本発明は、1種または複数のメラノコルチン受容体型をモジュレートするのに有効な新規ペプチド化合物、療法における該化合物の使用、それを必要とする患者への該化合物の投与を含む治療方法、および薬剤の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療ならびに肥満に関連する様々な疾患または状態との関係において特に興味深い。 （もっと読む）

式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７が請求項１に示す意味を有する新規なジフルオロフェニルジアシルヒドラジド誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身性および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセス、腫瘍および腫瘍疾患などの疾患および愁訴の処置のために用いることができる。

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インターロイキン−１３（ＩＬ−１３）にに対し、またはＩＬ−４とＩＬ−１３に対し特異的に結合するリガンドが開示されている。また、これらの使用方法も開示されている。特に、肺疾患、例えば、アレルギー性喘息、のようなＩＬ−１３媒介疾患の治療のためのこれらの使用が記載されている。このリガンドは、有力なＩＬ−１３結合速度を有している。リガンドが、ヒトＩＬ−１３と一つまたは複数の霊長類ＩＬ−１３の間の交差反応性を有することも記載されている。リガンドは、原核細胞中で良好に発現する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、特にトランスジェニック植物における、組換え脂肪酸合成の分野に関する。本出願は、脂肪酸合成に関与する遺伝子を記載するものであり、植物油の脂肪酸組成の操作のための方法およびベクターを提供するものである。特に、本発明は、得られる植物が改変したレベルの多価不飽和脂肪酸を産生するように植物ゲノム中への脂肪酸合成に関与する多重異種遺伝子の組込みを達成するための構築物を提供する。また、植物貯蔵器官の中においてサイレンシングサプレッサーを共発現させることによって脂肪酸生合成酵素の発現を増強するための方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】ＤＧＡＴ１阻害活性を有することから、高脂血症、糖尿病、肥満症の治療剤及び／又は予防に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して水素原子を示すか、或いは、Ｒ^２及びＲ^３が一緒になってオキソ基を示し、Ｒ^４は４−トリフルオロメトキシフェニル基等を示し、Ｒ^５はハロゲン原子等で置換されていてもよいフェニル基等を示し、ｍは１乃至３の整数を示し、ｐは１乃至５の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】複雑さおよび／または高コストの課題を解決した、面積パーセントＨＰＬＣで約０．２％未満の総不純物を有する高純度カンデサルタンシレキセチルの提供。
【解決手段】トリチルカンデサルタンシレキセチルを水とメタノールの混合物中で加熱還流することによる脱保護とメタノールとトルエンを使用してカンデサルタンシレキセチルの結晶化し、さらにメタノール中で再結晶化した実質的に純粋なカンデサルタンシレキセチルおよび薬剤学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


化学式（Ｉ）。
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本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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【課題】メタボリックシンドロームの予防、改善に有用性の高い医薬品、飲食品の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物を含むキツネノマゴ科植物、その処理物。


（Ｘ：水素、Ｒ1、Ｒ2：水素、一緒になって酸素） （もっと読む）