本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
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【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子に関する。本発明はさらに、例えば、治療適用において、このような大環状分子を調製および用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を調製するための方法を提供する。一実施形態では、この方法は、ペプチド模倣前駆体を接触させる工程と、粗ペプチド模倣大環状分子を精製して、精製されたペプチド模倣大環状分子組成物を得る工程とを包含する。このような実施形態では、このペプチド模倣前駆体は、粗ペプチド模倣大環状分子を生成するために、メタセシス触媒を用いるメタセシス反応を受けることができる少なくとも２つの部分を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数種の安定な内部拘束αヘリックスを有し、かつＨＩＦ−１αのＣ末端トランス活性化ドメインの少なくとも一部模倣した配列を含むペプチドに関する。これらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびにこれらのペプチドを用いて、例えば遺伝子転写を低減させる、またＨＩＦ−１αとＣＲＥＢ結合タンパク質および／またはｐ３００の相互作用によって仲介される障害を治療または予防する、また組織における脈管形成を低減または防止する、またアポトーシスを誘発する、また細胞の生存および／または増殖を低下させる、またＣＲＥＢ結合タンパク質および／またはｐ３００の潜在的なリガンドを同定する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＯＲＬ−１受容体が介在する疾患及び症状の治療に有用な新規５−オキサゾリジン−２−オン置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体を目的とする。本発明は更に、前記誘導体を調製するプロセス、前記誘導体を含む医薬組成物、及びＯＲＬ−１媒介疾患及び症状を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】 経口的に摂取しても安全な、ペルオキシソーム増殖剤応答性核内受容体α（ＰＰＡＲα）活性化剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 有効成分として、バイオフラボノイドの１種又は２種以上を配合したＰＰＡＲα活性化剤を提供することにより解決する。 （もっと読む）

【課題】既知の化合物よりも強力で、かつ/または粘膜表面からの吸収が遅く、かつ/またはより非可逆的な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明は、これらのナトリウムチャネル遮断薬を使用する様々な治療方法も含む。本発明の別の態様は、アミロード、ベンザミル、フェナミルなどの化合物よりも強力で、かつ/または吸収が遅く、かつ/またはより非可逆的な化合物を提供することである。したがって、これらの化合物は、粘膜表面で既知の化合物よりも長い薬力学的半減期を有する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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