【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な組成物の発現、分泌、及び使用のための、例えば、抗原を抗原提示細胞にデリバリーするためのワクチン及び抗原デリバリーベクターとしての使用のための組成物及び方法を含む。一実施形態では、ベクターは、ヒト化抗体を含む、抗ＣＤ４０抗体又はその断片及び抗ＣＤ４０抗体又はその断片に連結された１又は２以上の抗原ペプチドである。
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本発明は、ヒトα９インテグリンを免疫特異的に認識するヒト化抗体を提供する。これらの抗体のいくつかは、α９インテグリンの生物学的機能を阻害し、それにより、例えば、癌細胞の増殖及び転移等の癌、並びに、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、肝炎、気管支喘息、線維症、糖尿病、動脈硬化症、多発性硬化症、肉芽種、炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎及びクローン病）、自己免疫疾患等の炎症性疾患を含む、α９インテグリンと関連する様々な障害又は疾患に対する治療効果を示す。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

１群のペプチドを家畜哺乳動物から単離後、質量分析法により同定した。これらのペプチドはフィブリノーゲン活性化と補体カスケードの副産物である。最大活性のペプチドは（末端アルギニンの脱離により活性化された）活性化形態のフィブリノペプチドＡ及びフィブリノペプチドＢと、補体成分３の免疫調節フラグメントである。これらの形態のフィブリノペプチドＡ及びＢは免疫調節能が顕著であり、全種の感染性物質を含む異物の認識を強化し、炎症応答を抑え、血管外フィブリンの沈着を予防し、既に沈着しているフィブリンの吸収を刺激し、生体が悪性細胞を認識・排除する能力を強化し、アレルギー性鼻炎やアナフィラキシーを含むアレルギー反応の症状を抑え、自己抗体複合体の形成・沈着を抑え、慢性神経疾患の症状を改善し、慢性疼痛症候群の症状を抑える。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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本発明は、３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン（Ｉ）（レナリドマイド）およびその中間体３−（１−オキソ−４−ニトロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンを調製するための改良プロセスに関する。本発明はさらに、レナリドマイドのＡ型結晶を調製するための改良プロセス、有効医薬成分として、またはレナリドマイドのさらなる結晶形もしくは非晶質形の調製における中間体としての上記Ａ型結晶の使用、レナリドマイドのＡ型結晶を含有する組成物、および疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、Ｂ細胞疾患および障害の治療のためにＡＤＣＣ、ＣＤＣ、および／またはアポトーシスを媒介し得る、抗ＣＤ１９マウスモノクローナル抗体のキメラおよびヒト化バージョンを含む、安定液体製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、光受容細胞の死を防止する方法を提供する。特に、本発明は、ＦＡＳが誘発する光受容細胞のアポトーシスを防止するペプチドを提供する。 （もっと読む）