本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書においてタンパク質デフェンシンファミリーのメンバーとして同定された、INSP108およびINSP109と称される新規タンパク質、ならびに疾患の診断、予防および治療におけるこれらのタンパク質およびコードしている遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は少なくとも2つのタンパク質間の相互作用を調節する方法に関する、ここで、上記少なくとも2つのタンパク質の一方が機能性細胞表面レセプターであり、かつ、もう一方のタンパク質が上記レセプターのリガンドである。本発明は、上記レセプター・リガンドに対する上記機能性細胞表面レセプターの結合部位を特徴とし、そして上記結合部位の構造の一部であり、および/または上記レセプターと上記リガンドの間の相互作用に関与する一連のアミノ酸配列を開示する。しかも、本発明は、前述の結合部位を通して上記機能性細胞表面レセプターと上記レセプター・リガンドの間の相互作用を調節することができる候補化合物の分子設計方法およびスクリーニング方法を特徴とし、そしてそのような化合物の同定のためのスクリーニング・アッセイ方法を提供する。本発明は、前記結合部位、および/または前記結合部位を通してレセプター−リガンド相互作用を達成するために不可欠なアミノ酸配列を含むエピトープに結合することができる抗体をさらに説明する。同様に、本発明は、開示した方法、ペプチド配列、および抗体のさまざまな用途に関係する。好ましい態様において、本発明は、FGFRリガンドに対する線維芽細胞成長因子レセプター（FGFR）の結合部位、上記結合部位を通して上記レセプター−リガンド相互作用を調節することができる化合物、および上記結合部位を認識することができる抗体に関係する。 （もっと読む）

本発明は、マウスＣＬＢ−８抗体から得られる少なくとも一つの新規なキメラ、ヒト化もしくはＣＤＲ移植抗ＩＬ−６抗体に関し、少なくとも一つのそのような抗ＩＬ−６抗体をコードする単離された核酸、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物もしくは植物、治療組成物、方法および装置を包含するその製造および使用方法を包含する。 （もっと読む）

チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 血栓症等の処置に有効な物質の提供。
【解決手段】 次式の化合物、その異性体、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基との付加塩。
【化２５】


（式中、Ｒ₁は、水素原子、場合により、アルキル、シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル基、又は式（Ｇ）（式中、Ａ₁は、単結合、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−若しくは−Ｎ（ＣＨ₃）−基、又は酸素若しくはイオウ原子を表し、そして同一であるか又は異なるＸ₁及びＸ₂は、それぞれ炭素又は窒素原子を表す）を表し、Ｒは、水素原子又は直鎖若しくは分岐の（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル基を表し、式（Ａ）は、４〜７員環を有する飽和環を表し、ｎは、１〜６の整数を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す） （もっと読む）