本発明は、一般式（Ｉ）のエナンチオマー富化した化合物の製造方法に関する。これらは、この相応する酸のキラルなアミノ塩基を用いた有機溶媒中での典型的な分割により得られる。
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【課題】 高品質の光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンを高い収量で取得するとともに、簡便且つ効率的に商業的規模で実施できる単離精製方法を提供する。
【解決手段】 光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンと酸から塩を形成させ、混入しているエナンチオマーや１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノピロリジンなどの不純物を晶析にて母液に残し、光学活性な１−ｔ−ブトキシカルボニル−３−アミノピロリジンを塩として単離する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、ＹおよびＲは、それぞれ、上で定義したとおりであり、そして環Ａは非置換であるか、または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基によりモノ−もしくはポリ−置換されている。〕
で示される新規Ｎ−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−２−ベンジル−４−（キノロイルアミノ）−ピペリジン；およびその塩、その使用、その製法方法および本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】ラセミの２−ピリジル−２−ヒドロキシ酢酸を用いた光学活性アミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹は置換されていてもよいアルキル基等を表わす。Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶はそれぞれ同一または相異なって、水素原子等を表わす。＊は光学活性な炭素原子であることを意味する。）
で示されるアミド化合物を、溶媒中で晶析処理することを特徴とする式（２）


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶および＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性アミド化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 充分な物理的性質の差異を生じるジアステレオマーを形成することができ、さらに、ジアステレオマーから温和な条件で目的のエナンチオマーを再生することができる、キラルなアミノ化合物用の光学分割剤を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ−１）または式（Ｉ−２）で表わされるシクロヘキサジエン−無水ジカルボン酸化合物による。式（Ｉ−１）および式（Ｉ−２）中、Ｒ^１およびＲ^２は互いに別異の原子または官能基を表わす。キラルなアミノ化合物（例えばアミノ酸）のラセミ体に式（Ｉ−１）または式（Ｉ−２）の化合物を反応させてアミド化合物のジアステレオマーを生成させた後、該ジアステレオマーを分離精製し、さらに、そのジアステレオマーを弱酸性条件下に加水分解することにより、アミノ化合物を再生、単離することができる。
【化１】


【化２】
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【課題】 比較的シンプルな構造でありながらラセミの２級アルコールを高選択的に光学分割することのできる不斉アシル化触媒を提供する。
【解決手段】
ラセミの２級アルコールを光学分割する際に用いられる不斉アシル化触媒であって、一般式（１）で表される不斉アシル化触媒（式（１）中、Ｒ¹は炭化水素基であり、Ｒ²はアリール基であり、Ａは三置換シロキシ基、二置換アミノ基又はアシロキシ基であり、＊は不斉炭素であり光学活性点である）。
【化１】
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本発明は、アクツミンおよびその化合物ならびに式（Ｉ）（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、各々、水素原子を示すか、または、一緒に更に結合を形成し、Ｒ_３は、水素原子またはアルコキシ基を示し、Ｒ_３は、水素または塩素原子を示し、Ｒ_６は、水素原子またはアルキル、アルキルカルボニル、もしくはアミル基を示し、Ｒ_７およびＲ_１０は、各々、アルコキシ基を示し、ＲＩＯは、アルコキシ基を示し、Ｒ_４、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、明細書に定義した通りである）の化合物に関する。
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【課題】光学活性なイソフラバン誘導体を製造するための光学分割方法を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、水素原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうちの２つ、Ｒ^７とＲ^８およびＲ^９とＲ^１０は、それぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体のエナンチオマー混合物の光学分割方法であって、光学活性化合物を有効成分とする分離剤によって光学分割することを特徴とする、イソフラバン誘導体の光学分割方法。 （もっと読む）

本発明により、鏡像異性体に関して純粋な(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩とアトモキセチンHClが提供される。本発明によりさらに、ラセミ・トモキセチンから調製した、鏡像異性体に関して純粋な(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩が提供される。本発明により、(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩から調製した、鏡像異性体に関して純粋なアトモキセチンHClも提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ_１は、５員または６員のヘテロアリール基（５員のヘテロアリール基は、酸素、硫黄、または窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、そして６員のヘテロアリール基は、１から３個の窒素原子を含有する）を表すか、またはＲ_１は、４員、５員、または６員の複素環基を表し、ここで、該５員または６員のヘテロアリール基、または４員、５員、または６員の複素環基は、（ＣＨ_２）_ＰＲ_６（ここで、ｐは、０、または１から４の整数である）から選択される１から３個の置換基（同一または異なっていてもよい）により置換されていてもよく、そしてＲ、およびＲ_２〜Ｒ_６は、それぞれ明細書において定義されている］の複素環式誘導体、およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物；その製造方法、およびタキキニンにより、および／またはセロトニン再取込み輸送タンパク質の選択的阻害により仲介される状態の処置での使用に関する。
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