【課題】本発明は、短工程で収率及び光学純度よく医薬中間体として有用な所望の光学活性３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸類の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は保護基を示し、Ｒ^５〜Ｒ^８は夫々独立して水素原子又は置換基を示す。）で表されるベンズアルデヒド類と一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｒ^３は炭化水素基を示す。）で表されるグリコール酸誘導体とを反応させた後、加水分解して一般式（４）
【化３】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^５〜Ｒ^８は前記と同意義を有する。）で表されるけい皮酸類又はその塩を製造し、得られたけい皮酸類（４）又はその塩を不斉水素化反応に付して一般式（５）
【化４】


（式中、＊は不斉炭素を示し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^５〜Ｒ^８は前記と同意義を有する。）で表される光学活性フェニルプロピオン酸類又はその塩を製造し、次いで脱保護することを特徴とする、一般式（６）
【化５】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^５〜Ｒ^８及び＊は前記と同意義を有する。）で表される光学活性３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸類又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

インスリン様増殖因子１受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］の化合物。

（もっと読む）

本発明は、３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を用いた以下の（１）〜（３）の３−置換−（２Ｒ，３Ｒ）−２−保護されたアミノ−３−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。（１）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、（２）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、（３）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。 （もっと読む）

動的速度論分割による、（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノール塩酸塩のごとき医薬上許容される塩の調製方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（−）−（２Ｒ,３Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールの混合物から、光学的に純粋な（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノール、および医薬上許容される塩および溶媒和物を調製する方法に関する。この方法はマルチカラムクロマトグラフィー（ＭＣＣ）、ＶＡＲＩＣＯＬおよびＣｙｏｌｏｊｅｔなどの技法を含む、連続クロマトグラフィーを利用する。 （もっと読む）

本発明は、光学的に活性なβ−アミノ・アルキルニトリルのキラルＮ−アセチル−アルファ−アミノ酸に、そして光学分割剤としてキラルＮ−アセチル−アルファ−アミノ酸を使用してラセミ体β−アミノ・アルキルニトリルを光学分割することによる光学活性なβ−アミノ・アルキルニトリルの製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 抗高血圧薬、狭心症治療薬として有用な、エホニジピンの光学活性体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物のラセミ体を溶媒に溶解して過飽和溶液を調製し、前記過飽和溶液に、前記式（１）で表される化合物の、どちらか一方の光学活性体の結晶を種晶として加え、前記種晶を加えた一方の光学活性体の結晶を析出させるか、 又は、前記式（１）で表される化合物の、どちらか一方の光学活性体が過剰に存在する混合体を溶媒に溶解して過飽和溶液を調製し、前記過飽和溶液に、過剰に存在する一方の光学活性体の結晶を種晶として加え、前記過剰に存在する一方の光学活性体の結晶を析出させることを特徴とする、式（１）で表される化合物の光学活性体の製造方法。 （もっと読む）

活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）

ラセミ体、鏡像異性的に純粋、および鏡像異性的に混合したモダフィニルの共結晶および溶媒和物が形成され、そしていくつかの重要な物理特性が調節される。モダフィニルの溶解性、溶解、生物学的利用能、用量応答および安定性を調節して、製薬学的組成物中での有効性を改良し得る。
（もっと読む）

本発明は、式（I）（式中、R¹はアルキルまたはハロアルキル、およびXはハライドである）で示されるエナンチオマー濃縮されたα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマー混合物から生成するための方法を提供する。

（もっと読む）