【課題】新規なＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキル等であり；ｐおよびｑはそれぞれ独立して、０または１であり；−Ｘ^１＝Ｘ^２−Ｘ^３＝Ｘ^４−は、−Ｃ（Ｒ^２）＝Ｃ（Ｒ^３）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−等であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ２は水素等、Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ４は水素等、ＡはＣＲ１０またはＮであり、ＢはＣＲ１１またはＮであり、ＤはＣＲ３またはＮであり、ここで、−Ｂ＝Ａ−および−Ａ＝Ｄ−は、−Ｎ＝Ｎ−ではなく、Ｒ３は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ１０およびＲ１１は水素等である。ｎは、１，２、または３である）。 （もっと読む）

【課題】注射可能な新規な医薬適用を提供する。
【解決手段】非経口投与用で、無菌の気体で形成される泡における薬物の供給は、該泡の直径が減少するにつれ該泡の活性な表面積を指数的に増加させ；分配速度論を変更し；および微粒子化して、その治療効果を増加する。さらに、該泡が注入されると、該薬物を検分することを可能にして、該泡のエコー輝度は超音波検査的なモニターを可能とする。さらに、該薬物の操作性は選択された局所化を指示し、目的外の場所での反応を防ぐことを可能とする。該泡のガレノスの形態は、要求される注射薬物から、現行用いられる医薬形態では得られないより大きな局所での作用での病気の治療に適している。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】 新規な第Ｘａ因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤であるピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを含有する光安定性に優れた医薬製剤の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を含有する錠剤（ただし、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を用いて製造された顆粒を錠剤化したものを除く）。 （もっと読む）

【課題】ＩＧＦＢＰ２インヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、ＩＧＦ１Ｒインヒビターの所与の治療計画が、例えば、被験体の体内でＩＧＦ１Ｒ受容体を飽和させるのに十分であるかどうかを迅速且つ都合良く決定する方法を提供する。いくつかの臨床的に関連する測定を、この点（例えば、投与計画の投薬量が十分であるのか増加させる必要があるのかが含まれる）に基づいて行うことができる。一つの実施形態において、本発明は、一連のＩＧＦ１Ｒインヒビターの治療中に被験体の体内のＩＧＦＢＰ２レベルを長期間にわたって測定する工程を含む、ＩＧＦ１Ｒインヒビターを投与した被験体の体内におけるＩＧＦＢＰ２濃度に及ぼすＩＧＦ１Ｒインヒビターの影響をモニタリングする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】骨形成タンパク質の変異タンパク質、それをコードする核酸、このような骨形成変異タンパク質の製造方法、このような変異タンパク質を含む組成物、好ましくは薬剤組成物、及びこのような変異タンパク質の、医薬の製造のための使用。
【解決手段】骨形成タンパク質の変異タンパク質に関すし、この変異タンパク質は、骨形成タンパク質の野生型と比較して、ヒトＢＭＰ−２のアミノ酸位置５１に相当するアミノ酸位置にアミノ酸置換を含む。本発明の課題は、Ｉ型及びＩＩ型セリンキナーゼ受容体鎖媒介性作用の点で、骨形成タンパク質の野生型と競合しないが、依然として、ノギンタンパク質ファミリー、ＤＡＮタンパク質ファミリー及びコーディンタンパク質ファミリー等のモジュレータータンパク質と相互作用能を有する。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼのような抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートして、反応性酸素種やその他のフリーラジカルの有害な酸化作用を中和するためのペプチド化合物ならびに方法を提供する。
【解決手段】抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートするペプチド化合物。反応性酸素種または他のフリーラジカルの望ましくないレベル上昇を呈する疾患または状態を治療または予防する方法であって、該疾患または状態を患う個体に、上記ペプチド化合物を投与することを含んでなる、方法。抗酸化酵素をコードする少なくとも１つの遺伝子をアップレギュレートする内在性ペプチド化合物を含む、生物由来の天然源からの精製組成物を含有する食物補助剤組成物。 （もっと読む）