本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pro-Gly-Thr-Cys-Glu-Ile-Cys-Ala-Tyr-Ala-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pro-Gly-Thr-Cys-Glu-Ile-Cys-Ala-Tyr-Ala-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターとして効果的である本発明の化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼ、Ａｕｒｏｒａファミリーキナーゼおよび／またはｃ−Ｍｅｔのインヒビターとして効果的である。これらの化合物は、本明細書で規定される式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶで表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

第一のモジュールからの固定された薬用量の第一の医薬調合物を、第二のモジュールからの固定された薬用量の第二の医薬調合物を併せることにより、薬学的に固定された薬用量の配合剤型製品が形成される。好ましい具体例では、該第一の医薬調合物と該第二の医薬調合物は、スリーピースカプセル、カプセル・イン・ア・カプセル又はタブレット・イン・ア・カプセル中にお互いが隔離されて配置され、その第一のモジュールと第二のモジュールは、お互いに交換可能なものである。 （もっと読む）

本発明は、2-置換-4-置換-1,3-オキサチオラン及びその誘導体をキラル分割する新規な方法に関する。本発明はまた、新規な2-置換-4-置換-1,3-オキサチオラン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式Ｉ又はその薬学的に許容される塩を有する。 （もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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【課題】質量分布の制御された組換え型ヒトＭＢＬ組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも２つの分子量クラスのＭＢＬ分子を有する組換え型ヒトＭＢＬ組成物において、該クラスが、
200kDa〜270kDaの範囲内の分子量を有するクラスＩ；
270kDa〜300kDaの範囲内の分子量を有するクラスII；
300kDa〜400kDaの範囲内の分子量を有するクラスIII；及び
400kDa〜600kDaの範囲内の分子量を有するクラスIV、
の中から選択されており（なお分子量はSDS-PAGEによって決定されている）、
クラスＩ内のＭＢＬが該組成物内のＭＢＬの合計量の０〜20モル％の範囲内の量を構成している組換え型ヒトＭＢＬ組成物、それを含む医薬組成物、ならびにさまざまな身体条件及び疾病を治療するための医薬組成物の調製を目的とする生産された組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】Ｔ細胞を活性化を共刺激する新規なＣＴＬＡ４／ＣＤ２８リガンドをコードする核酸の提供。
【解決手段】一態様において該核酸はＢリンパ球抗原Ｂ７−２をコードする配列を有する。好ましくは該核酸は、特定な配列からなるヌクレオチド配列の少なくとも１部分を含むＤＮＡ分子である。当該核酸配列を様々な発現ベクターにインテグレイトし、様々な宿主、特に哺乳動物および昆虫細胞培養等の真核生物細胞で、対応するタンパク質またはペプチドを合成する。 （もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）