アミノアルキル置換基を有するアリール化合物およびそれらの使用
本願は、新規のアミノアルキル置換アリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
環
【化２】
は、フェニルまたはピリジル環を表し、
環
【化３】
は、置換基Ｒ３と共に、式
【化４】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化５】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化６】
は、式
【化７】
｛式中、
＊は、環
【化８】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化９】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１０】
は、フェニルまたはピリジル環を表し、
Ｘは、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１１】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す
（ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより各々置換されていてもよい）｝、
Ｌは、Ｘが結合または基−Ｓ（＝Ｏ）２−または◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし７員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい｝、
Ｒ３は、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４は、水素または、ハロゲン、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５は、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびヒドロキシルからなる群から選択される置換基を表し、
そして、
ｎは、０、１または２の数を表し、
ここで、置換基Ｒ５が２個存在する場合、その意味は同一であっても異なっていてもよい］
の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
環
【化１２】
が、フェニルまたはピリジル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係で
【化１３】
の環内炭素原子に結合しており、
環
【化１４】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１５】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１６】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
環
【化１７】
がピリジル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのピリジル環の環内炭素原子に結合しており、
環
【化１８】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１９】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化２０】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
環
【化２１】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化２２】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化２３】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化２４】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化２５】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化２６】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化２７】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
環
【化２８】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化２９】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化３０】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化３１】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし７員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい｝、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
環
【化３２】
がピリジル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのピリジル環の環内炭素原子に結合しており、
環
【化３３】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化３４】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化３５】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化３６】
が、式
【化３７】
｛式中、
＊は、環
【化３８】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化３９】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化４０】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化４１】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化４２】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化４３】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素および（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５は、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎは、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項７】
式中、
環
【化４４】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化４５】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化４６】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化４７】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化４８】
が、式
【化４９】
｛式中、
＊は、環
【化５０】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化５１】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化５２】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化５３】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化５４】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化５５】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素および（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項８】
式中、
環
【化５６】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化５７】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化５８】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化５９】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化６０】
が、式
【化６１】
｛式中、
＊は、環
【化６２】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化６３】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化６４】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化６５】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化６６】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化６７】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項９】
式中、
環
【化６８】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化６９】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化７０】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化７１】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化７２】
が、式
【化７３】
｛式中、
＊は、環
【化７４】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化７５】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化７６】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化７７】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化７８】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化７９】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１０】
式中、
環
【化８０】
が、式
【化８１】
｛式中、
§は、隣接する基Ｘとの結合点を示し、
§§は、隣接するＣＨ２基との結合点を示す｝
のピリジル環を表し、
環
【化８２】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化８３】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化８４】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化８５】
が、式
【化８６】
｛式中、
＊は、環
【化８７】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化８８】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化８９】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化９０】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化９１】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化９２】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、ヒドロキシルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより、または、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３がメチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２、請求項３または請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１１】
式中、
環
【化９３】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化９４】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化９５】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化９６】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化９７】
が、式
【化９８】
｛式中、
＊は、環
【化９９】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化１００】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１０１】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１０２】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１０３】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１０４】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、ヒドロキシルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより、または、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、メチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２、請求項４または請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１２】
式中、
環
【化１０５】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化１０６】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化１０７】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化１０８】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１０９】
が、式
【化１１０】
｛式中、
＊は、環
【化１１１】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化１１２】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１１３】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１１４】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１１５】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１１６】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３が、メチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２、請求項５または請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１３】
式中、
環
【化１１７】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化１１８】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化１１９】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化１２０】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１２１】
が、式
【化１２２】
｛式中、
＊は、環
【化１２３】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化１２４】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１２５】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１２６】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１２７】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１２８】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを表し、
Ｒ２が、水素、メチルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ３が、メチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項９に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１４】
疾患の処置および／または予防のための請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防方法において使用するための請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防方法において使用するための請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物を、１種またはそれ以上の不活性、非毒性の医薬的に適する補助物質と共に含有する医薬。
【請求項２０】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物を、１種またはそれ以上の他の活性化合物と共に含有する医薬。
【請求項２１】
癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防用の請求項１９または請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防用の請求項１９または請求項２０に記載の医薬。
【請求項２３】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物または請求項１９ないし請求項２１のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトまたは動物における癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防方法。
【請求項２４】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物または請求項１９、請求項２０および請求項２２のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトまたは動物における虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防方法。
【請求項２５】
式（Ｉ−Ｄ）
【化１２９】
（式中、環ＡおよびＥ並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、各々請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の意味を有し、
Ｘ１は、ＮＨまたはＯを表し、
ｐは、２、３または４の数を表す）
の化合物の製造方法であって、まず、式（ＸＩ）
【化１３０】
（式中、環Ｅ並びにＲ４、Ｒ５およびｎは、上記の意味を有する）
のＮ'−ヒドロキシアミジンを、式（ＸＸＶＩＩＩ）
【化１３１】
（式中、Ｒ３は上記の意味を有する）
のピラゾールカルボン酸と縮合させ、式（ＸＸＩＸ）
【化１３２】
（式中、環Ｅ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記の意味を有する）
の１,２,４−オキサジアゾール誘導体を得、次いで、化合物（ＸＸＩＸ）を、塩基の存在下で、
［Ａ］式（ＸＸＸ）
【化１３３】
（式中、環Ａは上記の意味を有し、
Ｙ１は、塩素、臭素またはヨウ素を表し、
Ｚ１は、塩素、臭素、ヨウ素、メシレート、トリフレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
の化合物を用いてアルキル化し、式（ＸＸＸＩ）
【化１３４】
（式中、環ＡおよびＥ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびＹ１は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、場合によりパラジウム触媒および／または塩基の存在下、式（ＸＸＸＩＩ）
【化１３５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、ｐおよびＸ１は上記の意味を有する）
の化合物と反応させ、式（Ｉ−Ｄ）の化合物を得るか、
または、
［Ｂ］代替的に、化合物（Ｉ−Ｄ）中、Ｘ１がＯを表し、環Ａがフェニル環を表すならば、式（ＸＸＸＩＩＩ）
【化１３６】
（式中、ＰＧは、トリメチルシリル、トリイソプロピルシリルまたはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルなどのシリル保護基を表し、
Ｚ１は、塩素、臭素、ヨウ素、メシレート、トリフレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
の化合物を用いてアルキル化し、式（ＸＸＸＩＶ）
【化１３７】
（式中、環Ｅ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびＰＧは、上記の意味を有する）
の化合物を得、シリル保護基ＰＧの除去後、得られる式（ＸＸＸＶ）
【化１３８】
（式中、環Ｅ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記の意味を有する）
の化合物を、必要に応じて塩基の存在下、式（ＸＸＸＶＩ）
【化１３９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｐは、上記の意味を有し、
Ｚ２は、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシル、メシレート、トリフレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
の化合物と反応させ、式（Ｉ−Ｄ'）
【化１４０】
（式中、環Ｅ並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｐは、各々上記の意味を有する）
の化合物を得ることを特徴とする、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
環
【化２】
は、フェニルまたはピリジル環を表し、
環
【化３】
は、置換基Ｒ３と共に、式
【化４】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化５】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化６】
は、式
【化７】
｛式中、
＊は、環
【化８】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化９】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１０】
は、フェニルまたはピリジル環を表し、
Ｘは、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１１】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す
（ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより各々置換されていてもよい）｝、
Ｌは、Ｘが結合または基−Ｓ（＝Ｏ）２−または◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし７員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい｝、
Ｒ３は、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４は、水素または、ハロゲン、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５は、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびヒドロキシルからなる群から選択される置換基を表し、
そして、
ｎは、０、１または２の数を表し、
ここで、置換基Ｒ５が２個存在する場合、その意味は同一であっても異なっていてもよい］
の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
環
【化１２】
が、フェニルまたはピリジル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係で
【化１３】
の環内炭素原子に結合しており、
環
【化１４】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１５】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１６】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
環
【化１７】
がピリジル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのピリジル環の環内炭素原子に結合しており、
環
【化１８】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１９】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化２０】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
環
【化２１】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化２２】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化２３】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化２４】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化２５】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化２６】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化２７】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中、
環
【化２８】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化２９】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化３０】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化３１】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし７員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより置換されていてもよい｝、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
式中、
環
【化３２】
がピリジル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのピリジル環の環内炭素原子に結合しており、
環
【化３３】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化３４】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化３５】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化３６】
が、式
【化３７】
｛式中、
＊は、環
【化３８】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化３９】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化４０】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化４１】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化４２】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化４３】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素および（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５は、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎは、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項７】
式中、
環
【化４４】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化４５】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化４６】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化４７】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化４８】
が、式
【化４９】
｛式中、
＊は、環
【化５０】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化５１】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化５２】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化５３】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化５４】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化５５】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素および（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項８】
式中、
環
【化５６】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化５７】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化５８】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化５９】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化６０】
が、式
【化６１】
｛式中、
＊は、環
【化６２】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化６３】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化６４】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化６５】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化６６】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化６７】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項９】
式中、
環
【化６８】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化６９】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化７０】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化７１】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化７２】
が、式
【化７３】
｛式中、
＊は、環
【化７４】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化７５】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化７６】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化７７】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化７８】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、結合を表すか、または、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化７９】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示す｝、
Ｌが、Ｘが結合または基◆−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｘが基−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を示す場合、直鎖の（Ｃ２−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ４が、フッ素、塩素、シアノ、ペンタフルオロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルシリル、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、４員ないし６員の複素環および５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、フッ素、塩素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたは４員ないし６員の複素環を示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により、そして、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素、塩素およびメチルからなる群から選択される置換基を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１０】
式中、
環
【化８０】
が、式
【化８１】
｛式中、
§は、隣接する基Ｘとの結合点を示し、
§§は、隣接するＣＨ２基との結合点を示す｝
のピリジル環を表し、
環
【化８２】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化８３】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化８４】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化８５】
が、式
【化８６】
｛式中、
＊は、環
【化８７】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化８８】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化８９】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化９０】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化９１】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化９２】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、ヒドロキシルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより、または、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよい｝、
または、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３がメチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２、請求項３または請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１１】
式中、
環
【化９３】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化９４】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化９５】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化９６】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化９７】
が、式
【化９８】
｛式中、
＊は、環
【化９９】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化１００】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１０１】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１０２】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１０３】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１０４】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル中のアルキル基は、ヒドロキシルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシにより、または、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルは、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはシクロプロピルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、３個までのフッ素により置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、メチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２、請求項４または請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１２】
式中、
環
【化１０５】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化１０６】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化１０７】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化１０８】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１０９】
が、式
【化１１０】
｛式中、
＊は、環
【化１１１】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化１１２】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１１３】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１１４】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１１５】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１１６】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素原子と一体となって飽和の４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ３が、メチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２、請求項５または請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１３】
式中、
環
【化１１７】
がフェニル環を表し、隣接する基ＸおよびＣＨ２が、相互に１,３または１,４の関係でこのフェニル環に結合しており、
環
【化１１８】
が、置換基Ｒ３と共に、式
【化１１９】
｛式中、
＃は、隣接するＣＨ２基との結合点を示し、
＃＃は、環
【化１２０】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１２１】
が、式
【化１２２】
｛式中、
＊は、環
【化１２３】
との結合点を示し、
＊＊は、環
【化１２４】
との結合点を示す｝
のヘテロアリール環を表し、
環
【化１２５】
が、置換基Ｒ４およびＲ５と共に、式
【化１２６】
｛式中、
＊＊＊は、環
【化１２７】
との結合点を示す｝
のフェニル環を表し、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−または◆−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−◆◆を表し
｛式中、
◆は、基Ｌとの結合点を示し、
◆◆は、環
【化１２８】
との結合点を示し、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを示す｝、
Ｌが、エタン−１,２−ジイルまたはプロパン−１,３−ジイルを表し、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはシクロブチルを表し、
Ｒ２が、水素、メチルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ３が、メチルを表し、
Ｒ４が、塩素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリメチルシリル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ７、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択される置換基を表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルは、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルおよび４員ないし６員の複素環からなる群から選択されるラジカルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキルおよび複素環の基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、相互に独立して、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを示し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルにより、そして、３個までのフッ素により、置換されていてもよく、
シクロアルキル基は、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい）、
または、
Ｒ７およびＲ８は、両方が窒素原子に結合している場合、この窒素原子と一体となって４員ないし６員の複素環を形成し、これは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳ（Ｏ）２からなる群からさらなる環内ヘテロ原子を含んでいてもよく、フッ素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、オキソおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニルからなる群から選択される２個までの同一かまたは異なるラジカルにより置換されていてもよい｝、
Ｒ５が、フッ素を表し、
ｎが、０または１の数を表す、
請求項１、請求項２または請求項９に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項１４】
疾患の処置および／または予防のための請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防方法において使用するための請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防方法において使用するための請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物を、１種またはそれ以上の不活性、非毒性の医薬的に適する補助物質と共に含有する医薬。
【請求項２０】
請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物を、１種またはそれ以上の他の活性化合物と共に含有する医薬。
【請求項２１】
癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防用の請求項１９または請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防用の請求項１９または請求項２０に記載の医薬。
【請求項２３】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物または請求項１９ないし請求項２１のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトまたは動物における癌疾患または腫瘍疾患の処置および／または予防方法。
【請求項２４】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の化合物または請求項１９、請求項２０および請求項２２のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトまたは動物における虚血性心血管疾患、心不全、心臓の梗塞、不整脈、卒中、肺高血圧症、腎臓および肺の線維症、乾癬、糖尿病網膜症、黄斑変性、関節リウマチまたはチュガシュ赤血球増加症の処置および／または予防方法。
【請求項２５】
式（Ｉ−Ｄ）
【化１２９】
（式中、環ＡおよびＥ並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、各々請求項１ないし請求項１３のいずれかに記載の意味を有し、
Ｘ１は、ＮＨまたはＯを表し、
ｐは、２、３または４の数を表す）
の化合物の製造方法であって、まず、式（ＸＩ）
【化１３０】
（式中、環Ｅ並びにＲ４、Ｒ５およびｎは、上記の意味を有する）
のＮ'−ヒドロキシアミジンを、式（ＸＸＶＩＩＩ）
【化１３１】
（式中、Ｒ３は上記の意味を有する）
のピラゾールカルボン酸と縮合させ、式（ＸＸＩＸ）
【化１３２】
（式中、環Ｅ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記の意味を有する）
の１,２,４−オキサジアゾール誘導体を得、次いで、化合物（ＸＸＩＸ）を、塩基の存在下で、
［Ａ］式（ＸＸＸ）
【化１３３】
（式中、環Ａは上記の意味を有し、
Ｙ１は、塩素、臭素またはヨウ素を表し、
Ｚ１は、塩素、臭素、ヨウ素、メシレート、トリフレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
の化合物を用いてアルキル化し、式（ＸＸＸＩ）
【化１３４】
（式中、環ＡおよびＥ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびＹ１は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、場合によりパラジウム触媒および／または塩基の存在下、式（ＸＸＸＩＩ）
【化１３５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、ｐおよびＸ１は上記の意味を有する）
の化合物と反応させ、式（Ｉ−Ｄ）の化合物を得るか、
または、
［Ｂ］代替的に、化合物（Ｉ−Ｄ）中、Ｘ１がＯを表し、環Ａがフェニル環を表すならば、式（ＸＸＸＩＩＩ）
【化１３６】
（式中、ＰＧは、トリメチルシリル、トリイソプロピルシリルまたはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルなどのシリル保護基を表し、
Ｚ１は、塩素、臭素、ヨウ素、メシレート、トリフレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
の化合物を用いてアルキル化し、式（ＸＸＸＩＶ）
【化１３７】
（式中、環Ｅ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびＰＧは、上記の意味を有する）
の化合物を得、シリル保護基ＰＧの除去後、得られる式（ＸＸＸＶ）
【化１３８】
（式中、環Ｅ並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記の意味を有する）
の化合物を、必要に応じて塩基の存在下、式（ＸＸＸＶＩ）
【化１３９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｐは、上記の意味を有し、
Ｚ２は、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシル、メシレート、トリフレートまたはトシレートなどの脱離基を表す）
の化合物と反応させ、式（Ｉ−Ｄ'）
【化１４０】
（式中、環Ｅ並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｐは、各々上記の意味を有する）
の化合物を得ることを特徴とする、方法。
【公表番号】特表２０１２−５０８７０２（Ｐ２０１２−５０８７０２Ａ）
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５９０１（Ｐ２０１１−５３５９０１）
【出願日】平成２１年１０月３１日（２００９．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００７８０５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５４７６２
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月３１日（２００９．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００７８０５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５４７６２
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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