
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当該発明は、３−アザビシクロ〔３，２，１〕オクタン誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物及びオピオイド受容体によって媒介される疾病状態、障害及び身体条件を治療するためにかかる誘導体を使用する方法に関する。当該発明は同様に、特に、例えばなかでも過敏性腸症候群、薬物中毒、うつ病、不安症、統合失調症及び摂食障害といった或る種の障害及び身体条件を治療するためにかかる誘導体を使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｑは、環成員として１又は２個の窒素原子を有し、場合により、互いに独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＲ^５、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルから選択される１又は２個の置換基Ｒ^ａを担持する、二価の６員へテロ芳香族基であり；Ａｒは、フェニル又は、環成員として１又は２個の窒素原子を有し、場合により、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＲ^５、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルから選択される１又は２個の置換基Ｒ^ｂを担持し、またＡｒの隣接炭素原子に結合した２個のＲ^ｂ基が一緒にＣ_３−Ｃ_４−アルキレンであることも可能である、６員へテロ芳香族基であり；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニル又はＣ_３−Ｃ_４−アルキニルであり；ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は特許請求の範囲において与えられる意味を有する］のＮ−［（ピペラジニル）ヘタリール］アリールスルホンアミド化合物、これらのＮ−オキシド及びこれらの化合物の生理的に許容される酸付加塩及び、ドーパミンＤ_３受容体アンタゴニスト又はアゴニストによる作用に応答する疾患を治療するため、特に中枢神経系の疾患及び腎機能障害を治療するための、適宜に生理的に許容される担体及び／又は補助物質と共に、請求項１から１０のいずれかに記載の少なくとも１つのＮ−［（ピペラジニル）ヘタリール］アリールスルホンアミド化合物及び／又は少なくとも１つのＩの生理的に許容される酸付加塩及び少なくとも１つのＩのＮ−オキシドを含有する医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義する通りである）のイミダゾール化合物であり、イミダゾールがｉ）ヘテロアリールの結合点に隣接するＮを含むヘテロアリール部分とｉｉ）別のヘテロアリール又はアリール環で直接又は架橋により置換されており、環の少なくとも１個が別の環で更に置換されており、例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱、肥満症並びに他の疾患の治療に有用なＭｇｌｕＲ５モジュレーターである化合物と、これらの疾患の治療用医薬組成物及び方法。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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