【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】複数血清型の肺炎連鎖球菌多糖類コンジュゲートワクチンの改良された製剤の提供。
【解決手段】血清型19Aおよび19Fに由来する肺炎連鎖球菌莢膜糖類コンジュゲートを含み、19Aは第1の細菌トキソイドである担体タンパク質にコンジュゲートされ、19Fは第2の細菌トキソイドである担体タンパク質にコンジュゲートされる免疫原性組成物、免疫原性組成物と製薬上許容し得る賦形剤とを含むワクチン、および免疫原性組成物と共に用いることができるアジュバント。 （もっと読む）

【課題】複数血清型の肺炎連鎖球菌多糖類コンジュゲートワクチンの提供。
【解決手段】2種以上の担体タンパク質にコンジュゲートされた複数の肺炎連鎖球菌血清型に由来する莢膜糖類及びジフテリアトキソイドまたはCRM197にコンジュゲートされた血清型19F莢膜糖類を含み、さらに必要に応じて、遊離タンパク質または担体タンパク質として、またはその両方として、インフルエンザ菌に由来するDタンパク質(protein D)を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記化合物を代表例とするフェニル酢酸化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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【課題】本発明は、有効性の確立されていない耳管開放症の予防、治療および／または症状改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】リマプロスト類は、耳管開放症の予防および／または治療剤として有効である。また、耳管開放症の症状である自声強調、耳閉感、自己呼吸音聴取、ふらつき、めまい、聴力低下、難聴、耳痛、耳鳴り、頚凝り、肩凝り、頭痛、鬱症状等の種々の症状の改善剤としても有効である。さらに、リマプロスト類は、臨床現場で用いられている漢方薬、抗不安薬、ビタミン製剤および／またはＡＴＰ製剤が無効な患者に対しても有効である。 （もっと読む）

【課題】改良された肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)ワクチンの提供。
【解決手段】異なる血清型に由来する2種以上(例えば、7、8、9、10、11、12、13、14、15種)の莢膜糖類コンジュゲートを含む多価肺炎連鎖球菌ワクチンを含み、血清型22F糖類コンジュゲートを含む、幼児用免疫原性組成物。このワクチンは、幼児集団において用いて、COPDの再燃および／またはIPDなどの高齢者の肺炎球菌疾患の発生率を低下させることができる。 （もっと読む）

【課題】 治療のための化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）を有する化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、ここで、ＨｅｔおよびＲ_５〜Ｒ_８は、本明細書中で規定されている。本発明はまた、包括的および限局的虚血に続いた神経細胞の損失の処置に、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防に、急性および慢性の痛みの両方の痛みの処置、予防または改善に、抗耳鳴り剤として、抗痙攣薬として、抗躁うつ剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置または予防に、式Ｉの化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）