式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、可溶性Ｇタンパク質共役型受容体（ｓＧＰＣＲ）に関連する組成物及び方法に関する。具体的な実施形態において、本発明は、可溶性コルチコトロピン放出因子受容体関連タンパク質ｓＣＲＦＲ２、並びにＣＲＦＲシグナル伝達及びＣＲＦファミリーリガンドとＣＲＦＲ受容体（例えばＣＲＦＲ２、ＣＲＦＲ１及び機能的又はシグナル伝達可能なその変異体）との間の相互作用に対するその作用に関連する組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患もしくは状態を治療するための新規な非ステロイド系選択的糖質コルチコイド受容体調節剤として有用であり、望ましくない副作用、効力、毒性および／または代謝に関してステロイド系糖質コルチコイドリガンドに勝る長所を有する式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。

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本発明は、Ｘが式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ_３およびＲ_４が非置換、一置換、二置換または三置換フェニルを独立して表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物の調製方法およびカンナビノイドＣＢ１受容体拮抗薬としての適用にも関する。

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本発明は、５−ＨＴ６受容体が関連するか、または影響を与える中枢神経系障害の治療における使用に関する。

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その対象に以下の一つ以上の成分を投与することにより、薬物依存または薬物中毒が軽減される；抗酸化剤、ビタミンＢ、生体内で金属イオンを提供する金属塩、インスリン若しくは成長ホルモン、抗ヒスタミン剤および植物抽出物。 （もっと読む）

【課題】cis−5−フルオロ−N−[4−(2−ヒドロキシ−4−メチルベンズアミド)−シクロヘキシル]−2−(テトラヒドロ−チオピラン−4−イルオキシ)−ニコチン酸アミドの新規な結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、それを含有する医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】既知の結晶形態以外の４種の新規結晶形態であり、銅Ｋ−アルファ１Ｘ線（波長１．５４０５６オングストローム）を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンの主要ピークによって各々定義される。各結晶形態は、（ｉ）所望の酸又は塩基と反応させることによる：（ii）好適な前駆体から酸又は塩基に不安定な保護基を除去するか、好適な環状前駆体を酸又は塩基を用いて開環させる：（iii）この化合物の結晶形態の塩を適切な酸又は塩基を反応させて別の塩に変更させることによって得られる。 （もっと読む）

【課題】覚醒剤等の薬物及び依存形成薬物による中毒、禁断症及び致死を抑制する医薬等の機能性組成物を開発する。
【解決手段】１種または２種以上の抗酸化ビタミン類を用いる。 （もっと読む）