本願は、新規のアミノアルキル置換アリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に相当するオキソアゼチジンに由来する新規な化合物、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物を調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。

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ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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本発明は、脂肪生成調節に関与する新規標的Ｐｌａｃ８に関する。ｓｉＲＮＡ手法を用いて、本発明人らは、前駆脂肪細胞および脂肪組織におけるＰｌａｃ８活性の低下が脂肪生成の低下を誘導することを示した。従って、本発明は、Ｐｌａｃ８活性の調節因子ならびにこの標的の活性の調節因子の同定のためのスクリーニング検査ならびに、脂肪生成を調節し、従って、肥満および関連疾患を処置するための、特に医薬組成物におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、広義には、ＡＰＪ受容体としても知られるＧタンパク質共役受容体アペリンのアロステリックモジュレーター（ネガティブおよびポジティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニスト、アゴ−アロステリックモジュレーターなど）である化合物に関する。ＡＰＪ受容体化合物は、ＡＰＪ受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＡＰＪ受容体化合物ならびに、ＡＰＪ受容体化合物を含む医薬組成物を、心疾患（たとえば、高血圧症および鬱血性心不全などの心不全）、癌、糖尿病、幹細胞輸送、体液恒常性、細胞増殖、免疫機能、肥満症、転移性疾患、ＨＩＶ感染といったＡＰＪ受容体調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に相当する新規なメラノコルチン受容体モジュレーター、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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足細胞のウロキナーゼ受容体（ｕＰＡＲ）を特異的に阻害する組成物、可溶性ウロキナーゼ受容体（ｓｕＰＡＲ）を変調するか又は阻害する組成物、ｕＰＡＲが関連づけられる経路を変調し、腎疾患又は腎障害から保護する組成物。ｉｎ ｖｉｖｏでの治療法は１種類又は２種類以上の組成物の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、良好な血糖低下作用を有し、糖および脂質代謝疾患、もしくはペルオキシソーム活性化受容体（ＰＰＡＲ）γが介在する疾病の治療及び/又は発症を予防する新規縮合二環式ヘテロアリール誘導体又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ^３は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｑは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもいてよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基等であり；Ｙは、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−または−ＣＯＮＲ^３−であり；Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ_６−１０アリール基、置換されていてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されていてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式環状アミノ基等であり；Ｒ^３は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ_６−１０アリール基である。］ （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳類において、赤血球と身体組織との間での酸素の拡散率を改善させることに有用であるトランスカロテノイド塩化合物を合成する方法、それらを可溶化させる方法、およびそれらの使用法を提供する。
【解決手段】共役炭素−炭素二重結合を含有する対称ジアルデヒドを、トリフェニルホスホランとカップリングさせ、その生成物を鹸化することによるトランスカロテノイド塩化合物。この化合物をアルカリ水に添加する、生理食塩水に添加して未溶解物を濾過する等の方法により可溶化させることができる。 （もっと読む）