本発明は、（ラセミ）混合物からの、キラル塩基環式アミドとの塩の形成（例えば、式ＩＩａ参照）、及び同方法で分割されなかった鏡像異性体のラセミ化による、マンデル酸誘導体の鏡像異性体の分割のための、更なるラセミ化用塩基を所望により使用することができ、少なくとも１：１の酸：全塩基（即ち環式アミド及び所望による更なる塩基）のモル比を使用し；但し、環式アミド塩基が少なくとも０．７５のモル比で存在することを条件とする方法；並びに分割されたマンデル酸誘導体の、例えば医薬化合物の大規模製造のために適した中間体としての使用に関し、ここにおいて、Ｒは、ＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２及びＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここにおいて、ｎは、０、１又は２であり；Ｒ_１は、Ｈ又はＣ_１−６アルキルであり、そしてＸは、Ｈ、ハロ又はＣ_１−６アルキルである。 （もっと読む）

式(1)：


（式中、R^xは場合によっては置換されているアリールであり、R^yは場合によっては置換されているヒドロカルビルである）の芳香族アミン類の調製方法であって、
(a)式(2)の化合物：


を還元させて、式(3)の化合物：


を与える工程と、次いで
(b)式(3)の化合物を離脱基供与体と反応させて、式(4)の化合物：


を与える工程と、
(c)式(4)の化合物をアンモニアと反応させて、式(1)の化合物を与える工程を含む方法。
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本発明は、一般式（Ｉ）の二環式複素環化合物：
【化１】


（式中、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｘ及びｎは請求項１で定義したとおり）、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩、とりわけ無機又は有機酸との医薬的に許容される塩に関する。本発明の化合物は有用な薬理学的特性を有し、特に、チロシンキナーゼが媒介するシグナルトランスダクションを抑制する。また、本発明は特に腫瘍性疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺や気道の疾患といった疾病を治療するための前記化合物の使用と、その化合物の製造に関するものである。
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本発明は式（１）の化合物、そのような誘導体の製造法、それらの製造で使用される中間体、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は数多くの疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および症状において有用である。
【化１】

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【課題】
医薬等の製造中間体等として有用なジヒドロベンゾフラン誘導体又はクロマン誘導体の光学異性体混合物をそれぞれの光学異性体に分離する光学分割方法を提供する。
【解決手段】
化合物（１ａ）に、化合物（３）を作用させて、化合物（４ａ）を得る工程、化合物（４ａ）をそれぞれのジアステレオマーに分離して、ジアステレオマー（４−１）又は（４−２）を得る工程、得られたジアステレマーを加水分解することにより、化合物（１−１）又は（１−２）を得る工程を有する化合物（１ａ）の光学分割方法（下記式中、Ｒ１〜Ｒ７は水素原子等を、Ａはメチレン基、エチレン基等を表す。Ｒ１３、Ｒ１４のうち、一方はアミノ基等を、もう一方は水素原子等を表す。Ｒ１５〜Ｒ１９は水素原子等を、Ｑは水酸基又は脱離基を、＊はキラルな不斉炭素原子を表す。）。

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本発明は、化合物（Ｒ，Ｓ）‐２‐アミノ‐６‐プロピルアミノ‐４，５，６，７‐テトラヒドロベンゾチアゾールのラセミ混合物を分割し、またはこれをいずれか一方のエナンチオマーで富化する新規方法、および該方法を実施するために用いられる中間化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド、及びその光学的に濃縮された混合物のラセミ化方法。
【解決手段】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミドの、高収率ラセミ化法、及び有用な中間体10-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(VII)を開示する。また、光学的に純粋な、又は光学的濃縮混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、ラセミ体(±)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(III)に、ラセミ化する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】工業的規模に適した高純度光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造方法及び装置を提供すること。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸を含むスラリーから固液分離機を用いて光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶を製造する方法において、前記スラリーを固液分離機へ圧力を加えない自然落下にて給液する光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造方法。及び、光学活性α−ヒドロキシカルボン酸を含むスラリーを貯蔵する給液層が固液分離機の上部に設置され、固液分離機のスラリー供給口から給液槽中の前記スラリーの液面形状の重心を結ぶ直線が給液槽中の前記スラリーの液面平行となす角度が９０°以下となるように、給液槽と固液分離機とが配置される光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造装置。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎおよびＸは本明細書中で定義した通りである。] の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用、およびその製造に使用する中間体を提供する。
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【課題】少なくとも光学異性体を多量に効率よく分離できる機能を備える機能性材料およびその製造方法を提供することを目的としている。
【解決手段】α−ヘリックス構造を有する多数のポリペプチドがそのＣ末端で基材表面に定着しているとともに、過半数の前記ポリペプチドが同一方向のラセン構造を備えていることを特徴としている。 （もっと読む）