【課題】マスク化モノホスフェートヌクレオシド類似物、それらの調製及びＨＩＶによる感染を含むウイルス感染の治療に供する化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式（４）で代表される。式中、Ａｒ：アリール基、Ｒ¹はアルキル基、ＪはＨ、アルキル、アリール、ヘテロ環およびポリ環を表わす。
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いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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【課題】治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】標的核酸配列に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子。小核酸分子は細胞，組織または生物における遺伝子発現の調節に応答する任意の疾病または状態の治療において有用である。 （もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式Ｉ又はその薬学的に許容される塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Glu-Ala-Leu-Glu-Leu-Ala-Arg-Gly-Ala-Ile-Phe-Gln-Ala-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Glu-Ala-Leu-Glu-Leu-Ala-Arg-Gly-Ala-Ile-Phe-Gln-Ala-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Asp-Ser-Tyr-Ser-Arg-Tyr-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-Gly-Lys-Arg-Tyr-Lys-Gln-Arg-Val-Lys-Asn-Lys-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Asp-Ser-Tyr-Ser-Arg-Tyr-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-Gly-Lys-Arg-Tyr-Lys-Gln-Arg-Val-Lys-Asn-Lys-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患または自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-OHのペプチド化合物、およびVal-Pro-Leu-Pro-Ala-Gly-Gly-Gly-Thr-Val-Leu-Thr-Lys-Met-Tyr-Pro-Arg-Gly-Asn-His-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH₂のペプチド化合物の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-NHEtのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-NHEtのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）