【課題】分子シャペロン誘導活性及び抗がん活性を有する新規ペプチド並びに新規な分子シャペロン誘導剤及び抗がん剤を提供することである。
【解決手段】納豆の抽出物のうち特定の画分のものが分子シャペロン誘導活性及び抗がん活性を有することを見出し、液体クロマトグラフィーを行って各ピークに含まれる物質を同定した結果、３種類の新規ペプチドを見出した。そして、これらのペプチドを有効成分として含有する分子シャペロン誘導剤及び抗がん剤を提供した。 （もっと読む）

【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体ＰＰＡＲγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


［式中、Ｒ_１はアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基（置換基は、ハロゲン原子）等、Ｒ_２及びＲ_４は同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Ｒ_３は炭素数１から１０の直鎖状又は分岐状アルキル基、Ｒ_５は置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、ｎは０から１０の整数を表す］ （もっと読む）

【課題】特定のプロテアソーム活性を阻害し得る酵素インヒビターの提供、および薬学的有効量のヒドロラーゼインヒビター類似体またはプロドラッグを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している化合物によって差別的に阻害され得る。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。 （もっと読む）

【課題】α−セクレターゼを調節する、および／または、認知能力を改善する、組成物および方法の提供。
【解決手段】ＰＫＣ活性化因子、特にＰＫＣα、ＰＫＣδ、およびＰＫＣεを選択的に活性化する因子を投与する。具体的には、マクロサイクリックラクトン（ｍａｃｒｏｃｙｃｌｉｃ ｌａｃｔｏｎｅ）、ベンゾラクタム（ｂｅｎｚｏｌａｃｔａｍ）、ピロリジノン（ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｏｎｅ）又はその組み合わせが好ましく用いられる。 （もっと読む）

【課題】変形性関節症（ＯＡ）や慢性関節リウマチなどの退行性関節疾患または障害の発病および進行を阻害する方法の提供。
【解決手段】退行性関節疾患に関与するＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達を阻害する４−（４’−ヒドロキシフェニル）−アミノ−６，７−ジメトキシキナゾリンならび４−（２−アミノ−４−オキソ−２−イミダゾリン−５−イリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロピロロ（２，３−ｃ）アゼピン−８−オンなどの阻害剤の投与による効果的なＯＡ治療。 （もっと読む）

【課題】それらの内部及び外部膜ニ層間に異なった脂質組成を有するリポソーム中にシスプラチン及び他の正に荷電された薬剤を封入するための方法が開示される。
【解決手段】リポソームは、動物及びヒトへの静脈内注入の後、一次腫瘍及びそれらの転移に達することができる。封入されたシスプラチンは、種々のヒト固形癌、例えば乳癌及び前立腺癌（但し、それらだけには限定されない）の根絶において高い治療効力を有する。封入されたシスプラチンと封入されたドキソルビシン又は他の抗腫瘍薬剤との組合せは、治療価値のあるものであることが主張されている。封入されたシスプラチンと多くのリポソーム中に封入された抗癌遺伝子、例えばp53、IL−２、IL−12、アンジオスタチン及びオンコスタチンとの組合せ、又は封入されたシスプラチンとHSV−tk及び封入されたガンシクロルビルとの組合せもまた、癌根絶において治療価値のあるものであることが主張されている。 （もっと読む）

【課題】器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

【課題】標的細胞に対する結合活性（親和性）を十分に保持し、更に、様々な化学修飾を部位特異的にかつ均一に達成することができるような、ヒト型化抗ＥＧＦＲ抗体リジン置換Ｌ鎖又は同Ｈ鎖可変領域断片、又はそれらから構成される一本鎖抗体等の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列から成る抗ヒト上皮細胞成長因子受容体１（Ｈｅｒ１）抗体５２８のＬ鎖又はＨ鎖のヒト型化可変領域において、全てのリジン残基又は特定の一つの部位のリジン残基以外の全てのリジン残基が他のアミノ酸に置換されて成る、ヒト型化抗ＥＧＦＲ抗体リジン置換Ｌ鎖可変領域断片。 （もっと読む）

【課題】細胞結合性ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐに結合する抗体およびその使用方法の提供。
【解決手段】脱落ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドと比較して細胞結合性ＣＡ１２５／Ｏ７７２Ｐポリペプチドに優先的に結合する、抗体、および抗体の抗原結合断片、融合ポリペプチドならびに類似物質。 （もっと読む）

【課題】標的配列特異的な様式でRNAサイレンシングを阻害するための方法の提供。
【解決手段】RNAサイレンシングは、遺伝子にコードされたポリペプチドの発現を抑制するために、一連の保存された細胞因子を必要とする。RNAサイレンシング経路のRISC成分の配列特異的な不活性化のための組成物、およびその使用方法、miRNAおよびsiRNA、RISC結合因子、ならびにRNAサイレンシングを調節しうる作用物質の同定および特性決定のためのRISC不活性化因子の使用、RISC不活性化因子およびRISC不活性化因子の使用を通じて同定された治療物質を組み入れた治療方法および組成物。 （もっと読む）