【課題】
所望の基質特異性および活性をもつプロテアーゼまたは突然変異体プロテアーゼの選択方法を提供すること。
【解決手段】
候補および修飾プロテアーゼを、基質の開裂時に、安定した複合体を形成することによりプロテアーゼを捕捉する基質、例えばセルピン、アルファマクログロブリンまたはｐ３５ファミリータンパク質または修飾セルピンおよび修飾ｐ３５ファミリーメンバーまたは修飾アルファマクログロブリンと接触させることにより、それらをスクリーニングし、改変された機能を有する修飾プロテアーゼを同定することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体、及び該誘導体を有効成分とする医薬、及び、多工程を要せず環境への負荷が少ないジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体の製造法の提供。
【解決手段】新規なジヒドロキシボリル基含有ジヒドロキシピリミジン−２−オン(又は、チオケトン）誘導体、ジヒドロキシボリル基含有１，４−ジヒドロピリジン誘導体及びジヒドロキシボリル基含有ジヒドロピラノ[２，３−ｃ]ピラゾール化合物、該化合物を有効成分とする癌治療薬、並びに、該化合物の多成分原料からのワンポット合成法。 （もっと読む）

【課題】 食習慣レベルの食用実績がある安全な天然物資源を用いて、がん細胞の生細胞を減少させることによる抗腫瘍効果またはカスパーゼ阻害効果を得ることのできる抗腫瘍剤・カスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】 バイアリニンＡもしくはその誘導体、あるいはまた薬理学的に許容されるこれらの塩を有効成分とする、抗腫瘍剤およびカスパーゼ阻害剤とする。バイアリニンＡが、イボタケ科イボタケ属のボタンイボタケ等担子菌に特徴的に含まれる新発見に基づき、抗腫瘍剤およびカスパーゼ阻害剤は、イボタケ科イボタケ属の担子菌の抽出物を用い、これを有効成分として構成することができる。担子菌の培地培養物を用いることによって、より安価で品質が均一な抗腫瘍剤、カスパーゼ阻害剤を得られる。なお、バイアリニンＡは化学合成してもよい。 （もっと読む）

【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
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【課題】癌の治療および予防の提供。
【解決手段】血管内皮成長因子Bアンタゴニスト（ＶＥＧＦ−Ｂ）アンタゴニストの有効量を、治療を必要とする被験体に投与する段階を含む、哺乳動物における癌の治療方法。ＶＥＧＦ−Ｂアンタゴニストは、ＶＥＧＦ−Ｂをコードする核酸分子を標的とし、かつＶＥＧＦ−Ｂの発現を阻害するアンチセンスオリゴヌクレオチドであるか、ＶＥＧＦ−ＢとＶＥＧＦＲ−１の結合を阻害する抗ＶＥＧＦ−Ｂ抗体であり得る。 （もっと読む）

【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】過増殖症の治療に同時、別時点または順次使用するための、癌細胞シグナル伝達経路を少なくとも部分的に遮断するための少なくとも２種の治療物質の併用による過増殖症の治療法の提供。
【解決手段】１種以上の核酸と抗癌治療物質との医薬的併用であり、該核酸がデオキシリボ核酸（ＤＮＡ）またはリボ核酸（ＲＮＡ）であり、該抗癌治療物質がシスプラチン、タキソイド、エトポシド、ＴＮＦ、アドリアマイシン、カンプトテシン、ビンカアルカロイドおよびナベルビンから選択される化学療法剤か、または放射線療法剤である。 （もっと読む）

【課題】抗体薬物結合体化合物を提供する。
【解決手段】抗体薬物結合体化合物は、リンカーによって１以上のメイタンシノイド薬物部分に共有結合される抗体を含み、化合物は、Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐの式であり、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であり、ここで、Ａｂは、ＥｒｂＢレセプターに結合するか、あるいは以下の（１）〜（３）：（１）ＢＭＰＲ１Ｂ（骨形成タンパク質レセプターＩＢ型、Ｇｅｎｂａｎｋアクセッション番号ＮＭ＿００１２０３）；（２）Ｅ１６（ＬＡＴ１、ＳＬＣ７Ａ５、Ｇｅｎｂａｎｋアクセッション番号ＮＭ＿００３４８６）；（３）ＳＴＥＡＰ１（前立腺の６回膜貫通上皮抗原、Ｇｅｎｂａｎｋアクセッション番号ＮＭ＿０１２４４９）；から選択される１以上の腫瘍関連抗原または細胞表面レセプターに結合する抗体である。 （もっと読む）

【課題】脈管の発達を調整するために有用である組成物及び方法を提供する。
【解決手段】上皮細胞増殖因子様ドメイン7（ＥＧＦＬ７）に結合する抗体であって、前記抗体は前記抗体をコードするポリヌクレオチドを含むベクターを宿主細胞内で発現させて作製され、前記抗体もしくは前記抗体を含有する組成物の投与（好ましくはさらに抗血管新生剤も投与する）により、血管新生と関係する症的状態を有する被検体の血管新生を低減又は阻害する。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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