置換アリールシクロアルカノール誘導体、特に以下の一般式：


のキラル置換アリールシクロアルカノール誘導体を調製するプロセスを開示する。本発明の置換アリールシクロアルカノール誘導体は、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、胃腸および尿生殖器疾患、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系疾患、およびこれらの組み合わせを含めたモノアミン再取り込みによって改善される病態、特に、大抑鬱性障害、血管運動症状、ストレス性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される病態の予防および治療のために、単独でまたは組成物中で有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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本発明は、薬剤活性成分の製造における重要な中間体を構成する一般式（Ｉ）のオクテン酸誘導体を、式（II）の化合物から製造するための方法、及び同様に前記のオクテン酸誘導体を製造するための方法で使用される中間体に関する。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の強力な修飾物質の塩形態、同様のものからなる医薬組成物および同様のものを使用して疾患を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】医薬の重要中間体である光学活性含フッ素ベンジルアルコールの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】含フッ素ベンズアルデヒドをアルキルグリニャール試薬と反応させることによりラセミ含フッ素ベンジルアルコールのマグネシウムアルコキシドに変換し、引き続いて該マグネシウムアルコキシドを無水フタル酸と反応させることによりラセミ含フッ素ベンジルアルコールのフタル酸ハーフエステルを得、該ハーフエステルを光学活性１−フェニルエチルアミンで光学分割し、その後、エステル基を加水分解することにより光学活性含フッ素ベンジルアルコールを製造する。本発明は、ラセミ含フッ素ベンジルアルコールのフタル酸ハーフエステルの調製方法に特徴があり、含フッ素ベンズアルデヒドから、該ハーフエステルを簡便に且つ、８０％以上の収率で調製できる。この結果、光学活性含フッ素ベンジルアルコールを効率的に製造できる。 （もっと読む）

【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

本願は、新規ジフルオロフェノール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）/(II)/(III)の新規化合物、治療におけるそれらの使用及び、前記新規化合物を含む医薬組成物に関する。

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本発明は、R¹がアルキルまたはハロアルキルであり、かつXがハライドである式(I)のエナンチオマー濃縮された(enantiomerically enriched)α-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマーの混合物から生成するための方法および化合物を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物から誘導される少なくとも１個の配位子を有する金属錯体であるキラル識別剤の存在における蒸留による分離による、アルコール−及び／又はアミノ基少なくとも１個を有する立体異性体化合物の分別方法に関する。
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